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  • 非奈利酮(可申达)与螺内酯机制疗效比较

    非奈利酮(Finerenone)与螺内酯均属于矿物质皮质激素受体拮抗剂,但它们在适应症、作用机制和临床疗效特点上存在差异,体现了此类药物的发展与演进。非奈利酮的适应症非常精准,专门用于降低伴有2型糖尿病的慢性肾脏病患者发生肾功能恶化、终末期肾病以及主要不良心血管事件的风险。相比之下,螺内酯作为一种经典的药物,其应用历史更为悠久,适应症更为广泛,主要包括原发性醛固酮增多症、肝硬化腹水、难治性心力衰竭以及难治性高血压等。

    从作用机制层面深入比较,虽然两者都通过拮抗矿物质皮质激素受体发挥作用,但其分子结构和与受体结合的特性不同,导致了药理特性的区别。螺内酯作为第一代甾体类拮抗剂,其抗雄激素和孕激素样活性可能引发生理性副作用。而非奈利酮是一种新型的非甾体类拮抗剂,其分子结构经过优化,对受体的选择性更高,旨在最大限度地减少上述激素相关副作用的发生。更为重要的区别可能在于组织分布。研究认为,非奈利酮在肾脏和心脏等靶器官中的分布可能更为均衡,能够有效抑制这些器官中的有害炎症和纤维化过程,这与其在糖尿病肾病中显示出心肾双重保护作用的机制密切相关。

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    在疗效对比方面,非奈利酮的疗效证据主要来自大规模心血管结局研究,这些研究证实了其在2型糖尿病合并慢性肾脏病这一特定患者群体中,能够降低肾脏和心血管复合终点事件风险,其降低尿蛋白、延缓肾功能下降的作用明确。而螺内酯在难治性心力衰竭患者中改善预后、在特定高血压治疗中增强降压效果的证据充分,但其在2型糖尿病肾病患者中预防终末期肾病的专门大型研究证据相对有限。在安全性上,两者均需密切关注高钾血症这一共同风险,但非奈利酮因其非甾体结构,激素相关不良反应的发生率低于螺内酯,这一特点对于需要长期用药的慢性病患者而言,有助于提高治疗的耐受性和依从性。

    综上所述,非奈利酮与螺内酯虽属同一大类药物,其特点在于高选择性、均衡的组织分布以及针对2型糖尿病肾病心肾保护的确切证据。螺内酯则以其广谱的适应症和在心衰等领域的确切疗效,继续发挥着重要作用。两者的选择取决于具体的疾病类型、治疗目标和患者个体情况,体现了治疗方案的个体化原则。

     

    参考链接:https://www.kerendia.com/

    2025-09-25
  • 非奈利酮(可申达)短期尿蛋白改善观察

    非奈利酮(Finerenone商品名为可申达)是一种在糖尿病相关慢性肾脏疾病治疗领域备受关注的药物。它的适应症明确指向降低与二型糖尿病(T2D)相关的慢性肾脏疾病(CKD)成年患者的多种风险,包括估算肾小球滤过率(eGFR)持续下降、进展至终末期肾脏疾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死和心力衰竭住院的风险,对于改善这类患者的预后具有重要意义。

    从作用机制上看,非奈利酮属于非甾体类选择性盐皮质激素受体拮抗剂。它能够精准地作用于盐皮质激素受体,有效阻断醛固酮的有害作用。醛固酮在肾脏疾病的发生发展中起着不良的促进作用,非奈利酮通过拮抗其受体,减轻肾脏的炎症反应和纤维化进程,从而对肾脏起到保护作用,这也为其在改善尿蛋白方面奠定了理论基础。

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    在副作用方面,非奈利酮(可申达)也可能带来一些影响。部分患者使用后可能出现高钾血症,这需要密切监测血钾水平并依情况调整剂量。此外,还可能有低血压、肾功能恶化等风险。不过,只要在医生指导下合理用药,严格遵循剂量调整方案,密切关注身体反应,就能在发挥药物疗效的同时,尽量降低副作用带来的不良影响。

    在治疗效果方面,对于与二型糖尿病相关的慢性肾脏疾病患者,使用非奈利酮后,在短期内有希望观察到尿蛋白的改善情况。尿蛋白的减少是肾脏功能得到保护的一个重要体现,随着治疗的推进,患者肾脏损伤的进展可能得到延缓,整体病情有望得到更好的控制,为患者带来更稳定的健康状态,提升患者的生活质量,也为临床治疗提供了新的有效选择。

