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西格列汀

该药是国内市场上首个用于治疗2型糖尿病的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。

其他名称
捷诺维,sitagliptin,JANUVIA
剂型
片剂
生产厂家
MERCK SHARP DOHME
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【适应症】
本品是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可作为饮食和运动的辅助手段,改善2型糖尿病患者的血糖控制。
使用限制:
-本品不适用于1型糖尿病患者。
-本品缺乏胰腺炎病史患者的研究数据。

【推荐剂量】
每次100mg,每日1次,口服,可带或不带食物服用。

【不良反应】
常见的不良反应(≥5%):上部呼吸道感染、鼻咽炎和头痛、低血糖症。

【药理作用】
西格列汀二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂,肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP),由肠道全天释放,并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时,GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。此外,GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成,从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性,当血糖浓度较低时,GLP-1不会促进胰岛素释放,也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时,GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外,GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制,后者可以快速水解肠促胰岛激素,产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平,西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。

【贮藏】

保存在20-25°C温度下,允许在15-30°C温度范围内波动。


【有效期】

国内版为24个月;美版为30个月;欧盟版为24个月


【使用方法】
-本品口服用药。
-可带或不带食物服用。

【推荐剂量】
每次100mg,每日1次,口服,可带或不带食物服用。

【剂量调整】
肾损伤患者:
-对于估计肾小球滤过率eGFR≥45 mL/min/1.73 m2且<90mL/min/1.73m2的患者:

无需剂量调整。
-对于估计肾小球滤过率eGFR≥30 mL/min/1.73m2且<45 mL/min/1.73m2的患者:

剂量调整为每次50mg,每日1次。
-对于估计肾小球滤过率eGFR<30 mL/min/1.73m2或晚期肾病(包括需透析患者)患者:

剂量调整为每次25mg,每日1次。本品用药可不考虑透析时间。

【服用过量处理】
如果出现本品过量服用,应及时就医,采用通常的支持措施是合理的,例如从胃肠道中排出未被吸收的药物,采用临床监测(包括获取心电图),以及如有必要可采用支持治疗。

【漏服处理】
如果出现漏服一剂,发现后应及时服用,如果直到下一剂服药时,才发现漏服,请直接跳过漏服剂量,直接按照服药计划服用下一剂,不要同时服用双倍剂量用于弥补漏服剂量。

【不良反应】
常见的不良反应(≥5%):上部呼吸道感染、鼻咽炎和头痛、低血糖症。

【注意事项】
本品不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。
-胰腺炎:
服用本品已有急性胰腺炎的上市后报告,包括致致命和非致死性出血性或坏死性胰腺炎。如果怀疑胰腺炎,应立即停止使用本品。
-心力衰竭:
在其他两种DPP-4 抑制剂的心血管安全性研究中发现使用DPP-4 抑制剂与心力衰竭之间的联系。已知有心力衰竭危险因素的患者,开始本品使用前,需要考虑评估风险和获益,如需用本品,需要监测患者的心力衰竭的体征和症状。
-急性肾功能衰竭:
已有上市后报道,接受本品治疗的患者发生急性肾功能衰竭,有时需要透析。建议本品开始治疗前和治疗期间定期评估患者的肾功能。
-与胰岛素或胰岛素促泌剂同时使用导致低血糖症:
本品与胰岛素和/或胰岛素促泌剂联合使用,会增加低血糖风险。如共同给药时,需要使用低剂量的胰岛素或胰岛素促泌剂。
-超敏反应:
有上市后报告接受本品治疗的患者出现严重过敏和超敏反应,例如过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤,包括史蒂文斯-约翰逊综合征。如发生超敏反应,应立即停药,并评估其他潜在病因,必要时考虑其他治疗方案。
-重度和致残性关节痛:
已有患者在服用DPP-4抑制剂发生重度和致残性关节痛的上市报告。本品治疗期间,应考虑本品为严重关节疼痛的可能原因,并停药。

-大疱性类天疱疮:
有上市后报告服用 DPP-4 抑制剂的患者出现水疱或糜烂且需要住院治疗。本品治疗期间,告诉患者及时反馈是否出现水泡或破溃,如怀疑为大疱性类天疱疮,应及时停药并医治。

【禁忌】
对本品有严重超敏反应史的患者禁用,例如过敏反应或血管性水肿。

【特殊人群】
-老年人患者:
无需根据年龄进行剂量调整
-肾损伤患者:
轻度肾损伤患者,无需剂量调整;中度和重度肾损伤患者,需要剂量调整(详见【剂量调整】)
-肝损伤患者:
轻度或中度肝损伤患者,无需剂量调整;目前尚没有重度肝损伤患者的临床用药经验与数据。
-儿童患者:
本品尚未在儿童患者中进行临床研究。
-孕妇及哺乳期患者:
目前本品尚未在孕妇中进行充分的研究,因此,本品对孕妇使用安全性未知。本品能够从哺乳期大鼠的乳汁中分泌。未知本品是否在人类乳汁中分泌,因此,本品不宜用于哺乳期女性。

【适应症】
本品是一种二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂,可作为饮食和运动的辅助手段,改善2型糖尿病患者的血糖控制。
使用限制:
-本品不适用于1型糖尿病患者。
-本品缺乏胰腺炎病史患者的研究数据。

【药物相互作用】

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用