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奈达司特--Jascayd

本品是美国FDA批准上市的首个PDE4抑制剂用于治疗特发性肺纤维化(IPF)。

其他名称
Nerandomilast,奈兰司特,那米司特
剂型
片剂
生产厂家
Boehringer Ingelheim International GmbH, Ingelheim, Germany
价格
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【适应症】
本品是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,适用于治疗成年患者的特发性肺纤维化。

【推荐剂量】
通常每次18mg,每日2次(约12小时一次),口服,空腹或随餐服用均可。
-与吡非尼酮联合用药时,本品的推荐剂量为每次18mg,每日2次,切勿将剂量减至每次9mg,每日2次。
-对于无法耐受每次18mg,每日2次剂量的患者,可将剂量减至每次9mg,每日2次,但服用吡非尼酮的患者除外。
-本品的最大推荐剂量为每次18mg,每日2次。

【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)包括腹泻、新型冠状病毒肺炎(COVID-19)、上呼吸道感染、抑郁、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、头痛、呕吐、背痛和头晕。

【药理作用】
基于体外数据,奈达司特是一种磷酸二酯酶 4(PDE4)抑制剂,对 PDE4B 亚型的抑制作用比PDE4A、PDE4C 和 PDE4D 亚型高至少 9 倍。PDE4 可水解并灭活环磷酸腺苷(cAMP)。通过抑制PDE4B,奈达司特可升高细胞内cAMP水平,减少在特发性肺纤维化(IPF)中过度表达的促纤维化生长因子和炎性细胞因子的表达,从而发挥抗纤维化和免疫调节作用。

【贮藏】
在20°C 至 25°C室温下保存,允许在15°C 至 30°C范围内波动。

【使用方法】
-本品口服用药。
-随餐或空腹服用均可。
-整片吞服或用水分散后服用,具体操如下:
1)在玻璃杯中加入约 100mL(3 至 4 盎司)非碳酸室温水,不得使用其他液体。
2)将一片本品片剂放入水中(不要压碎),常规搅拌约 15 至 20 分钟,直至片剂分散成极小颗粒(片剂不会完全溶解)。
3)本品药片搅拌分散后2小时内服用完毕
4)若未立即服用,服用前需再次搅拌。
5)用约 100mL(3 至 4 盎司)水冲洗玻璃杯,并将冲洗液喝下,以确保服用完整剂量。

【推荐剂量】
通常每次18mg,每日2次(约12小时一次),口服,空腹或随餐服用均可。
-与吡非尼酮联合用药时,本品的推荐剂量为每次18mg,每日2次,切勿将剂量减至每次9mg,每日2次。
-对于无法耐受每次18mg,每日2次剂量的患者,可将剂量减至每次9mg,每日2次,但服用吡非尼酮的患者除外。
-本品的最大推荐剂量为每次18mg,每日2次。

【剂量调整】
与CYP3A抑制剂合用时,剂量调整如下:
-强效CYP3A抑制剂:
需将本品的剂量调整为每次9mg,每日2次
-中效或弱效CYP3A抑制剂:
本品无需剂量调整。

【服用过量处理】
若发生本品药物过量,应监测患者是否出现不良反应的体征或症状,并给予适当的对症治疗。

【漏服处理】
如果漏服一剂,无需补服,按照服药计划服用下一剂。

【不良反应】
最常见的不良反应(≥5%)包括腹泻、新型冠状病毒肺炎(COVID-19)、上呼吸道感染、抑郁、体重下降、食欲下降、恶心、疲劳、头痛、呕吐、背痛和头晕。

【注意事项】


【禁忌】


【特殊人群】
-妊娠:
目前尚无关于妊娠期女性使用本品的可用数据,无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险。
-哺乳期:
目前尚无关于本品或其代谢物是否存在于人乳汁中、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响的数据。
-儿科患者:
尚未确定本品治疗特发性肺纤维化(IPF)在儿科患者中的安全性和有效性。
-老年人:
在 FIBRONEER-IPF 试验中,共纳入 930 例 65 岁及以上的患者 [参见临床试验(14)]。在该试验中接受本品治疗的患者总数中,623 例(79%)为 65 岁及以上,251 例(32%)为 75 岁及以上。尚未观察到 65 岁及以上患者与年轻成年患者在 本品的安全性或有效性方面存在总体差异。
-肾功能损伤患者:
本品尚未在终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)患者中研究。不建议终末期肾病(eGFR<15mL/min/1.73m²)患者使用本品。
对于轻度(eGFR≥60 至 <90mL/min/1.73m²)、中度(eGFR≥30 至 < 60mL/min/1.73m²)或重度(eGFR≥15 至 <30mL/min/1.73m²)肾功能损害患者,推荐剂量与肾功能正常患者相同。
-肝功能损伤患者:
本品尚未在重度肝功能损伤(Child-Pugh C 级)患者中研究。不建议重度肝功能损害(Child-Pugh C 级)患者使用本品。
对于轻度(Child-Pugh A 级)或中度(Child-Pugh B 级)肝功能损害患者,推荐剂量与肝功能正常患者相同。

【适应症】
本品是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,适用于治疗成年患者的特发性肺纤维化。

【药物相互作用】
-强效 CYP3A 抑制剂:
本品是 CYP3A 底物药物,与强效 CYP3A 抑制剂联用时,会导致本品暴露量增加,从而发生不良反应的风险升高,因此,应将本品剂量减至每日两次,每次 9mg。
-中效或强效 CYP3A 诱导剂:
避免联合用药,因为,会导致本品的暴露量降低,从而降低本品疗效。
-吡非尼酮:
与吡非尼酮联用时,本品的推荐剂量为每日两次,每次18mg,不得减至每日两次,每次9mg。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用

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