【基本信息】

通用名称：阿达格拉西布

英文名称：Adagrasib

商品名称：Krazati

【适应症】

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种靶向KRAS G12C突变的小分子抑制剂，适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。此外，该药物也可用于KRAS G12C突变的结直肠癌（CRC）患者的治疗。阿达格拉西布主要针对既往接受过至少一种系统性治疗但病情仍进展的患者，为其提供了一种新的治疗选择。

【作用机制】

KRAS基因突变在多种癌症中较为常见，其中KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌的13%和结直肠癌的3%-5%。该突变会导致细胞信号通路持续激活，促进肿瘤生长和扩散。阿达格拉西布通过选择性、不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。相较于传统化疗，阿达格拉西布更具针对性，能够更精准地作用于突变细胞，减少对正常细胞的损害。

【用法用量】

阿达格拉西布的推荐剂量为每次600mg（通常为4片150mg片剂），每日口服两次（间隔约12小时），需整片吞服，不可压碎或咀嚼。患者应在固定时间服药，以确保稳定的血药浓度。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。如果漏服一剂，应在下一次预定服药时间正常服用，不可补服双倍剂量。对于出现严重不良反应的患者，医生可能会调整剂量或暂停用药。

【副作用】

阿达格拉西布的常见副作用包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻、便秘）、疲劳、肌肉或关节疼痛、肝功能异常（如转氨酶升高）以及水肿等。部分患者可能出现较严重的不良反应，如间质性肺病（ILD）、心脏毒性（QT间期延长）或肝损伤。如果患者在服药期间出现呼吸困难、胸痛、严重腹泻、黄疸或心律不齐等症状，应立即就医。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案或给予支持性治疗以缓解副作用。

【注意事项】

1.基因检测：使用阿达格拉西布前，必须通过分子检测确认患者存在KRAS G12C突变，否则治疗可能无效。

2.肝功能监测：该药物可能影响肝功能，治疗期间需定期检测转氨酶和胆红素水平，必要时调整剂量或暂停用药。

3.心脏健康：阿达格拉西布可能延长QT间期，增加心律失常风险，尤其是有心脏病史或正在服用其他影响心律药物的患者需谨慎使用。

4.药物相互作用：阿达格拉西布可能与其他药物（如CYP3A4抑制剂或诱导剂）发生相互作用，影响药效或增加毒性，因此患者应告知医生所有正在服用的药物（包括处方药、非处方药和保健品）。

5.孕妇及哺乳期女性：该药物可能对胎儿造成危害，孕妇禁用；哺乳期女性应在治疗期间停止哺乳。

【贮存方式】

阿达格拉西布片剂应存放在原包装内，避免受潮和光照，适宜温度为20°C-25°C，短期携带时可允许15°C-30°C的环境。药物应置于儿童和宠物无法触及的地方，切勿将过期或未使用的药物随意丢弃，应按照当地医疗废弃物处理规定销毁。

【价格简介】

目前，阿达格拉西布尚未在国内上市，患者如需使用，只能通过海外渠道购买。美国原研药价格较高，每盒可达十几万元人民币，经济负担较重。相比之下，部分国家（如老挝）已生产仿制药，其药物成分与原研药基本一致，价格更为亲民，每盒约三千多元人民币，为经济条件有限的患者提供了替代选择。但患者在购买仿制药时需谨慎，确保药品来源正规，避免购买到劣质或假冒产品。

【总结】

阿达格拉西布作为KRAS G12C突变抑制剂，为非小细胞肺癌和结直肠癌患者提供了新的治疗希望。然而，该药物目前尚未在国内获批，患者需依赖海外市场获取，且需注意副作用监测和合理用药。未来若能在国内上市并纳入医保，将极大提高药物的可及性，帮助更多患者受益。

参考链接：https://www.krazati.com/

索托拉西布（Sotorasib）是一款在癌症治疗领域备受关注的药物。它主要适用于经 FDA 批准的检测确认为 KRAS G12C 突变，且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者 。在肺癌治疗中，KRAS G12C 突变是一个重要的靶点，索托拉西布针对这类特定患者，为其带来了新的治疗希望。

在服用方式和剂量方面，索托拉西布需口服，每日一次，每次剂量为 960mg。规律且准确地按照这个剂量服用，是保证药物发挥最佳疗效的基础。随意更改剂量或服用时间，都可能影响药物对病情的控制效果。

