拉帕替尼主要用于治疗人类表皮生长因子受体 2（HER2）过度表达的晚期或转移性乳腺癌，通常是在患者既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗等治疗失败后使用，多与卡培他滨联合应用。
拉帕替尼的推荐剂量为每日一次，每次 1250mg（5 片 250mg 规格的药片），应整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开，可与食物同服，也可不与食物同服。卡培他滨的推荐剂量为每日两次，每次 2000 - 2500mg/m²（根据体表面积计算），分早晚两次于饭后 30 分钟内用水吞服，连续服用 14 天，之后休息 7 天，21 天为一个治疗周期。拉帕替尼则需持续每日服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
在治疗过程中，需要根据患者的耐受情况和不良反应来调整拉帕替尼的剂量。如果患者出现 3 级或 4 级腹泻、皮疹、肝功能损害等不良反应，应暂停用药，待不良反应缓解至 1 级或消失后，可恢复用药，但剂量需减至 1000mg 每日一次。若再次出现相同或更严重的不良反应，再次暂停用药，恢复后剂量减至 750mg 每日一次。若 750mg 剂量仍无法耐受，则应考虑停药。
对于肝肾功能不全的患者，拉帕替尼的剂量调整缺乏足够的研究数据。因此，这类患者在使用拉帕替尼时应格外谨慎，医生会综合评估患者的具体情况，密切监测药物不良反应，必要时调整治疗方案，以确保用药安全有效。
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