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  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)使用有无副作用

    前列腺癌作为男性泌尿系统高发肿瘤,其治疗策略随疾病进展不断调整。当患者进入转移性去势抵抗性阶段(mCRPC)或转移性去势敏感性阶段(mCSPC),传统治疗手段往往难以满足需求。尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)作为国内首个获批的PARP抑制剂与雄激素合成抑制剂双效复方制剂,为特定基因突变患者提供了新的治疗选择,但其使用过程中的安全性问题同样值得关注。

    一、精准定位:针对BRCA突变的靶向治疗

    泽倍珂的适应症明确指向携带BRCA2基因突变的转移性前列腺癌患者。这类患者由于DNA损伤修复机制存在缺陷,肿瘤细胞更依赖PARP酶进行单链DNA修复。泽倍珂通过尼拉帕利抑制PARP活性,同时利用阿比特龙阻断雄激素合成(通过抑制CYP17酶减少睾酮生成),形成“双重打击”效应:一方面切断肿瘤细胞的DNA修复通路,另一方面剥夺其生长所需的激素环境。这种机制使其尤其适用于对传统内分泌治疗产生抵抗的患者,为疾病进展后的治疗提供了新方向。

    二、协同增效:双靶点抑制的临床价值

    在真实世界应用中,泽倍珂需与泼尼松联用,并配合GnRH类似物维持去势状态。泼尼松可减轻阿比特龙引起的盐皮质激素过多副作用(如高血压、低钾血症),而GnRH类似物则通过抑制垂体分泌促性腺激素,进一步降低体内雄激素水平。这种多环节干预模式显著延缓了疾病进展:部分患者报告骨痛缓解、体力状态改善,且至细胞毒性化疗的时间明显延长。对于无症状或轻微症状患者,治疗期间的生活质量维持尤为关键,泽倍珂通过控制肿瘤生长减少了骨折、脊髓压迫等骨骼相关事件的发生。

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    三、安全性图谱:需警惕的常见反应

    尽管泽倍珂的靶向性设计减少了对正常细胞的损伤,但药物作用机制仍可能引发特定副作用。血液学毒性是尼拉帕利组的典型表现,包括贫血、血小板减少及中性粒细胞减少。患者可能感到疲劳、头晕,或出现皮肤瘀斑、鼻出血等症状。非血液学反应中,恶心、腹泻和便秘较为常见,多与胃肠道黏膜刺激或菌群失调相关。阿比特龙组则以代谢紊乱为主,高血压、高血糖及低钾血症需定期监测,尤其合并糖尿病或心血管疾病的患者需调整降压药及降糖药剂量。

    肌肉骨骼疼痛是另一类需关注的不良反应,表现为关节僵硬、肌肉酸痛,可能与药物诱导的矿物质代谢异常有关。此外,部分患者报告失眠、焦虑等神经精神症状,可能与激素水平波动或直接神经毒性相关。值得注意的是,泽倍珂的副作用谱存在个体差异,老年患者或合并其他疾病者发生严重不良反应的风险更高。

    四、风险管控:用药期间的监测策略

    为最大限度降低副作用影响,泽倍珂治疗需建立系统的监测体系。用药前需完成BRCA突变检测以确认适用性,治疗期间每2-4周检测血常规、电解质及肝肾功能,及时识别骨髓抑制或肝损伤。血压、血糖监测应贯穿全程,尤其初始治疗阶段需每周评估。患者需避免食用甘草、葡萄柚等可能影响药物代谢的食物,同时慎用CYP3A4强诱导剂(如利福平)或抑制剂(如酮康唑)。

    对于出现3级以上不良反应的患者,剂量调整是关键干预手段。例如,血小板减少可通过暂停用药或输注血小板恢复,高血压需联合降压药治疗。患者教育同样重要,包括识别疲劳加重、黄疸等警示症状,以及掌握自我监测血压、血糖的方法。心理支持可帮助患者应对治疗期间的不适,提高用药依从性。

    五、平衡获益与风险:个体化治疗决策

    泽倍珂的获批基于其显著的临床需求满足度——为BRCA突变前列腺癌患者提供了首个靶向联合治疗方案。然而,其使用需严格权衡疗效与安全性。对于预期生存期较长、体能状态良好的患者,治疗带来的无进展生存期延长和生活质量改善可能超过副作用风险;而对于合并严重基础疾病或高龄患者,则需谨慎评估耐受性。基因检测的普及使精准筛选获益人群成为可能,未来随着更多生物标志物的发现,泽倍珂的适用范围可能进一步扩大。

