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  • 一旦开始服用恩扎卢胺/恩杂鲁胺(安可坦)就不能停药了吗?

    恩扎卢胺作为治疗前列腺癌的靶向药物,其停药决策需综合病情进展、副作用耐受性及治疗目标等多重因素,并非“一旦服用便不可停药”。该药物通过抑制雄激素受体活性阻断肿瘤细胞增殖,适用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)及高危非转移性去势敏感前列腺癌(nmCSPC),但长期使用可能因耐药性或不良反应导致治疗调整。

    在病情控制阶段,若患者持续用药后达到临床缓解标准(如前列腺特异性抗原PSA水平低于检测限且维持36周以上),医生可能建议暂停治疗以减少药物累积毒性。例如,对于生化复发且转移风险低的nmCSPC患者,若PSA水平稳定下降,可考虑短期停药观察。但需注意,停药后需密切监测PSA及影像学指标,若出现病情进展需及时恢复用药。

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    副作用管理是停药的重要考量。恩扎卢胺常见副作用包括疲劳、潮热、关节痛及高血压,严重者可能引发癫痫发作或过敏反应。若患者出现3级及以上不良反应(如无法耐受的腹泻、肝功能异常或神经系统症状),医生会建议暂停用药1周至症状缓解至2级以下,随后调整剂量(如从160mg减至120mg或80mg)或联合支持治疗继续用药。对于癫痫病史或高跌倒风险患者,若用药期间发生惊厥或骨折,可能需永久停药并切换治疗方案。

    耐药性发展也是停药的客观原因。前列腺癌细胞可能通过雄激素受体突变或旁路激活产生耐药,导致PSA升高或影像学进展。此时需通过基因检测确认耐药机制,若确认恩扎卢胺疗效丧失,医生会推荐换用其他靶向药物(如阿比特龙)或化疗。

    停药决策需严格遵循医嘱,患者不可自行调整用药。停药期间需定期复查PSA、血常规及肝肾功能,同时保持健康生活方式(如均衡饮食、适度运动)以维持身体机能。心理支持同样重要,停药可能引发焦虑情绪,需通过医患沟通或心理咨询缓解压力。

    参考资料:https://www.xtandi.com/


    2025-11-17
  • 恩扎卢胺/恩杂鲁胺(安可坦)有哪些功效以及会产生什么副作用?

    恩扎卢胺是一种口服雄激素受体抑制剂,通过阻断雄激素与前列腺癌细胞表面受体的结合,抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡,同时增强免疫系统对肿瘤细胞的识别与攻击。该药物主要用于治疗雄激素剥夺治疗(ADT)失败后的转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC),包括无症状或轻微症状且未接受化疗的慢性期患者,以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。其作用机制涵盖三个层面:一是竞争性抑制雄激素与受体结合,阻断信号传导;二是抑制受体核转运及与DNA的相互作用,干扰肿瘤细胞基因表达;三是激活凋亡通路,促使癌细胞程序性死亡。

    在临床应用中,恩扎卢胺展现出显著的治疗优势。对于ADT失败后的转移性CRPC患者,该药物可有效控制肿瘤进展,延长无进展生存期,尤其适用于对传统内分泌治疗耐药或不耐受的人群。对于NM-CRPC患者,恩扎卢胺能降低转移风险,推迟疾病进展至转移阶段的时间。其口服制剂的便利性也提高了患者依从性,血药浓度达峰时间约1.5小时,高脂饮食虽会减缓吸收速率但不影响总体吸收程度,确保了疗效的稳定性。

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    然而,恩扎卢胺的使用需警惕多重副作用。全身性反应中,疲劳与乏力最为常见,患者可能因精力不足影响日常活动,需通过调整作息缓解;食欲减退可能导致体重下降及营养不良,需加强营养支持;潮热症状表现为面部、颈部突发发热伴出汗,可能干扰睡眠及生活质量。神经系统方面,头晕、头痛及失眠较为普遍,少数患者可能出现意识模糊或癫痫发作,需避免高空作业等危险行为;长期用药者需关注认知功能变化,如记忆障碍或注意力下降。

    消化系统副作用以腹泻为主,严重时可引发脱水及电解质紊乱,需及时补充水分与电解质;部分患者可能出现转氨酶升高,提示肝胆功能受损,需定期监测肝功能。心血管系统风险包括血压升高,严重者可能伴随头痛、视力改变或昏厥,需密切监测血压变化;电解质紊乱如低钠血症可能引发肌肉疼痛、抽搐或意识改变,需通过血液检查排查。

    泌尿系统方面,血尿是需警惕的信号,可能提示肿瘤破溃或膀胱刺激,需结合影像学检查评估。感染风险因免疫抑制作用而升高,患者易出现呼吸道感染、尿路感染或伤口愈合延迟,发热、咳嗽、排尿疼痛等症状需及时就医。皮肤反应包括干燥、瘙痒或皮疹,严重过敏可能表现为喉头水肿、呼吸困难或全身性荨麻疹,需立即停药并抗过敏治疗。

    特殊人群用药需谨慎。儿童安全性尚未确立,妊娠期女性禁用,老年人用药无需调整剂量但需加强监测。药物相互作用方面,恩扎卢胺可能降低阿瑞匹坦、克唑替尼等CYP3A4代谢药物的血清浓度,联合用药时需调整剂量。用药期间应避免驾驶或操作机械,定期评估癫痫发作风险,确保治疗安全。

    参考资料:https://www.xtandi.com/


    2025-11-17
  • 恩扎卢胺/恩杂鲁胺(安可坦)和阿比特龙相比哪个更好?

