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肺纤维化是一类以肺部瘢痕形成和肺功能持续下降为特征的致命性疾病,其中特发性肺纤维化(IPF)和进行性肺纤维化(PPF)是两大主要类型。那米司特(Nerandomilast,商品名为博优维)作为全球首个获批用于治疗这两种疾病的选择性磷酸二酯酶4B(PDE4B)抑制剂,为患者带来了新的治疗选择。
那米司特的核心适应症覆盖了成人特发性肺纤维化和成人进行性肺纤维化。IPF是一种病因不明的罕见病,患者肺部会逐渐形成不可逆的瘢痕组织,导致呼吸功能持续恶化;PPF则涵盖了除IPF外其他原因引起的纤维化性间质性肺病,这类疾病同样以肺功能进行性下降为特征。那米司特通过口服给药的方式,每日两次、每次18毫克(无法耐受者可减量至9毫克),可灵活调整剂量以适应不同患者的需求。
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从作用机制来看,那米司特通过双重途径干预肺纤维化进程。一方面,它精准抑制肺组织中高表达的PDE4B同工酶,阻断转化生长因子-β1(TGF-β1)信号通路的异常激活,从而抑制成纤维细胞的过度增殖和胶原沉积,减少肺部瘢痕的形成;另一方面,它通过升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,调节免疫细胞的炎症反应,抑制促炎因子的释放,缓解肺部炎症风暴。这种“抗纤维化+免疫调节”的双重作用,使其能够从多维度延缓疾病进展。
在治疗实践中,那米司特展现出独特的临床价值。作为十余年来首个在III期临床试验中达到主要终点并获批的IPF治疗药物,它打破了该领域长期无新药可用的僵局。对于PPF患者而言,那米司特更是五年多来首个获批的新疗法,填补了治疗空白。其口服剂型的便利性、良好的安全性及耐受性,以及无需进行肝功能监测的特点,进一步提升了患者的治疗依从性。
参考资料:
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2025/218764s000lbl.pdf
