【利特昔替尼】适应症-药纷享进口药

【适应症】
利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。
使用限制：不建议与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

【推荐剂量】
推荐剂量为50 mg，口服，每日一次，可与或不与食物同服

【不良反应】
最常见的不良反应（发生率≥1%）是头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血液肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数减少，和口腔炎。

【药理作用】
利特昔替尼为激酶抑制剂，通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制Janus激酶3 （JAK3）和肝细胞癌中表达的酪氨酸激酶（TEC）激酶家族。在细胞水平，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT 磷酸化。此外，利特昔替尼可抑制依赖于TEC 激酶家族成员的免疫受体信号传导。目前尚不清楚抑制特定JAK 或TEC 家族酶与治疗效果的相关性。

【贮藏】
原包装密封保存；
在20°C to 25°C室温下保存；

允许在15°C to 30°C之间短途运输。

【有效期】

36个月

【使用方法】
-在开始利特昔替尼治疗之前进行以下评估：
-结核病（TB）感染评估：不建议在活动性TB 患者中开始利特昔替尼治疗。对于潜伏性TB 患者或潜伏性TB 检测为阴性但具有TB 高风险的患者，在开始利特昔替尼治疗之前应进行针对-潜伏性TB 的预防性治疗。
-根据临床指南进行病毒性肝炎筛查，不建议在乙型肝炎或丙型肝炎患者中开始利特昔替尼治疗。
-对于淋巴细胞绝对计数（ALC）<500/mm³或血小板计数 <100,000/mm³ 的患者，不应开始利特昔替尼治疗。
-根据现行免疫接种指南调整免疫接种计划
-可与或不与食物同服。
-整粒吞服胶囊。请勿压碎、掰开或咀嚼胶囊。

【推荐剂量】
50 mg，口服，每日一次

【剂量调整】
肝功能损害
轻度（Child-Pugh A 级）或中度（Child-Pugh B 级）肝功能损害患者无需调整剂量。不建议重度（Child Pugh C 级）肝功能损害患者使用利特昔替尼。
暂停治疗或终止治疗
如果需要中断治疗，暂时中断治疗<6 周预计不会导致再生的头皮毛发大量脱落。
血液学检查异常

针对血液学检查异常暂停或终止利特昔替尼治疗的建议总结于表 1：

建议在治疗开始前和治疗开始后4周进行ALC和血小板计数评估，之后按照常规患者管理

【服用过量处理】
临床试验中利特昔替尼的给药剂量为最高单次口服800 mg。不良反应与较低剂量下的观察结果相似，未发现特定毒性。对健康成人受试者口服给药最高达单剂量800 mg 时的药代动力学（PK）数据显示，90% 以上的给药剂量预期可在48 小时内被清除。
利特昔替尼用药过量没有特效解毒剂。应予以对症和支持性治疗，并监测患者是否出现不良反应的体征和症状

【漏服处理】
如果漏服一剂药物，应尽快补服，除非距下次给药时间不足8小时，此时应跳过漏服的剂量。此后，按照正常的服药时间恢复给药。

最常见的不良反应（发生率≥1%）是头痛、腹泻、痤疮、皮疹、荨麻疹、毛囊炎、发热、特应性皮炎、头晕、血液肌酸磷酸激酶升高、带状疱疹、红细胞计数减少，和口腔炎。

【注意事项】
• 超敏反应：
如果有严重的临床超敏反应发生，请停用本品。
• 实验室检查结果异常：
本品开始治疗前，进行患者的ALC和血小板计数。治疗期间，根据患者的ALC和血小板计数异常严重程度，采取中断或停止治疗
• 疫苗接种：
本品治疗期间或治疗前不久，患者应避免接种减毒活疫苗。

【禁忌】
已知对利特昔替尼或其任何辅料有超敏反应的患者禁用利特昔替尼

【特殊人群】
• 哺乳期：
不建议母乳喂养。
• 严重肝功能损害：
不推荐使用本品
•儿童用药：
尚未确定利特昔替尼用于 12 岁以下儿童患者的安全性和有效性。
•老年人用药：
无需对 ≥65 岁的患者进行剂量调整。由于老年人群中感染发生率通常较高，故治疗老年患者时应谨慎。

【适应症】
利特昔替尼(Ritlecitinib)是一种激酶抑制剂，适用于治疗成人和12岁及以上青少年的重度斑秃。
使用限制：不建议与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂、环孢菌素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

【药物相互作用】
■利特昔替尼对其他药物的影响
某些CYP3A 底物
利特昔替尼是一种 CYP3A 抑制剂。合并使用利特昔替尼可增加 CYP3A 底物的 AUC 和 Cmax，这可能会增加这些底物发生不良反应的风险。根据获批的 CYP3A 底物产品说明书考虑进行额外监测和剂量调整，其中使用时浓度微小变化可能导致严重不良反应。
某些 CYP1A2 底物
利特昔替尼是一种 CYP1A2 抑制剂。合并使用利特昔替尼可增加 CYP1A2 底物的 AUC 和 Cmax，这可能会增加这些底物发生不良反应的风险。如果风险较小，考虑根据获批的 CYP1A2 底物产品说明书进行额外监测和剂量调整当与利特昔替尼伴随使用时，浓度变化可能导致严重不良反应。
■其他药物对利妥昔单抗的影响
CYP3A 诱导剂
合并使用强效 CYP3A 诱导剂（如利福平）可能会降低利特昔替尼的 AUC 和 Cmax，可能导致临床反应丧失或降低。不建议与 CYP3A 强诱导剂联合给药。