依普利酮是一种醛固酮阻断剂。醛固酮是一种控制血压的激素。它通过改变你体内的水和盐的量来做到这一点。过多的醛固酮会导致身体发生变化，从而导致心力衰竭。依普利酮通过阻止醛固酮升高血压而起作用。它还会减少心脏周围的液体。这有助于改善你的心脏功能心脏病发作并有助于防止心脏病发作、中风或心力衰竭恶化。

依普利酮已证明可使血浆肾素和血清醛固酮持续升高，这与醛固酮对肾素分泌的负反馈调节的抑制是一致的。由此导致的血浆肾素活性和醛固酮循环水平的增加并不能抵消依普利酮的作用。

在慢性心力衰竭(NYHA分级II-IV)的剂量范围研究中，在标准治疗中加入依普利酮会导致预期的醛固酮剂量依赖性增加。同样，在以弗所的一项研究中，依普利酮治疗导致醛固酮显著增加。这些结果证实了在这些人群中盐皮质激素受体的阻断。

在以弗所研究了依普利酮。EPHESUS是一项为期3年的双盲、安慰剂对照研究，纳入了6，632名患有急性心肌梗死、左心室功能不全(以左心室射血分数[LVEF] ≤ 40%衡量)和心力衰竭临床症状的受试者。在急性心肌梗死后的3至14天内(中位数为7天)，受试者除接受标准治疗外，还接受依普利酮或安慰剂治疗，初始剂量为25 mg，每日一次，如果血清钾< 5.0 mmol/L，则在4周后滴定至50 mg，每日一次。在研究期间，受试者接受标准治疗，包括乙酰水杨酸(92%)、ACE抑制剂(90%)、β-受体阻滞剂(83%)、硝酸盐(72%)、袢利尿剂(66%)或HMG CoA还原酶抑制剂(60%)。

在以弗所，共同主要终点是全因死亡率和心血管死亡或心血管住院的综合终点；14.4%的依普利酮组受试者和16.7%的安慰剂组受试者死亡(全因)，而26.7%的依普利酮组受试者和30.0%的安慰剂组受试者达到心血管死亡或住院的综合终点。因此，在以弗所，依普利酮将任何原因导致的死亡风险降低了15%(RR 0.85；95% CI，0.75-0.96；p= 0.008)，主要是通过降低心血管死亡率。使用依普利酮，心血管死亡或心血管住院的风险降低了13%(RR 0.87；95% CI，0.79-0.95；p=0.002)。终点全因死亡率和心血管死亡率/住院的绝对风险降低分别为2.3%和3.3%。当年龄< 75岁的受试者开始接受依普利酮治疗时，临床疗效得到初步证明。对于75岁以上的受试者，治疗的益处尚不清楚。与安慰剂相比，接受依普利酮治疗的受试者的NYHA功能分类改善或保持稳定的比例具有统计学意义。高钾血症的发生率依普利酮组为3.4 %，而安慰剂组为2.0%(p < 0.001)。低钾血症的发生率依普利酮组为0.5 %，而安慰剂组为1.5%(p < 0.001)。

在药代动力学研究期间，在147名评估心电图变化的正常受试者中，未观察到依普利酮对心率、QRS持续时间或PR或QT间期的一致影响。

在EMPHASIS-HF试验中，研究了标准治疗中加入依普利酮对收缩性心力衰竭和轻度症状(NYHA功能分级II级)受试者的临床结果的影响。

如果受试者年龄至少为55岁，LVEF ≤ 30%或LVEF ≤ 35%，QRS持续时间> 130毫秒，或者在纳入前6个月因心血管原因住院，或者血浆B型钠尿肽(BNP)水平至少为250 pg/ml，或者男性血浆n末端BNP前体水平至少为500 pg/ml(女性为750 pg/ml)，则纳入受试者。依普利酮开始剂量为25 mg，每日一次，4周后，如果血清钾水平< 5.0 mmol/L，剂量增加至50 mg，每日一次。或者，如果估计的肾小球滤过率(GFR)为30-49 ml/min/1.73 m2开始时，依普利酮的剂量为25 mg，隔天一次，然后增加到25 mg，每天一次。

总共有2，737名受试者随机(双盲)接受依普利酮或安慰剂治疗，包括利尿剂(85%)、ACE抑制剂(78%)、血管紧张素II受体阻滞剂(19%)、β受体阻滞剂(87%)、抗血栓药物(88%)、降脂药物(63%)和洋地黄苷(27%)的基线治疗。平均LVEF约为26%，平均QRS时间约为122毫秒。大多数受试者(83.4%)在随机分组的6个月内曾因心血管原因住院，其中约50%是由于心力衰竭。大约20%的受试者接受了植入式除颤器或心脏再同步治疗。

