依普利酮是一种醛固酮阻断剂。醛固酮是一种控制血压的激素。它通过改变你体内的水和盐的量来做到这一点。过多的醛固酮会导致身体发生变化，从而导致心力衰竭。依普利酮通过阻止醛固酮升高血压而起作用。它还会减少心脏周围的液体。这有助于改善你的心脏功能心脏病发作并有助于防止心脏病发作、中风或心力衰竭恶化。

依普利酮已证明可使血浆肾素和血清醛固酮持续升高，这与醛固酮对肾素分泌的负反馈调节的抑制是一致的。由此导致的血浆肾素活性和醛固酮循环水平的增加并不能抵消依普利酮的作用。

在慢性心力衰竭(NYHA分级II-IV)的剂量范围研究中，在标准治疗中加入依普利酮会导致预期的醛固酮剂量依赖性增加。同样，在以弗所的一项研究中，依普利酮治疗导致醛固酮显著增加。这些结果证实了在这些人群中盐皮质激素受体的阻断。

在以弗所研究了依普利酮。EPHESUS是一项为期3年的双盲、安慰剂对照研究，纳入了6，632名患有急性心肌梗死、左心室功能不全(以左心室射血分数[LVEF] ≤ 40%衡量)和心力衰竭临床症状的受试者。在急性心肌梗死后的3至14天内(中位数为7天)，受试者除接受标准治疗外，还接受依普利酮或安慰剂治疗，初始剂量为25 mg，每日一次，如果血清钾< 5.0 mmol/L，则在4周后滴定至50 mg，每日一次。在研究期间，受试者接受标准治疗，包括乙酰水杨酸(92%)、ACE抑制剂(90%)、β-受体阻滞剂(83%)、硝酸盐(72%)、袢利尿剂(66%)或HMG CoA还原酶抑制剂(60%)。

在以弗所，共同主要终点是全因死亡率和心血管死亡或心血管住院的综合终点；14.4%的依普利酮组受试者和16.7%的安慰剂组受试者死亡(全因)，而26.7%的依普利酮组受试者和30.0%的安慰剂组受试者达到心血管死亡或住院的综合终点。因此，在以弗所，依普利酮将任何原因导致的死亡风险降低了15%(RR 0.85；95% CI，0.75-0.96；p= 0.008)，主要是通过降低心血管死亡率。使用依普利酮，心血管死亡或心血管住院的风险降低了13%(RR 0.87；95% CI，0.79-0.95；p=0.002)。终点全因死亡率和心血管死亡率/住院的绝对风险降低分别为2.3%和3.3%。当年龄< 75岁的受试者开始接受依普利酮治疗时，临床疗效得到初步证明。对于75岁以上的受试者，治疗的益处尚不清楚。与安慰剂相比，接受依普利酮治疗的受试者的NYHA功能分类改善或保持稳定的比例具有统计学意义。高钾血症的发生率依普利酮组为3.4 %，而安慰剂组为2.0%(p < 0.001)。低钾血症的发生率依普利酮组为0.5 %，而安慰剂组为1.5%(p < 0.001)。

在药代动力学研究期间，在147名评估心电图变化的正常受试者中，未观察到依普利酮对心率、QRS持续时间或PR或QT间期的一致影响。

在EMPHASIS-HF试验中，研究了标准治疗中加入依普利酮对收缩性心力衰竭和轻度症状(NYHA功能分级II级)受试者的临床结果的影响。

如果受试者年龄至少为55岁，LVEF ≤ 30%或LVEF ≤ 35%，QRS持续时间> 130毫秒，或者在纳入前6个月因心血管原因住院，或者血浆B型钠尿肽(BNP)水平至少为250 pg/ml，或者男性血浆n末端BNP前体水平至少为500 pg/ml(女性为750 pg/ml)，则纳入受试者。依普利酮开始剂量为25 mg，每日一次，4周后，如果血清钾水平< 5.0 mmol/L，剂量增加至50 mg，每日一次。或者，如果估计的肾小球滤过率(GFR)为30-49 ml/min/1.73 m2开始时，依普利酮的剂量为25 mg，隔天一次，然后增加到25 mg，每天一次。

总共有2，737名受试者随机(双盲)接受依普利酮或安慰剂治疗，包括利尿剂(85%)、ACE抑制剂(78%)、血管紧张素II受体阻滞剂(19%)、β受体阻滞剂(87%)、抗血栓药物(88%)、降脂药物(63%)和洋地黄苷(27%)的基线治疗。平均LVEF约为26%，平均QRS时间约为122毫秒。大多数受试者(83.4%)在随机分组的6个月内曾因心血管原因住院，其中约50%是由于心力衰竭。大约20%的受试者接受了植入式除颤器或心脏再同步治疗。

主要终点，心血管原因死亡或因心力衰竭住院发生在依普利酮组的249名(18.3%)受试者和安慰剂组的356名(25.9%)受试者中(RR 0.63，95% CI，0.54-0.74；p < 0.001)。依普利酮对主要终点结果的影响在所有预先指定的亚组中是一致的。

全因死亡率的次要终点为依普利酮组的171名(12.5%)受试者和安慰剂组的213名(15.5%)受试者(RR 0.7695% CI，0.62-0.93；p = 0.008)。据报告，依普利酮组有147名(10.8%)受试者死于心血管原因，安慰剂组有185名(13.5%)受试者死于心血管原因(RR 0.7695% CI，0.61-0.94；p = 0.01)。

