针对成年人转移性非小细胞肺癌，一线治疗采用口服药物，每日一次，每次剂量为40毫克，持续治疗直至疾病恶化或出现不可接受的毒性反应。对于先前接受过治疗的转移性鳞状非小细胞肺癌患者，同样采用此治疗方案。
在治疗过程中，剂量调整是必要的。当患者出现危及生命的大疱性、起泡性或剥脱性皮损、间质性肺病、严重药物性肝损伤、胃肠道穿孔、持续性溃疡性角膜炎或有症状的左心室功能障碍时，应永久停止治疗。若在每日20毫克剂量下出现严重或不可耐受的不良反应，也应立即停药。
对于3级或4级毒性反应，需暂时中断阿法替尼治疗，待毒性完全消退或改善至1级后，以减少的剂量恢复治疗。针对腹泻，若2级腹泻在抗腹泻治疗后持续2天以上，或出现3级及以上腹泻，应暂停治疗，待腹泻改善至1级或更低时，以减少剂量恢复。
皮肤毒性处理同样重要。若出现不可忍受或长期（持续7天以上）2级皮肤反应或3级皮肤反应，需暂时中断治疗，待皮肤反应改善至1级或更低时，以减少剂量恢复。若出现危及生命的大疱、水泡或剥脱性病变，应永久停止治疗。
特殊人群中，轻度或中度肝功能损害患者无需调整初始剂量，而严重肝功能损害患者需密切监测，必要时调整剂量。轻度或中度肾功能损害患者无需调整初始剂量，严重肾功能损害患者则需减少剂量至每日30毫克。
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