主要终点，心血管原因死亡或因心力衰竭住院发生在依普利酮组的249名(18.3%)受试者和安慰剂组的356名(25.9%)受试者中(RR 0.63，95% CI，0.54-0.74；p < 0.001)。依普利酮对主要终点结果的影响在所有预先指定的亚组中是一致的。

全因死亡率的次要终点为依普利酮组的171名(12.5%)受试者和安慰剂组的213名(15.5%)受试者(RR 0.7695% CI，0.62-0.93；p = 0.008)。据报告，依普利酮组有147名(10.8%)受试者死于心血管原因，安慰剂组有185名(13.5%)受试者死于心血管原因(RR 0.7695% CI，0.61-0.94；p = 0.01)。

在研究期间，依普利酮组有158名(11.8%)受试者和安慰剂组有96名(7.2%)受试者报告了高钾血症(血清钾水平> 5.5 mmol/L)(p < 0.001)。低钾血症定义为血清钾水平< 4.0 mmol/L，依普利酮组与安慰剂组相比有统计学差异(依普利酮组为38.9%，安慰剂组为48.4%，p < 0.0001)。

依普利酮代谢主要通过CYP3A介导。请勿将INSPRA与CYP3A强抑制剂药物一起使用。在服用中度CYP3A抑制剂的MI后HFrEF患者中，每日一次不要超过25 mg。对于服用中度CYP3A抑制剂的高血压患者，起始剂量为25 mg，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最多25 mg，每天两次。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是一种醛固酮阻断剂。醛固酮是一种控制血压的激素。它通过改变你体内的水和盐的量来做到这一点。过多的醛固酮会导致身体发生变化，从而导致心力衰竭。依普利酮通过阻止醛固酮升高血压而起作用。它还会减少心脏周围的液体。这有助于改善你的心脏功能心脏病发作并有助于防止心脏病发作、中风或心力衰竭恶化。

如果服用依普利酮会感觉头晕，应该停止患者进行的日常活动，坐下或躺下，直到患者感觉更好。不要开车、骑自行车或操作机器。如果头晕持续几天以上，请咨询患者的医生，因为患者可能需要检查钾水平。

如果服用依普利酮使患者头痛要确保休息，多喝水或南瓜。不要喝太多的酒。请药剂师给患者推荐一种止痛药。如果头痛持续超过一周或很严重，请咨询患者的医生。

如果服用依普利酮导致睡眠困难，患者应该在下午和晚上避免咖啡因(茶、咖啡、可乐和巧克力)。让你的卧室保持黑暗和安静，试着每天在同一时间上床睡觉。睡前至少1小时停止看电视和使用手机或平板电脑等电子设备。

如果服用依普利酮导致咳嗽或者有时咳嗽，如果咳嗽继续存在，导致入睡困难，需要告诉患者的的医生。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，是螺内酯的衍生物，具有较低的雄激素和孕激素副作用发生率。依普利酮是一种保钾利尿剂，它类似于螺内酯作为一个醛固酮拮抗药，但对雄激素的亲和力较低孕酮受体因此可能具有较少的副作用。

普通的药物不良反应与使用依普利酮相关的不良反应包括：高钾血症, 低血压、头晕和肾清除率降低。依普利酮的性副作用发生率可能低于螺内酯，例如女性化, 男子女性型乳房, 阳萎性欲低下和男性生殖器尺寸减小。]这是因为其他抗肾上腺皮质激素具有肾上腺皮质激素的结构成分孕酮分子，导致孕激素和抗雄激素的结果。当考虑服用这些药物时，重要的是要注意它们抵消醛固酮非基因组效应能力的差异。目前，关于依普利酮副作用的随机对照试验没有足够的证据来评估原发性高血压患者的获益与风险。

依普利酮可能导致头痛、嗜睡、胃肠道紊乱，以及腹泻。血胆脂醇过多和凸起的肝脏转氨酶类也有报道。依普利酮减少钾的排泄，这会导致高钾。肾功能损害、糖尿病和服用其他增加血清钾的药物的患者高钾血症的发生率和严重程度增加。以下患者应避免使用依普利酮严重肾功能损害。应使用较小的起始剂量，并对有以下症状的患者进行严密的钾监测中度肾功能损害。由于其选择性盐皮质激素受体, 依普利酮激素相关副作用的发生率较低，例如男子女性型乳房和乳房疼痛在男人和阴道出血与其他女性相比醛固酮拮抗剂如螺内酯。

印度生产上市的依普利酮是仿制药，是由印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。仿制药的患者反馈也是不错的，患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