     

    参考链接:https://www.kerendia.com/

    2025-09-25
  • 非奈利酮(可申达)尿蛋白降低临床数据验证

    非奈利酮(Finerenone)是一种新型的非甾体类矿物质皮质激素受体拮抗剂,其适应症明确聚焦于患有与2型糖尿病相关的慢性肾脏病的成年患者。该药物旨在降低这类患者群体发生肾功能持续恶化、终末期肾病、心血管死亡、非致命性心肌梗死以及因心力衰竭住院的复合风险。这意味着它主要用于保护2型糖尿病肾病患者的肾脏功能和心血管健康,干预疾病的进展过程。

    从作用机制上看,非奈利酮的作用靶点与传统药物有所不同。在2型糖尿病相关的慢性肾脏病中,长期高血糖等因素会导致矿物质皮质激素受体过度激活,这一过程在肾脏和心脏中均可引发有害的炎症和纤维化反应,从而加速器官损伤。非奈利酮正是通过高度选择性地阻断这一受体,从源头上抑制由此介导的炎症和纤维化通路。这种机制不仅有助于保护肾小球滤过功能,减缓估算肾小球滤过率的下降,同时也对肾脏组织本身具有直接的保护作用,这与其降低尿蛋白的效果密切相关。

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    在治疗效果方面,降低尿蛋白是非奈利酮肾脏保护作用的一个重要体现和观测指标。临床研究证实,对于2型糖尿病慢性肾病患者,在标准治疗方案的基础上加用非奈利酮,能够降低尿蛋白排泄量。尿蛋白水平的降低,直观地反映了药物对肾小球滤过屏障的保护作用,减轻了肾脏的损伤负荷。因此,监测尿蛋白的变化是评估非奈利酮治疗反应的重要环节之一。剂量的选择需要基于患者的基线肾功能,并以四周后的血钾水平为依据进行个体化调整,目标是将剂量维持在每次20毫克,每日一次。

    在副作用管理方面,非奈利酮总体耐受性良好,但其最需要关注的不良反应是高钾血症。由于药物抑制了肾脏中醛固酮的部分作用,可能导致钾离子排泄减少,从而引起血钾升高。因此,治疗期间定期监测血钾水平至关重要,用药方案需根据血钾检测结果进行相应调整,例如在血钾过高时需暂停给药或降低剂量。其他可能出现的副作用包括低血压、低钠血症等,但发生率相对较低。总之,非奈利酮通过其独特的作用机制,在2型糖尿病相关慢性肾脏病患者中展现出明确的肾脏保护作用,其中降低尿蛋白是其疗效的关键体现之一,但治疗成功的关键在于对血钾水平的密切监测和剂量管理的精细化。

     

    参考链接:https://www.kerendia.com/

    2025-09-25
  • 替西帕肽/替尔泊肽(穆峰达)在药物分类中属于哪种类型的药品

    替尔泊肽/替西帕肽(Tirzepatide),商品名穆峰达(Mounjaro),在药物分类上属于一种新型的受体激动剂类降糖药物。具体而言,它是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)受体和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体的双重激动剂。这一分类意味着它能够同时作用于人体内的两种重要肠促胰素受体,通过模拟天然GIP和GLP-1的生理功能,以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高血糖素释放,从而发挥降血糖作用。

    从药理机制上看,替尔泊肽是一种经过修饰的含有39个氨基酸的多肽肽类分子,其结构中的C20脂肪二酸侧链有助于与血液中的白蛋白结合,显著延长药物在体内的半衰期,允许每周一次皮下给药。这类药物不同于传统的胰岛素或口服降糖药,它通过多重途径调控血糖,不仅改善胰岛功能,还对体重、食欲等代谢指标产生积极影响,因此在2型糖尿病管理中被视为一种重要的治疗进展。

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    在临床应用层面,替尔泊肽被批准用于成人2型糖尿病患者的血糖控制,需与饮食控制和运动结合使用。它不属于胰岛素类药物,也不同于二甲双胍等经典口服降糖药,而是一种创新生物制剂。其给药方式为注射剂,规格多样,包括2.5 mg至15 mg多种剂量,使用时通常从低剂量开始,逐步调整至有效耐受剂量。

    尽管在研究中观察到该药可带来显著的体重下降效果,但目前它尚未正式获批用于非糖尿病人群的肥胖治疗。就其安全性而言,常见不良反应包括胃肠道症状如恶心、腹泻、呕吐、便秘等,也可能伴随胰腺炎、过敏、低血糖等风险,因此需在医生指导下使用。

