恩扎卢胺是一种口服雄激素受体抑制剂，通过阻断雄激素与前列腺癌细胞表面受体的结合，抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，同时增强免疫系统对肿瘤细胞的识别与攻击。该药物主要用于治疗雄激素剥夺治疗（ADT）失败后的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC），包括无症状或轻微症状且未接受化疗的慢性期患者，以及有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）成年患者。其作用机制涵盖三个层面：一是竞争性抑制雄激素与受体结合，阻断信号传导；二是抑制受体核转运及与DNA的相互作用，干扰肿瘤细胞基因表达；三是激活凋亡通路，促使癌细胞程序性死亡。

在临床应用中，恩扎卢胺展现出显著的治疗优势。对于ADT失败后的转移性CRPC患者，该药物可有效控制肿瘤进展，延长无进展生存期，尤其适用于对传统内分泌治疗耐药或不耐受的人群。对于NM-CRPC患者，恩扎卢胺能降低转移风险，推迟疾病进展至转移阶段的时间。其口服制剂的便利性也提高了患者依从性，血药浓度达峰时间约1.5小时，高脂饮食虽会减缓吸收速率但不影响总体吸收程度，确保了疗效的稳定性。

然而，恩扎卢胺的使用需警惕多重副作用。全身性反应中，疲劳与乏力最为常见，患者可能因精力不足影响日常活动，需通过调整作息缓解；食欲减退可能导致体重下降及营养不良，需加强营养支持；潮热症状表现为面部、颈部突发发热伴出汗，可能干扰睡眠及生活质量。神经系统方面，头晕、头痛及失眠较为普遍，少数患者可能出现意识模糊或癫痫发作，需避免高空作业等危险行为；长期用药者需关注认知功能变化，如记忆障碍或注意力下降。

消化系统副作用以腹泻为主，严重时可引发脱水及电解质紊乱，需及时补充水分与电解质；部分患者可能出现转氨酶升高，提示肝胆功能受损，需定期监测肝功能。心血管系统风险包括血压升高，严重者可能伴随头痛、视力改变或昏厥，需密切监测血压变化；电解质紊乱如低钠血症可能引发肌肉疼痛、抽搐或意识改变，需通过血液检查排查。

泌尿系统方面，血尿是需警惕的信号，可能提示肿瘤破溃或膀胱刺激，需结合影像学检查评估。感染风险因免疫抑制作用而升高，患者易出现呼吸道感染、尿路感染或伤口愈合延迟，发热、咳嗽、排尿疼痛等症状需及时就医。皮肤反应包括干燥、瘙痒或皮疹，严重过敏可能表现为喉头水肿、呼吸困难或全身性荨麻疹，需立即停药并抗过敏治疗。

特殊人群用药需谨慎。儿童安全性尚未确立，妊娠期女性禁用，老年人用药无需调整剂量但需加强监测。药物相互作用方面，恩扎卢胺可能降低阿瑞匹坦、克唑替尼等CYP3A4代谢药物的血清浓度，联合用药时需调整剂量。用药期间应避免驾驶或操作机械，定期评估癫痫发作风险，确保治疗安全。

参考资料：https://www.xtandi.com/