美国FDA批准依普利酮用于急性心肌梗死(MI)后左心室(LV)收缩功能障碍(左心室射血分数小于或等于40%)和充血性心力衰竭(CHF)的稳定患者存活率的提高高血压，可以单独使用也可以与其他药物合用。依普利酮于1983年获得专利，并于2002年在美国获准用于医疗用途。依普利酮目前已获准在加拿大、美国、欧盟、荷兰和日本销售。

虽然FDA规定依普利酮在心力衰竭中的应用专门针对心肌梗死后状态(MI ),但它也适用于射血分数(EF)小于或等于35%的一般心力衰竭患者，尤其是当他们经历了螺内酯的副作用时。依普利酮在这些人群中的应用分别得到了EPHESUS和EMPHASIS-HF随机对照试验的支持。

关于依普利酮在高血压中的应用，它不是高血压初始治疗的推荐药物。然而，依普利酮和螺内酯是原发性醛固酮增多症或顽固性高血压患者的首选药物。依普利酮尚未与螺内酯或其他药物在抵抗性高血压的面对面试验中进行前瞻性比较，但可作为螺内酯的替代药物，尤其是当患者出现螺内酯的抗雄激素副作用时。作为一种醛固酮拮抗剂，它也用于治疗原发性醛固酮增多症和缺血性心脏病。

目前依普利酮没有在中国上市，所以没有任何依普利酮版本在国内上市，美国辉瑞生产的依普利酮原研药目前在土耳其上市的价格较为便宜，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。

依普利酮(Inspra)是美国上市的第二种醛固酮拮抗剂。它分别于2002年9月27日和2003年10月7日获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗高血压和心力衰竭。醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的一种激素，与高血压、心脏肥大以及心脏和血管纤维化有关。尽管用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素ⅱ受体阻滞剂治疗，由于醛固酮产生的非血管紧张素ⅱ调节剂，如血清钾，醛固酮的抑制是不完全的。直到最近，唯一被批准用于治疗高血压和心力衰竭的醛固酮拮抗剂是螺内酯。螺内酯虽然对这些疾病有效，但由于其与各种类固醇受体的非特异性结合，具有促孕和抗雄激素副作用。

由于依普利酮对醛固酮受体的选择性，服用依普利酮的患者比服用螺内酯的患者出现男性乳房发育和阴道出血等副作用的可能性更小。螺内酯最严重的副作用，高钾血症，也在依普利酮中观察到。虽然依普利酮选择性更强，副作用可能更少，但其总体疗效尚未在临床试验中证明优于螺内酯。美国心脏病学会建议，如果患者出现男性乳房发育症、月经不调或阳痿，首先尝试螺内酯，然后改用依普利酮。

高血压影响着美国大约5000万人和全世界10亿人。使用抗高血压药物达到目标血压(BP)可使中风发病率降低35%至40%，心肌梗死发病率降低20%至25%，心力衰竭发病率降低50%以上。据估计，目前的控制率仍远低于健康人群2010年50%的目标。大多数患者需要两种或更多种具有不同作用机制的抗高血压药物来达到联合国家委员会第七届会议的目标血压值。

依普利酮选择性结合盐皮质激素受体，从而阻断醛固酮的结合，并因此抑制钠重吸收和其他有害的醛固酮介导的机制。依普利酮通过细胞色素P450 (CYP) 3A4途径代谢。已知不存在活性代谢物。消除半衰期为4至6小时。在2天内达到稳定状态。同时使用CYP3 A4途径的抑制剂(如酮康唑、沙奎那韦、红霉素)会增强和增加血药浓度。依普利酮的药代动力学在男性和女性或白人和黑人之间没有差异。曲线下的稳态面积和最大浓度随着肾和肝功能不全而增加。血液透析不能清除依普利酮。

目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。

依普利酮可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压，它的作用是阻断体内的一种化学物质（醛固酮），进而降低体内钠和水的含量。降低高血压有助于预防中风、心脏病发作和肾脏问题，它也用于治疗心脏病发作后的充血性心力衰竭。

醛固酮是一种盐皮质激素，作用于上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)受体，诱导钠和水的重吸收。除了其高血压作用外，醛固酮还涉及心肌纤维化的进展，尤其是在心肌梗死后。依普利酮竞争性结合盐皮质激素受体，拮抗醛固酮。与螺内酯相比，依普利酮的主要机制优势是它对糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的亲和力低100-1000倍。依普利酮仅口服给药，与食物无关。口服给药后1.5小时达到血浆浓度峰值，生物利用度约为70%。尽管一些资料表明25毫克螺内酯相当于50毫克依普利酮，但没有这些药物的直接临床试验。

依普利酮在土耳其上市的是美国辉瑞生产的依普利酮原研药，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。