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玛巴洛沙韦片-ALIMABALOXAVIR

本品为核酸内切酶抑制剂,是近20年来全球首款获批的全新机制抗流感药物,一次口服,快速缓解流感症状;对奥司他韦耐药性的病毒株有效。

其他名称
速福达,Baloxavir Marboxil,Xofluza
剂型
片剂
生产厂家
老挝联合制药
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【适应症】
本品是一种流感病毒聚合酶酸性 (PA) 核酸内切酶抑制剂,适用于:
-流感治疗
治疗既往健康或存在流感相关并发症高风险的且出现症状不超过48小时的成人和5岁及以上儿童急性单纯性甲型和乙型流感患者。
-流感暴露后预防
在与流感患者接触后,成人和5岁及以上儿童患者的流感暴露后预防。
使用限制:
流感病毒会随着时间的推移而变化,例如病毒类型或亚型、出现耐药性或病毒毒力变化等因素可能会减弱抗病毒药物的临床效果。在决定是否使用本品时,应考虑有关流行的流感病毒株药敏性的可用信息。

【推荐剂量】
-片剂推荐剂量:
治疗和流感暴露后预防推荐剂量,在症状出现后48小时内单次服用本品,口服,可与或不与食物同服。
基于患者体重确定本品推荐剂量,见表1:
表1


【不良反应】
-至少1%的成人和青少年出现以下不良反应:
腹泻 (3%)、支气管炎 (3%)、恶心 (2%)、鼻窦炎 (2%) 和头痛 (1%)
-至少5%的儿科受试者(5 至 < 12 岁)出现以下不良反应:
呕吐 (5%) 和腹泻 (5%)

【药理作用】
本品是一种前药,通过水解转化为活性代谢产物巴洛沙韦,发挥抗流感病毒活性。本品抑制聚合酶酸性(PA)蛋白(病毒基因转录所需RNA聚合酶复合物中的一种流感病毒特异性酶)的核酸内切酶活性,从而抑制流感病毒复制。在一项PA核酸内切酶试验中,本品对甲型流感病毒的50%抑制浓度(IC50)为1.4至3.1 nM(n=4),对乙型流感病毒为4.5至8.9 nM(n=3)。对本品敏感性下降的病毒在PA蛋白上发生了氨基酸置换。 

【贮藏】
-在20ºC- 25ºC温度下保存;允许在15ºC - 30ºC温度范围内波动。


【有效期】

2年

【使用方法】
-本品口服给药
-可与或不与食物同服。

【推荐剂量】

-片剂推荐剂量:
治疗和流感暴露后预防推荐剂量,在症状出现后48小时内单次服用本品,口服,可与或不与食物同服。
基于患者体重确定本品推荐剂量,见表1:
表1


【剂量调整】
不建议降低本品的剂量

【服用过量处理】
本品用药过量报告来自本品的临床试验和上市后经验。在报告药物过量的大多数病例中,未报告不良事件。由于与不良事件相关的过量用药病例数目有限,不足以确定过量用药可能引起的症状。 
无已知的本品特效解毒剂。若发生用药过量事件,应基于患者的体征和症状启动标准支持性医疗护理。
由于血清蛋白结合率较高,透析不可能大量去除巴洛沙韦。

【漏服处理】


【不良反应】
-至少1%的成人和青少年出现以下不良反应:
腹泻 (3%)、支气管炎 (3%)、恶心 (2%)、鼻窦炎 (2%) 和头痛 (1%)
-至少5%的儿科受试者(5 至 < 12 岁)出现以下不良反应:
呕吐 (5%) 和腹泻 (5%)

【注意事项】
-过敏反应、血管性水肿、荨麻疹和红斑等超敏反应多形性:
在本品的上市后用药经验中报告了速发过敏反应、荨麻疹和血管性水肿病例。如果发生或疑似发生类似过敏的反应,应给予适当的治疗。本品禁用于已知对本品发生超敏反应的患者。
-小于5岁患者的治疗急性耐药发生率增加:
本品不适用于5岁以下的患者,因为在临床实验中,这个年龄段的患者的治疗急性耐药发生率增加。
-细菌感染的风险:
没有证据表明本品对除流感病毒以外其他病原体引起的疾病有效。严重细菌性感染可能以流感样症状起病,与流感并存或作为流感并发症出现。没有证据表明,本品可防止发生此类并发症。处方医师应警惕潜在的继发性细菌性感染,并在合适时给予治疗。

【禁忌】
本品禁用于已知对本品或任何辅料过敏的患者。
 
【特殊人群】
-妊娠:
尚未在妊娠女性中进行充分且对照良好的临床研究。本品对妊娠女性的潜在风险尚未可知。妊娠期内应避免使用本品,除非潜在获益大于对胎儿的潜在风险。 
-生育力:
动物研究中未观察到本品对生育力有影响
-哺乳期:
尚不清楚本品及其活性代谢物是否会分泌至人乳汁中。进行1 mg/kg用药时,本品或其代谢物分泌至哺乳期大鼠乳汁中。 
因此,应在考虑了本品对哺乳母亲的潜在获益以及对婴儿的潜在风险后,做出停止哺乳或启动本品治疗的决定。
-儿科用药:
目前尚无12岁以下中国儿童使用本品的数据。已在12岁及以上、体重至少为40 kg的儿童患者中确定了用本品治疗急性单纯性流感的安全性和有效性;在境外进行的临床试验中,5至 < 12岁儿童中的安全性和有效性结果与在成人中观察到的结果一致。
本品用于5 岁以下的儿科受试者(包括新生儿)的治疗和暴露后预防流感的安全性和有效性尚未确定 。
-老年人:
已有本品治疗年龄≥ 65岁且体重至少为40kg的老年流感患者的安全性和有效性。
-肾功能损伤患者:
尚未在肾功能损伤患者中研究本品的安全性与有效性。在肌酐清除率(CrCl)≥50 mL/分的患者中,群体药代动力学分析未发现肾功能对本品的药代动力学产生有临床意义的影响。
尚未评价重度肾损伤患者对本品或其活性代谢物的药代动力学的影响。
-肝损伤患者:
对于轻度(Child-Pugh A级)至中度(Child-Pugh B级)肝功能损伤患者,无需调整用药剂量。尚未在重度肝功能损伤患者中对本品进行研究。 

【适应症】
本品是一种流感病毒聚合酶酸性 (PA) 核酸内切酶抑制剂,适用于:
-流感治疗
治疗既往健康或存在流感相关并发症高风险的且出现症状不超过48小时的成人和5岁及以上儿童急性单纯性甲型和乙型流感患者。
-流感暴露后预防
在与流感患者接触后,成人和5岁及以上儿童患者的流感暴露后预防。
使用限制:
流感病毒会随着时间的推移而变化,例如病毒类型或亚型、出现耐药性或病毒毒力变化等因素可能会减弱抗病毒药物的临床效果。在决定是否使用本品时,应考虑有关流行的流感病毒株药敏性的可用信息。

【药物相互作用】
-避免将本品与乳制品、钙强化饮料、含多价阳离子的泻药、抗酸剂或口服补充剂(例如钙、铁、镁、硒或锌)共同给药。
-减毒活流感疫苗可能会受到抗病毒药物的影响。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用

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