关于索托拉西布要吃多久才有效果，这是很多患者关心的问题。但药物见效时间因人而异，受多种因素影响。一方面，患者自身的病情严重程度、身体对药物的吸收和代谢能力不同，会导致见效时间有差异。一般来说，部分患者在连续服用数周后，通过影像学检查、肿瘤标志物检测等，可能观察到肿瘤生长得到抑制或病情稳定的迹象。然而，也有部分患者可能需要更长时间，甚至两到三个月才能看到明显效果。并且，索托拉西布通常需要持续服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。在治疗过程中，医生会根据患者的定期复查结果，评估药物疗效并调整治疗方案。

使用索托拉西布时，有诸多注意事项。患者在服药期间，应密切关注自身身体状况，若出现咳嗽加重、呼吸困难、恶心呕吐等不适症状，需及时告知医生。同时，与其他药物联用时，可能存在相互作用，所以一定要告知医生正在服用的所有药物。此外，保持健康的生活方式，如均衡饮食、适度休息等，也有助于药物更好地发挥作用，提高治疗效果。

参考链接：https://www.lumakras.com/

阿达格拉西布（Adagrasib），是一种在肿瘤治疗领域备受关注的药物。它在多种癌症的治疗中展现出了一定的疗效，为相关患者带来了新的希望。

阿达格拉西布的主要适应症集中在两种癌症类型上。对于非小细胞肺癌（NSCLC）患者而言，当肿瘤存在KRAS G12C突变时，阿达格拉西布就成为了一种治疗选择。KRAS基因突变在肺癌中较为常见，而G12C突变是其中较为特定的一种类型。阿达格拉西布能够有效针对这一突变，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。此外，它还适用于患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌的成年患者。结直肠癌同样是一种常见的恶性肿瘤，当出现这种特定基因突变时，阿达格拉西布可以发挥治疗作用，帮助控制病情进展。

阿达格拉西布的作用机制独特且关键。它属于KRAS G12C抑制剂，KRAS蛋白在细胞信号传导中起着重要作用，而G12C突变会使KRAS蛋白处于持续激活状态，导致细胞异常增殖和肿瘤形成。阿达格拉西布能够特异性地与KRAS G12C突变蛋白结合，将其锁定在非活性状态，从而阻断异常的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的生长、增殖和存活，达到治疗肿瘤的目的。

在使用方法上，阿达格拉西布为口服给药。患者需要每日服用两次，每次的剂量为600mg。通常建议患者在固定时间服用，以保证药物在体内的稳定浓度，更好地发挥治疗作用。治疗会一直持续，直到疾病出现进展或者患者出现不可接受的毒性反应。

值得注意的是，阿达格拉西布虽然为癌症患者提供了新的治疗途径，但在使用过程中也可能出现一些不良反应。医生会根据患者的具体情况进行评估和监测，及时调整治疗方案。同时，患者在治疗期间应积极配合医生，遵循医嘱，以提高治疗效果和生活质量。

参考链接：https://www.krazati.com/

索托拉西布（Sotorasib），商品名为Lumykras，是一种用于治疗特定非小细胞肺癌患者的药物。经FDA批准的检测确认为KRAS G12C突变，且至少接受过一次全身治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，可在医生建议下使用该药物。对于患者而言，了解并遵循正确的储存方法，是确保药物疗效与安全性的重要环节。

索托拉西布的储存需要特别注意环境条件。一般来说，药物应存放在干燥、阴凉且避光的地方，温度最好控制在20℃至25℃之间，避免过高或过低的温度对药物稳定性造成影响。同时，要确保储存环境通风良好，远离潮湿，因为潮湿环境可能导致药物受潮、变质，从而影响药效。此外，还需将药物放置在儿童触及不到的地方，防止误食。

除了储存，正确使用方式也不容忽视。索托拉西布为口服药物，患者应严格按照医嘱，每日固定时间服用一次，每次剂量为960mg。服用时，可以用适量温水送服，确保药物顺利进入胃肠道。建议选择在每天大致相同的时间服药，这样有助于维持体内药物浓度的稳定，更好地发挥治疗作用。

在使用索托拉西布的过程中，还有一些注意事项需要牢记。患者在服药期间，应密切关注自身身体状况，若出现任何不适或异常反应，如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等，应及时告知医生。同时，要定期前往医院进行复查，以便医生根据病情变化调整治疗方案。此外，患者在服用索托拉西布期间，应避免自行增减药量或停药，以免影响治疗效果。