    总而言之,替尔泊肽在药物分类中代表了一类先进的双靶点肠促胰素受体激动剂,它通过独特的机制在2型糖尿病治疗中发挥作用,并因其对体重代谢的附加益处而受到广泛关注。不过,其使用必须严格遵循适应证和临床指南,以确保用药安全与有效。

     

    参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html

    2025-09-23
  • 替西帕肽/替尔泊肽(穆峰达)用于减肥时其安全性是否有可靠保障

    替尔泊肽/替西帕肽(Tirzepatide,商品名穆峰达/Mounjaro)作为一种新型降糖药物,其用于减肥的安全性是目前许多人关注的焦点。从药物本身的特性来看,该药是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂,通过增强胰岛素分泌、降低胰高血糖素水平,并以葡萄糖依赖的方式发挥作用,原研厂家批准的适应症仅为改善2型糖尿病成人患者的血糖控制,需配合饮食和运动使用。

    尽管在糖尿病临床研究中,替尔泊肽显示出显著的降糖效果,并且参与者体重普遍下降,但这一效果是在疾病治疗背景下观察到的,不能直接等同于健康人群或单纯超重人群的减肥治疗结果。目前,该药未正式获批用于非糖尿病人群的减肥适应症,将此类药物用于减肥属于超说明书用药,其安全性及有效性仍缺乏足够的高质量证据支持。

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    从安全性角度来看,替尔泊肽常见的不良反应包括恶心、腹泻、食欲减退、呕吐、便秘、消化不良和腹痛等胃肠道症状,发生比例较高。此外,该药还存在胰腺炎、急性胆囊疾病、低血糖(尤其与其他降糖药联用时)、超敏反应等风险,禁忌用于有甲状腺髓样癌个人或家族史的患者及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者。特殊人群如妊娠妇女也建议停药。

    总体来看,替尔泊肽在糖尿病患者中应用具有较明确的风险收益特征,但其用于单纯减肥目的时,安全性保障仍显不足。个体差异、用药剂量、合并用药以及潜在基础健康状况均可能影响实际安全性表现。对于考虑通过替尔泊肽控制体重的人群,必须在医生指导下全面评估自身状况,审慎权衡潜在获益与风险,不应自行用药。未来仍需更多针对肥胖人群的临床试验数据,以进一步明确其在减肥治疗中的有效性和安全性。

     

    参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html

    2025-09-23
  • 正常健康人注射替西帕肽/替尔泊肽(穆峰达)后身体会有何变化

    替尔泊肽/替西帕肽Tirzepatide,商品名穆峰达/Mounjaro)是一种新型降糖药物,适用于2型糖尿病成人患者,作为饮食控制和运动的辅助治疗,以改善血糖水平。该药物是一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体双重激动剂,通过增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放,并以葡萄糖依赖的方式发挥作用,从而帮助控制血糖。

    对于正常健康人而言,替尔泊肽并非设计用于减肥或非适应症用途,因此使用后可能出现一系列非预期反应。常见不良反应包括恶心、腹泻、食欲下降、呕吐、便秘、消化不良和腹痛等胃肠道症状。这些反应在临床试验中发生率较高,虽多数为轻至中度,但仍可能显著影响日常生活。此外,药物还可能引发低血糖,尤其是与其他降糖药物合用时;个别患者可能出现超敏反应、胰腺炎、急性胆囊疾病等严重不良事件。

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    替尔泊肽的推荐起始剂量为每周一次皮下注射2.5mg,4周后可增至5mg,之后根据血糖控制情况以2.5mg为幅度逐步调整,最大剂量为每周15mg。该药需在2℃~8℃条件下冷藏、原包装避光保存,不得冷冻。若使用预充式注射笔,可在不超过30℃室温下存放21天,但一旦取出并室温保存后不可再次冷藏。

    尽管替尔泊肽在2型糖尿病患者中显示出良好的血糖控制效果甚至伴随体重下降,但这些效果是建立在疾病状态基础上的药理作用。健康人使用后不仅无法获得明确的益处,反而可能因药物机制干扰正常代谢平衡,引发不必要的身体负担和健康风险。

    因此,替尔泊肽应在医生指导下严格用于适应症人群,健康人群不应擅自使用。合理用药、遵循药品说明书与医嘱,是保障用药安全的基本前提。

     

    参考资料:https://www.drugs.com/tirzepatide.html

    2025-09-23