    前列腺癌的治疗已进入分子分型时代,泽倍珂的出现标志着从“广谱抑制”向“精准打击”的转变。理解其副作用谱并建立科学的监测体系,是确保治疗安全有效的前提。患者与医生需保持密切沟通,根据个体反应动态调整方案,方能在抗癌征程中实现生存期与生活质量的双重获益。

     

    参考资料https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-niraparib-and-abiraterone-acetate-plus-prednisone-brca2-mutated-metastatic-castration

    2026-02-13
  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)和氟唑帕利哪个更好

    在前列腺癌与卵巢癌的治疗领域,尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)与氟唑帕利作为PARP抑制剂类药物,均展现出独特的治疗价值。两者虽同属PARP抑制剂家族,但作用机制、适应症及用药方案存在差异,选择时需结合患者具体病情与治疗需求综合考量。

    泽倍珂是首个将PARP抑制剂尼拉帕利与雄激素合成抑制剂醋酸阿比特龙结合的双效片剂,通过同时阻断DNA修复通路与雄激素受体信号,形成双重抑制作用。这种设计使其尤其适用于BRCA2突变的转移性去势敏感性或抵抗性前列腺癌患者,能够针对肿瘤细胞的两大驱动因素进行精准打击。用药时需联合泼尼松以减轻炎症反应,并配合GnRH类似物或睾丸切除术维持去势状态,形成完整的治疗闭环。

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    氟唑帕利则通过单一机制抑制PARP酶活性,干扰肿瘤细胞DNA损伤修复过程,主要应用于卵巢癌领域。其适应症覆盖铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗,以及伴有胚系BRCA突变的复发性病例。对于晚期卵巢癌患者,氟唑帕利可显著延缓疾病进展,且无论是否携带BRCA突变均能获益。该药物采用每日两次的给药方式,餐后服用可减少胃肠道刺激,用药依从性较高。

    从治疗定位来看,泽倍珂专注于前列腺癌的特定基因突变亚群,通过双靶点协同作用提升疗效;氟唑帕利则更侧重于卵巢癌的全人群维持治疗,尤其对铂敏感复发患者具有明确优势。两者在作用机制上虽同属PARP抑制,但泽倍珂的复合配方使其在前列腺癌治疗中形成差异化竞争,而氟唑帕利凭借多次纳入国家医保目录,在卵巢癌领域展现出更强的可及性优势。

    实际选择时,医生需根据患者的肿瘤类型、基因检测结果、既往治疗史及经济状况综合判断。对于BRCA突变的转移性前列腺癌患者,泽倍珂的双效机制可能带来更优的生存获益;而卵巢癌患者则需结合复发状态、BRCA突变情况及医保覆盖范围,在氟唑帕利与其他PARP抑制剂间进行个性化选择。

     

    参考资料https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/akeega

    2026-02-13
  • 2026年尼拉帕利阿比特龙片(Akeega)的价格大概多少钱

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate是一种用于治疗特定类型前列腺癌的复方口服靶向药物。其适应症是与泼尼松联合,用于治疗携带BRCA2基因突变的转移性去势敏感性前列腺癌或转移性去势抵抗性前列腺癌。该药是首个将PARP抑制剂尼拉帕利与雄激素合成抑制剂醋酸阿比特龙组合于单一片剂的双效药物,通过同时阻断雄激素信号通路和利用肿瘤细胞DNA修复缺陷,为这类具有明确生物标志物的晚期前列腺癌患者提供了一种新的治疗选择。

    关于价格情况,尼拉帕利阿比特龙片已经在国内上市并纳入国内的医保报销项目,由于上市时间较短,价格目前还不明确。在海外出售的原研版本常见的规格有(100mg/500mg)*56片,每盒售价可能需要6万人民币。目前这种药物没有相关仿制版。

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    在治疗效果方面,尼拉帕利阿比特龙片为携带BRCA2基因突变的转移性前列腺癌患者提供了精准治疗路径。通过将PARP抑制剂与醋酸阿比特龙联合使用,该方案旨在从雄激素受体信号通路和DNA损伤修复两个关键环节同时对肿瘤施加干预。这种双重作用机制的设计理念,是基于对特定基因突变型前列腺癌生物学特征的深入理解。对于经过基因检测确认存在BRCA2突变的患者,这一联合方案有助于更有效地控制疾病进展,延长治疗应答时间。当然,具体疗效存在个体差异,需要在专科医生指导下使用,并配合定期的疗效评估与不良反应监测。

    总体而言,2026年尼拉帕利阿比特龙片在国内的实际患者自付费用,将是医保报销后的个人负担部分,具体金额因各地医保政策、医院采购价格及个人报销比例而异,显著低于海外原研药价格。患者应主动与主治医生及医院医保办公室沟通,获取最准确的费用信息,并确保通过正规医院渠道凭处方购药。

