【推荐剂量】

推荐剂量：800mg，口服，每日1次，空腹服用（至少餐前1小时或餐后2小时）

中度肝损伤患者：200mg，口服，每日1次

【服用方法】

• 口服用药，空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时

• 如果漏服剂量，且距下次剂量的服用时间不足 12 小时，则不应补服

【不良反应】

• 晚期肾癌(≥ 20%) 患者最常见的不良反应是腹泻，高血压，头发颜色变化（脱色），恶心，厌食，呕吐。

• 晚期软组织肉瘤  (≥ 20%) 患者最常见的不良反应是疲劳、腹泻、恶心、体重减轻、高血压、减少食欲，呕吐，肿瘤疼痛，头发颜色变化，肌肉骨骼疼痛，头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。 

• 肝毒性：

已发生严重和致命的肝毒性。监测肝功基线情况，并在治疗期间和临床指征，定期进行肝功。根据停止根据肝毒性的严重程度，选择暂停本品，或减少剂量且持续监测肝功8周，或永久停药且每周监测肝功直到它恢复正常。

• QT 延长和尖端扭转型室速：

监测有风险发生 QT 间期延长的患者。需要监测心电图 (ECG) 和电解质基线情况，以及根据临床指征，定期监测。在本品开始治疗和治疗期间，需要治疗低钾血症、低镁血症和低钙血症。

• 心脏功能障碍：

发生了心脏功能障碍，包括左心室射血分数减退 (LVEF) 和充血性心力衰竭。监测并管理血压。监控充血性心力衰的临床体征或症状。对于有心功能不全风险的患者，进行基线和定期评估 LVEF。根据心脏功能障碍严重程度，暂停或永久停止使用本品。

• 出血事件：

发生了致命的出血事件。 本品尚未在过去6个月内有咯血病史、脑出血或有临床意义的胃肠道出血的患者中进行研究。根据出血事件的严重程度，暂停、剂量减少或永久停止使用本品

• 动脉血栓栓塞事件：

已经观察到动脉血栓栓塞事件并且可能是致命的。 本品尚未在过去 6 个月内发生过动脉血栓栓塞的患者中进行研究。如果患者发生了动脉血栓栓塞，需要永久停药

• 静脉血栓栓塞事件：

已观察到静脉血栓栓塞事件 (VTE)，包括致命的肺栓塞 (PE)。监测VTE 和 PE 的体征和症状。根据 VTE 的严重程度，暂停，然后恢复相同剂量或永久停用本品

• 血栓性微血管病：

已观察到血栓性微血管病 (TMA)，包括血栓性血小板减少性紫癜（TTP）和溶血性尿毒症综合征（HUS）。如果发生 TMA，永久停止使用本品

• 胃肠道穿孔和瘘管：

发生了致命的穿孔事件。监测胃肠道穿孔的体征和症状或瘘管。在 2 级或 3 级胃肠瘘的情况，暂停使用本品，并根据临床治疗情况，恢复本品使用。在 4 级胃肠瘘的情况下，需要永久停止使用本品

• 间质性肺病/肺炎：

可能是致命的。监测患者肺部症状。在发生间质性肺病 (ILD) 或肺炎患者中，永久停用本品

• 后部可逆性脑病综合征（PRES）：

可能是致命的。在后部可逆性脑病综合征（PRES）的患者中，永久停用本品

• 高血压：

已经观察到高血压，包括高血压危象。不要在高血压不受控制的患者中，启动本品治疗。在开始使用本品之前，管理血压在正常范围。根据临床指征，监测血压并采取相关的治疗。根据高血压严重程度，采取暂停、减少剂量或永久停药措施。

• 伤口愈合受损的风险：

手术前，暂停本品至少1周。大手术后直至伤口充分愈合至少 2 周内，不要使用本品。伤口愈合并发症治愈后，恢复使用本品的安全性尚未确定。

• 甲状腺功能减退：

在基线、治疗期间和根据临床指征，监测患者甲状腺功能。对甲状腺功能减退症进行及时治疗

• 蛋白尿：

在治疗期间，根据临床指征，进行基线和定期尿液24小时尿蛋白分析。根据蛋白尿的严重程度，暂停本品，减少剂量或永久停药。对于肾病综合征患者，永久停药。

• 肿瘤溶解综合征：

在 RCC 和 STS 患者中，已发生肿瘤溶解综合征 (TLS) 病例（一些致命）。密切监控有风险的患者并根据临床指征进行治疗。 

• 感染：

已发生严重感染（伴有或不伴有中性粒细胞减少症），有些伴有致命的结。监测感染体征和症状。及时进行适当的抗感染治疗。必要时，考虑中断或停止使用本品

• 胚胎-胎儿毒性：

本品可能对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿的潜在风险和建议患者使用有效避孕。 

【适应症】

本品是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成人患者：

• 晚期肾细胞癌（RCC）。

• 先前接受过化疗的晚期软组织肉瘤 (STS)。

使用限制：

本品不适用于治疗脂肪细胞软组织肉瘤或胃肠道间质瘤

• 强效 CYP3A4 抑制剂：

避免将本品与强CYP3A4抑制剂共同给药。如果无法避免共同给药，减少本品的剂量。

• 强效 CYP3A4 诱导剂：

应尽量选择没有或最小诱导潜力的其他药物，与本品共同给药。如果不能避免长期使用强 CYP3A4 诱导剂，不推荐使用本品

• CYP 底物药物：

不推荐本品与CYP3A4、CYP2D6、或 CYP2C8底物药物联合使用

• 与辛伐他汀同时使用：

本品与辛伐他汀同时使用，会增加丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 水平。推荐每周监测肝功能。根据肝毒性的严重程度，暂停、减少剂量或永久停药。

• 与胃酸减少剂同时使用：

避免本品与胃酸减少剂同时使用。考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂 (PPI)和 H2 受体拮抗剂。服用本品和抗酸剂需要间隔几个小时。