【药品基本信息】
通用名称：舒尼替尼
英文名称：Sunitinib
商品名称：Sutent（索坦）
【适应症】
舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，经国家药品监督管理局批准用于治疗以下恶性肿瘤：
1.晚期肾细胞癌（RCC）：适用于成人晚期肾细胞癌患者的一线治疗
2.胃肠道间质瘤（GIST）：用于治疗伊马替尼治疗失败或不能耐受的成人患者
3.胰腺神经内分泌瘤（pNET）：用于治疗不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌瘤成人患者
临床使用前需通过组织学确诊和专业医疗评估，确认患者符合用药指征。治疗应在有相关肿瘤治疗经验的医生指导下进行。
【用法用量】
本品为口服制剂，推荐剂量方案有两种：
1.标准方案：50mg每日一次，连续服用4周，随后休息2周（4/2方案）
2.持续给药方案：37.5mg每日一次，连续服用
3.应整粒吞服，不可压碎或咀嚼。建议在空腹或低脂饮食后服用，以利于药物吸收。如果漏服一次剂量，应在当天尽快补服，但若已接近下一次服药时间（少于12小时），则跳过漏服剂量，不可同时服用双倍剂量。
4.对于出现3/4级不良反应的患者，建议暂停用药直至症状改善至≤1级，然后以降低12.5mg的剂量重新开始治疗。最低推荐剂量为25mg每日一次。治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
【药理作用】
舒尼替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制多个受体酪氨酸激酶发挥抗肿瘤作用。其主要作用靶点包括：血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3）、血小板衍生生长因子受体（PDGFR-α、PDGFR-β）、干细胞因子受体（c-Kit）、Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）和胶质细胞系源性神经营养因子受体（RET）。
舒尼替尼通过双重机制发挥抗肿瘤作用：一方面抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤血液供应；另一方面直接抑制肿瘤细胞的增殖和促进凋亡。临床研究显示，舒尼替尼治疗晚期肾细胞癌可显著延长无进展生存期，对于胃肠道间质瘤和胰腺神经内分泌瘤患者也能带来明显的临床获益。
【不良反应】
舒尼替尼治疗过程中可能出现以下不良反应：
1.消化系统：最常见腹泻、恶心、呕吐、消化不良、口腔炎、味觉改变，严重者可出现胰腺炎
2.心血管系统：高血压（发生率约30%）、左心室功能不全、QT间期延长、心动过缓
3.血液系统：淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、贫血
4.皮肤及皮下组织：手足皮肤反应、皮疹、皮肤干燥、毛发颜色改变
5.代谢及营养：甲状腺功能减退、低钾血症、低磷血症、食欲减退
6.全身性反应：疲劳、乏力、发热
7.其他：蛋白尿、出血事件、伤口愈合延迟
其中需要特别关注的重要不良反应包括：左心室射血分数下降、QT间期延长、高血压、出血事件、甲状腺功能减退和伤口愈合障碍。用药期间应定期监测血压、心功能、甲状腺功能和血常规。
【药物相互作用】
舒尼替尼主要通过CYP3A4代谢，与以下药物合用需特别注意：
1.CYP3A4强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素）可能显著增加舒尼替尼的血药浓度，应避免合用
2.CYP3A4强效诱导剂（如利福平、苯妥英、卡马西平）可能降低舒尼替尼的血药浓度，应避免合用
3.与延长QT间期的药物（如某些抗心律失常药）合用时需谨慎，可能增加心脏毒性风险
胃酸抑制剂可能影响舒尼替尼的吸收，建议间隔服用
患者在服用舒尼替尼期间如需使用其他药物，包括处方药、非处方药和中药制剂，应提前咨询医生或药师。
【特殊人群用药】
1.肝功能不全：中度肝功能损害（Child-Pugh B级）患者建议剂量减少至37.5mg每日一次
2.肾功能不全：终末期肾病需要透析的患者建议剂量减少至37.5mg每日一次
3.老年人：65岁以上老年患者无需调整起始剂量，但应加强不良反应监测
4.儿童：安全性和有效性尚未确立
5.孕妇：可能对胎儿造成伤害，育龄期女性治疗期间及停药后4周内应采取有效避孕措施
6.哺乳期妇女：应停止哺乳或停止用药
【储存条件】
舒尼替尼应储存在25°C以下的干燥环境中，允许短期运输温度在15-30°C之间。保持药品在原包装中，防止受潮和光照。请将药品放在儿童接触不到的地方。过期药品应按照当地规定妥善处理，不可随意丢弃。
【注意事项】
1.治疗前应评估患者的基础心功能、血压、甲状腺功能和血常规
2.治疗期间定期监测左心室射血分数、血压、甲状腺功能、血常规和电解质
3.出现严重腹泻或呕吐时应及时就医，避免脱水
4.手术前至少7天应暂停用药，以减少伤口愈合问题
5.育龄期患者应采取可靠避孕措施
6.避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁
7.建议治疗期间避免接种活疫苗
8.出现手足皮肤反应时应使用保湿霜，避免长时间摩擦和压力
9.严格遵医嘱用药，不可自行调整剂量或停药
舒尼替尼作为晚期肾细胞癌、胃肠道间质瘤和胰腺神经内分泌瘤的重要治疗选择，为患者提供了延长生存期和提高生活质量的希望。患者在使用过程中应密切配合医生的治疗监测计划，及时报告任何不适症状，以获得最佳的治疗效果。
参考资料：https://www.sutent.com/
400-001-9769