总之，正确储存和使用索托拉西布，对于非小细胞肺癌患者的治疗至关重要。患者及其家属应充分了解相关信息，严格遵循医嘱，确保药物能够发挥最佳疗效，为患者的健康保驾护航。

参考链接：https://www.lumakras.com/

恩曲替尼是一种创新的靶向治疗药物，主要用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。它通过特异性地抑制ROS1激酶的活性，阻断肿瘤细胞的生长和增殖信号，从而实现对肿瘤的有效控制。然而，尽管恩曲替尼在临床治疗中取得了显著的疗效，但耐药性的问题仍然是一个不可忽视的挑战。

在ROS1阳性非小细胞肺癌中，恩曲替尼的耐药机制涉及多个方面。一方面，肿瘤细胞可能会通过突变ROS1激酶结构域来逃避药物的抑制作用。这些突变可能会改变ROS1激酶的构象，使其不再与恩曲替尼有效结合，从而导致耐药性的产生。另一方面，旁路信号通路的激活也是恩曲替尼耐药的重要原因。例如，KRAS、NRAS、EGFR等基因的突变或扩增可能会激活其他信号通路，从而绕过ROS1激酶继续驱动肿瘤细胞的生长和增殖。

针对恩曲替尼的耐药机制，研究人员和临床医生已经探索了一系列应对策略。首先，对于由ROS1激酶结构域突变引起的耐药性，开发新的靶向药物或联合使用多种靶向药物可能是一种有效的解决方案。这些药物可以针对突变后的ROS1激酶结构域或其他相关信号通路，从而恢复对肿瘤细胞的抑制作用。

其次，对于由旁路信号通路激活引起的耐药性，联合使用针对这些旁路信号通路的靶向药物可能有助于克服耐药性。例如，针对KRAS或EGFR突变的靶向药物可以与恩曲替尼联合使用，以实现对肿瘤细胞的全面抑制。

此外，免疫治疗等新兴的治疗策略也可能为克服恩曲替尼的耐药性提供新的思路。通过激活患者自身的免疫系统来攻击肿瘤细胞，免疫治疗有望实现对耐药肿瘤细胞的有效清除。

综上所述，恩曲替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌的治疗中展现出了显著的疗效，但耐药性的问题仍然需要关注。通过深入探索耐药机制并开发相应的应对策略，我们有望进一步提高恩曲替尼的治疗效果，为患者带来更好的生存预后。

参考资料：https://www.roche.com/products/rozlytrek

布格替尼是一种专门用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的口服抗肿瘤药物。它通过抑制ALK酪氨酸激酶，有效阻断肿瘤细胞增殖和存活的信号通路，从而达到抗肿瘤的效果。

在临床应用中，布格替尼展现出了显著的疗效。对于ALK阳性NSCLC患者，布格替尼能够延长患者的无进展生存期（PFS），并改善生活质量。与第一代ALK抑制剂克唑替尼相比，布格替尼在治疗上表现出明显的优势。在一项关键的临床试验ALTA-1L中，布格替尼作为一线治疗药物，相较于克唑替尼，显著延长了患者的中位PFS。此外，布格替尼对于脑部转移病灶也表现出良好的疗效，这对于ALK阳性NSCLC患者来说尤为重要，因为这类患者常常伴有脑转移。

布格替尼的疗效不仅体现在延长生存期上，还体现在对肿瘤生长的抑制上。临床试验数据显示，接受布格替尼治疗的患者中，有相当一部分患者的肿瘤体积明显缩小，甚至达到完全缓解。这一疗效使得布格替尼成为ALK阳性NSCLC患者的重要治疗选择。

此外，布格替尼在治疗过程中也表现出良好的安全性。虽然患者可能会出现一些不良反应，但大多数反应都是轻至中度的，并且可以通过剂量调整或对症治疗得到有效管理。这使得布格替尼在临床应用中更加可行和可靠。

总的来说，布格替尼在治疗ALK阳性非小细胞肺癌方面展现出了显著的疗效和安全性。它不仅延长了患者的生存期，还改善了患者的生活质量。随着临床研究的不断深入和药物可及性的提高，布格替尼有望成为更多ALK阳性NSCLC患者的治疗选择。

参考资料：https://www.alunbrig.com/