    恩扎卢胺与阿比特龙均为治疗晚期前列腺癌的靶向药物,但作用机制、适用人群及副作用存在差异,无法简单判定“更好”,需结合患者具体病情、身体状况及治疗目标综合选择。

    从作用机制看,恩扎卢胺属于第二代雄激素受体抑制剂,通过竞争性抑制雄激素与受体结合,阻断受体核转运及与DNA的相互作用,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。其作用直接针对癌细胞内的信号传导通路,对雄激素受体表达增强的肿瘤细胞效果显著。阿比特龙则通过抑制CYP17酶活性,阻断雄激素前体(如孕烯醇酮、脱氢表雄酮)向睾酮和双氢睾酮的转化,从源头减少雄激素合成。这种机制适用于雄激素合成依赖性较强的肿瘤,但需联合泼尼松使用以减轻盐皮质激素过量导致的副作用。

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    在适用人群方面,恩扎卢胺的适应症更广。它既可用于雄激素剥夺治疗(ADT)失败后无症状或轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC),也可用于有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)。对于无法耐受化疗或拒绝化疗的患者,恩扎卢胺提供了口服治疗选择。阿比特龙则主要用于mCRPC患者,且需联合泼尼松使用。若患者存在类固醇使用禁忌(如未控制的糖尿病、感染风险高),阿比特龙的应用会受到限制。

    副作用差异是选择药物的重要考量。恩扎卢胺的常见副作用包括疲劳、腹泻、皮疹,少数患者可能出现癫痫发作(发生率约1%),这与药物穿透血脑屏障抑制中枢神经系统GABA受体有关。因此,有癫痫病史、脑外伤史或中枢神经系统疾病的患者需慎用。阿比特龙的副作用以高血压、低钾血症、水肿和疲劳为主,长期使用可能增加心力衰竭风险,需定期监测电解质和心脏功能。此外,阿比特龙需联合泼尼松,可能加重糖尿病患者血糖控制难度,增加感染风险。

    用药便利性方面,恩扎卢胺每日一次口服,无需空腹或联合其他药物,患者依从性较高。阿比特龙需空腹服用(服药前1小时和服药后2小时禁食),且必须与泼尼松联用,用药流程相对复杂。对于生活节奏紧张或吞咽困难的患者,恩扎卢胺的用药方式更具优势。

    特殊人群选择需个体化。若患者癌症已扩散至肝脏或肺部,或存在类固醇使用禁忌,恩扎卢胺是更优选择;若患者有癫痫风险或中枢神经系统疾病史,阿比特龙可能更安全。对于既往接受过阿比特龙治疗且耐药的患者,恩扎卢胺可作为二线治疗,但疗效可能受限;反之,若患者因阿比特龙副作用严重而停药,可尝试恩扎卢胺。

    参考资料:https://www.xtandi.com/


    2025-11-17
  • 雌莫司汀(艾去适)起效时间观察:服用后预期见效周期

    雌莫司汀(Estramustine商品名艾去适/Estracyt)作为前列腺癌治疗中的关键药物,其起效时间与见效周期受患者个体差异、病情进展程度及肿瘤生物学特性等多重因素影响。对于转移性或进展性前列腺癌患者而言,理解药物的作用节奏有助于合理规划治疗预期。

    从作用机制看,雌莫司汀通过双重途径发挥抗肿瘤效应:其雌激素成分可抑制垂体分泌促性腺激素,降低睾酮水平,阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激;同时,药物中的磷酸酯结构能在肿瘤细胞内水解,释放出氮芥类物质,直接干扰DNA复制与细胞分裂。这种“内分泌抑制+细胞毒”的协同作用,决定了其起效并非立竿见影,而是需要逐步积累药效。

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    临床观察中,多数患者需持续用药2-4周后,方可观察到血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的初步下降。PSA作为前列腺癌活动性的重要标志物,其数值变化是评估药物早期疗效的关键指标。但需注意,PSA下降速度因人而异,部分患者可能因肿瘤负荷较大或存在耐药亚群,导致PSA降幅较慢。

    症状改善方面,骨痛缓解通常较PSA下降更晚出现。对于存在骨转移的患者,药物需通过抑制肿瘤生长、减少骨质破坏,才能逐步减轻疼痛。这一过程可能需要4-6周,甚至更长时间。同时,排尿困难等下尿路症状的改善也需循序渐进,与肿瘤体积缩小及局部炎症消退相关。