     

    参考资料https://www.drugs.com/akeega.html

    2026-02-13
  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)与奥拉帕利有何差异

    在肿瘤治疗领域,尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate)与奥拉帕利(Olaparib)作为PARP抑制剂家族的重要成员,均通过阻断DNA损伤修复机制发挥抗肿瘤作用,但二者在适应症、治疗效果、副作用及价格等方面存在显著差异。

    适应症差异:靶向人群与疾病阶段各不相同

    尼拉帕利阿比特龙片是首个将PARP抑制剂尼拉帕利与抗雄激素药物醋酸阿比特龙结合的双效片剂,其适应症聚焦于前列腺癌领域。该药物联合泼尼松,专门用于治疗携带BRCA2突变的转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)或转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。其设计初衷在于通过双重机制——抑制DNA修复与阻断雄激素合成,同时攻击肿瘤细胞的生存依赖路径。

    奥拉帕利的适应症则更为广泛,覆盖乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌及前列腺癌等多个癌种。其核心适应症包括携带胚系BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌、铂敏感复发性上皮性卵巢癌的维持治疗,以及具有HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌。与尼拉帕利阿比特龙片不同,奥拉帕利无需联合其他药物即可单药使用,且其适应症不局限于特定基因突变类型(如仅BRCA2),而是扩展至更广泛的HRR基因突变群体。

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    治疗效果差异:机制协同与单药作用的路径分化

    尼拉帕利阿比特龙片的疗效源于其双效协同机制。尼拉帕利通过抑制PARP酶活性,阻断癌细胞对DNA单链损伤的修复,导致双链断裂积累;而醋酸阿比特龙则通过抑制CYP17酶,减少雄激素合成,从而剥夺前列腺癌细胞的生长激素支持。二者联合使用可同时攻击肿瘤细胞的DNA修复与激素依赖两大生存路径,形成“1+1>2”的协同效应。

    奥拉帕利则通过单药作用实现抗肿瘤效果。其作为PARP抑制剂,通过“合成致死”原理选择性杀伤DNA修复缺陷的癌细胞(如BRCA突变细胞)。当PARP酶被抑制时,癌细胞无法通过同源重组修复(HRR)途径修复DNA损伤,最终因基因组不稳定而死亡。此外,奥拉帕利对铂类化疗敏感的肿瘤细胞也表现出显著疗效,这与其增强化疗药物对DNA的损伤作用有关。

    副作用差异:骨髓抑制与代谢紊乱的侧重点不同

    尼拉帕利阿比特龙片的副作用主要与双重机制相关。骨髓抑制是其常见不良反应,表现为贫血、血小板减少及中性粒细胞减少,这与尼拉帕利对造血系统的毒性有关。此外,醋酸阿比特龙可能引发高血压、低血钾症及液体潴留,需通过联合泼尼松减轻盐皮质激素过多导致的副作用。长期使用还可能增加肝毒性风险,需定期监测肝功能。

    奥拉帕利的副作用则以血液系统毒性为主,贫血、中性粒细胞减少及疲乏是常见症状。此外,部分患者可能出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,以及头痛、失眠等神经系统症状。值得注意的是,奥拉帕利可能增加急性髓系白血病(AML)或骨髓增生异常综合征(MDS)的风险,尽管发生率较低,但需长期监测血常规。

    价格差异

    尼拉帕利阿比特龙片已经在国内上市并纳入国内的医保报销项目,由于上市时间较短,价格目前还不明确。在海外出售的原研版本常见的规格有(100mg/500mg)*56片,每盒售价可能需要6万人民币。目前这种药物没有相关仿制版。

    奥拉帕利目前已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内购买,规格150mg*56片价格在四五千元左右,具体价格及医保报销请咨询当地医院药房。海外市场上奥拉帕利有原研药和仿制药两种,原研药比较高昂,价格大概在八万多元人民币。比较便宜的主要是仿制药,主要是孟加拉和老挝仿制药,规格150mg*120片价格在一千多元左右,比国内便宜很多,且与国内原研药药物成分基本一致。

    尼拉帕利阿比特龙片与奥拉帕利虽同属PARP抑制剂,但前者通过双效协同机制专攻前列腺癌,后者以单药作用覆盖多癌种;前者副作用以骨髓抑制为主,后者需警惕血液系统毒性;前者价格受创新组合影响较高,后者因仿制药竞争呈现差异化定价。患者选择药物时,需结合基因检测结果、疾病阶段及经济条件,在医生指导下制定个体化治疗方案。

     

    参考资料https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-niraparib-and-abiraterone-acetate-plus-prednisone-brca2-mutated-metastatic-castration