    用药初期,患者需定期监测PSA、血常规及肝肾功能,以便医生及时调整剂量。若连续用药8周后PSA未下降或症状持续加重,可能提示药物敏感性不足,需考虑联合治疗方案。总体而言,雌莫司汀的见效周期呈现“先指标后症状”的特点,患者需保持耐心,遵循医嘱完成全程治疗。

     

    参考链接:https://www.drugs.com

    2025-11-06
  • 雌莫司汀(艾去适)主要药理作用及临床治疗效果评估

    雌莫司汀Estramustine商品名为艾去适是一种结构独特的抗肿瘤药物,由雌激素分子与氮芥类烷化剂通过化学键结合而成。这种设计使其兼具激素调节和直接细胞毒性的双重作用机制。药物进入体内后,在肿瘤组织中分解,释放出细胞毒性成分,直接作用于微管蛋白系统,干扰细胞有丝分裂过程,抑制肿瘤细胞增殖。同时,其雌激素组分能够通过负反馈机制抑制垂体促性腺激素的分泌,降低睾丸雄激素的产生,从而发挥内分泌调节作用。

    在临床应用中,雌莫司汀主要用于治疗转移性或进展性前列腺癌,特别是那些已对其他内分泌治疗产生抵抗的患者群体。对于激素敏感性前列腺癌,该药物能够通过多重途径抑制肿瘤生长,显示出一定的疾病控制效果。在已经发展为去势抵抗性前列腺癌的患者中,雌莫司汀仍能保持一定的治疗活性,这与其独特的双重作用机制密切相关。

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    从治疗效果来看,雌莫司汀能够帮助控制肿瘤进展,缓解疾病相关症状,为晚期前列腺癌患者提供了一种重要的治疗选择。在适当的患者群体中,该药物可以观察到前列腺特异性抗原水平的下降,以及部分患者肿瘤病灶的稳定或缩小。这些治疗反应对于改善患者生活质量、延缓疾病进展具有积极意义。

    然而,雌莫司汀的治疗也伴随着一系列需要关注的不良反应。由于其含有雌激素成分,可能引起体液潴留、血栓形成风险增加、男性乳房发育等与激素相关的作用。同时,细胞毒性组分可能导致恶心、呕吐等胃肠道反应,以及骨髓抑制等典型化疗副作用。这些不良反应需要在治疗过程中密切监测,并通过适当的支持治疗进行管理。

    总体而言,雌莫司汀在前列腺癌治疗序列中占有特殊地位。其独特的双重作用机制为晚期前列腺癌患者,特别是那些经历多线治疗后的患者,提供了一个有价值的治疗选项。在临床实践中,医生会根据患者的具体情况、既往治疗反应和耐受性,综合评估使用雌莫司汀的潜在获益与风险,制定个体化的治疗方案。

     

    参考链接:https://www.drugs.com

    2025-11-06
  • 雌莫司汀(艾去适)起效时间观察:服用后预期见效周期

    雌莫司汀(Estramustine商品名艾去适/Estracyt)作为前列腺癌治疗中的关键药物,其起效时间与见效周期受患者个体差异、病情进展程度及肿瘤生物学特性等多重因素影响。对于转移性或进展性前列腺癌患者而言,理解药物的作用节奏有助于合理规划治疗预期。

    从作用机制看,雌莫司汀通过双重途径发挥抗肿瘤效应:其雌激素成分可抑制垂体分泌促性腺激素,降低睾酮水平,阻断雄激素对前列腺癌细胞的刺激;同时,药物中的磷酸酯结构能在肿瘤细胞内水解,释放出氮芥类物质,直接干扰DNA复制与细胞分裂。这种“内分泌抑制+细胞毒”的协同作用,决定了其起效并非立竿见影,而是需要逐步积累药效。

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    临床观察中,多数患者需持续用药2-4周后,方可观察到血清前列腺特异性抗原(PSA)水平的初步下降。PSA作为前列腺癌活动性的重要标志物,其数值变化是评估药物早期疗效的关键指标。但需注意,PSA下降速度因人而异,部分患者可能因肿瘤负荷较大或存在耐药亚群,导致PSA降幅较慢。

    症状改善方面,骨痛缓解通常较PSA下降更晚出现。对于存在骨转移的患者,药物需通过抑制肿瘤生长、减少骨质破坏,才能逐步减轻疼痛。这一过程可能需要4-6周,甚至更长时间。同时,排尿困难等下尿路症状的改善也需循序渐进,与肿瘤体积缩小及局部炎症消退相关。

    用药初期,患者需定期监测PSA、血常规及肝肾功能,以便医生及时调整剂量。若连续用药8周后PSA未下降或症状持续加重,可能提示药物敏感性不足,需考虑联合治疗方案。总体而言,雌莫司汀的见效周期呈现“先指标后症状”的特点,患者需保持耐心,遵循医嘱完成全程治疗。

     

    参考链接:https://www.drugs.com

    2025-11-05