    2026-02-09
  • 详细介绍尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)的药理作用机制

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)是前列腺癌治疗领域的重要创新药物,其通过独特的双靶点协同作用机制,为BRCA2突变型转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)和转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者提供了新的治疗选择。

    该药物的核心成分包含尼拉帕利和醋酸阿比特龙。尼拉帕利属于多聚ADP-核糖聚合酶(PARP)抑制剂,其作用机制基于“合成致死”理论。正常细胞中存在两条DNA损伤修复通路:PARP介导的修复和同源重组修复(HRR)。当BRCA2基因发生突变时,HRR通路功能丧失,细胞修复DNA损伤的能力显著下降。此时,癌细胞对PARP抑制剂的敏感性增强,尼拉帕利通过抑制PARP酶活性,阻断剩余的DNA修复通路,导致癌细胞因无法修复损伤而死亡。这种机制对BRCA2突变型癌细胞具有高度选择性,同时对正常细胞影响较小。

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    醋酸阿比特龙则通过抑制雄激素合成发挥抗肿瘤作用。前列腺癌细胞的生长高度依赖雄激素,尤其是睾酮。醋酸阿比特龙可抑制CYP17酶复合体,该酶是雄激素合成的关键酶,存在于睾丸、肾上腺和肿瘤组织中。通过阻断CYP17酶活性,醋酸阿比特龙可减少体内睾酮和其他雄激素的生成,从而抑制肿瘤细胞的增殖和扩散。

    尼拉帕利与醋酸阿比特龙的联合使用形成了双重作用机制:一方面,尼拉帕利通过靶向DNA修复缺陷直接杀伤癌细胞;另一方面,醋酸阿比特龙通过降低雄激素水平抑制肿瘤生长。这种协同作用不仅增强了抗肿瘤效果,还可能延缓耐药性的产生。

    在临床应用中,泽倍珂需与泼尼松联合使用,并配合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物或双侧睾丸切除术,以进一步降低体内雄激素水平。其剂型设计为每日一次口服,提高了患者的治疗依从性。

     

    参考资料https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/akeega

    2026-02-09
  • 尼拉帕利阿比特龙片(泽倍珂)主要成分包含哪些

    尼拉帕利阿比特龙片(niraparib and abiraterone acetate商品名泽倍珂)是一种用于治疗特定类型前列腺癌的创新型复方口服药物。其核心适应症是治疗携带BRCA2基因突变的转移性去势敏感性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌,需要与泼尼松联合使用,并且患者通常需要同时接受持续的雄激素剥夺治疗。该药物的设计旨在通过单一药片提供两种不同作用机制的药物组合。

    这款药物的主要成分包含两种已证实在前列腺癌治疗中具有重要作用的活性物质:尼拉帕利和醋酸阿比特龙。尼拉帕利是一种聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,而醋酸阿比特龙是一种雄激素生物合成抑制剂。将它们组合在同一片剂中,构成了所谓的“双效片剂”,旨在协同作用于肿瘤细胞生长与存活的不同关键环节。

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    从作用机制上看,这两种成分相辅相成。醋酸阿比特龙的作用在于阻断人体内雄激素(睾酮)的生成,包括睾丸、肾上腺以及肿瘤细胞本身所产生的雄激素。由于前列腺癌细胞的生长在很大程度上依赖于雄激素信号,抑制其合成是控制疾病的基础。尼拉帕利则针对肿瘤细胞的DNA修复机制发挥作用。在携带BRCA2等特定基因突变的肿瘤细胞中,其DNA损伤修复能力本已存在缺陷。尼拉帕利通过进一步抑制PARP酶,干扰DNA损伤修复的正常过程,从而导致这些存在修复缺陷的肿瘤细胞积累更多DNA损伤,最终走向死亡。

    在治疗效果方面,这种组合为携带BRCA2突变的晚期前列腺癌患者提供了一种针对肿瘤特定弱点的联合治疗策略。通过同时阻断雄激素信号通路并利用肿瘤细胞固有的DNA修复缺陷,该方案旨在更有效地控制疾病进展,延长对治疗的有效反应时间。它为这类有明确生物标志物的患者群体提供了一个重要的治疗选择。

    总体而言,尼拉帕利阿比特龙片的主要成分尼拉帕利与醋酸阿比特龙,代表了将两种不同作用靶点的药物整合为一体的治疗理念。其设计基于对前列腺癌,特别是特定基因突变亚型生物学特性的深入理解,旨在通过协同作用实现对疾病的更有效管理。该药物的使用需在专业医生指导下,并基于对患者肿瘤基因检测结果的确认。

     

    参考资料https://www.drugs.com/akeega.html

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