在研究期间，依普利酮组有158名(11.8%)受试者和安慰剂组有96名(7.2%)受试者报告了高钾血症(血清钾水平> 5.5 mmol/L)(p < 0.001)。低钾血症定义为血清钾水平< 4.0 mmol/L，依普利酮组与安慰剂组相比有统计学差异(依普利酮组为38.9%，安慰剂组为48.4%，p < 0.0001)。

依普利酮代谢主要通过CYP3A介导。请勿将INSPRA与CYP3A强抑制剂药物一起使用。在服用中度CYP3A抑制剂的MI后HFrEF患者中，每日一次不要超过25 mg。对于服用中度CYP3A抑制剂的高血压患者，起始剂量为25 mg，每日一次。对于血压反应不足，剂量可增加至最多25 mg，每天两次。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是一种醛固酮阻断剂。醛固酮是一种控制血压的激素。它通过改变你体内的水和盐的量来做到这一点。过多的醛固酮会导致身体发生变化，从而导致心力衰竭。依普利酮通过阻止醛固酮升高血压而起作用。它还会减少心脏周围的液体。这有助于改善你的心脏功能心脏病发作并有助于防止心脏病发作、中风或心力衰竭恶化。

如果服用依普利酮会感觉头晕，应该停止患者进行的日常活动，坐下或躺下，直到患者感觉更好。不要开车、骑自行车或操作机器。如果头晕持续几天以上，请咨询患者的医生，因为患者可能需要检查钾水平。

如果服用依普利酮使患者头痛要确保休息，多喝水或南瓜。不要喝太多的酒。请药剂师给患者推荐一种止痛药。如果头痛持续超过一周或很严重，请咨询患者的医生。

如果服用依普利酮导致睡眠困难，患者应该在下午和晚上避免咖啡因(茶、咖啡、可乐和巧克力)。让你的卧室保持黑暗和安静，试着每天在同一时间上床睡觉。睡前至少1小时停止看电视和使用手机或平板电脑等电子设备。

如果服用依普利酮导致咳嗽或者有时咳嗽，如果咳嗽继续存在，导致入睡困难，需要告诉患者的的医生。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是一种选择性醛固酮受体拮抗剂，是螺内酯的衍生物，具有较低的雄激素和孕激素副作用发生率。依普利酮是一种保钾利尿剂，它类似于螺内酯作为一个醛固酮拮抗药，但对雄激素的亲和力较低孕酮受体因此可能具有较少的副作用。

普通的药物不良反应与使用依普利酮相关的不良反应包括：高钾血症, 低血压、头晕和肾清除率降低。依普利酮的性副作用发生率可能低于螺内酯，例如女性化, 男子女性型乳房, 阳萎性欲低下和男性生殖器尺寸减小。]这是因为其他抗肾上腺皮质激素具有肾上腺皮质激素的结构成分孕酮分子，导致孕激素和抗雄激素的结果。当考虑服用这些药物时，重要的是要注意它们抵消醛固酮非基因组效应能力的差异。目前，关于依普利酮副作用的随机对照试验没有足够的证据来评估原发性高血压患者的获益与风险。

依普利酮可能导致头痛、嗜睡、胃肠道紊乱，以及腹泻。血胆脂醇过多和凸起的肝脏转氨酶类也有报道。依普利酮减少钾的排泄，这会导致高钾。肾功能损害、糖尿病和服用其他增加血清钾的药物的患者高钾血症的发生率和严重程度增加。以下患者应避免使用依普利酮严重肾功能损害。应使用较小的起始剂量，并对有以下症状的患者进行严密的钾监测中度肾功能损害。由于其选择性盐皮质激素受体, 依普利酮激素相关副作用的发生率较低，例如男子女性型乳房和乳房疼痛在男人和阴道出血与其他女性相比醛固酮拮抗剂如螺内酯。

印度生产上市的依普利酮是仿制药，是由印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。仿制药的患者反馈也是不错的，患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

美国FDA批准依普利酮用于急性心肌梗死(MI)后左心室(LV)收缩功能障碍(左心室射血分数小于或等于40%)和充血性心力衰竭(CHF)的稳定患者存活率的提高高血压，可以单独使用也可以与其他药物合用。依普利酮于1983年获得专利，并于2002年在美国获准用于医疗用途。依普利酮目前已获准在加拿大、美国、欧盟、荷兰和日本销售。

虽然FDA规定依普利酮在心力衰竭中的应用专门针对心肌梗死后状态(MI ),但它也适用于射血分数(EF)小于或等于35%的一般心力衰竭患者，尤其是当他们经历了螺内酯的副作用时。依普利酮在这些人群中的应用分别得到了EPHESUS和EMPHASIS-HF随机对照试验的支持。

关于依普利酮在高血压中的应用，它不是高血压初始治疗的推荐药物。然而，依普利酮和螺内酯是原发性醛固酮增多症或顽固性高血压患者的首选药物。依普利酮尚未与螺内酯或其他药物在抵抗性高血压的面对面试验中进行前瞻性比较，但可作为螺内酯的替代药物，尤其是当患者出现螺内酯的抗雄激素副作用时。作为一种醛固酮拮抗剂，它也用于治疗原发性醛固酮增多症和缺血性心脏病。

目前依普利酮没有在中国上市，所以没有任何依普利酮版本在国内上市，美国辉瑞生产的依普利酮原研药目前在土耳其上市的价格较为便宜，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。

依普利酮(Inspra)是美国上市的第二种醛固酮拮抗剂。它分别于2002年9月27日和2003年10月7日获得美国食品药品监督管理局批准，用于治疗高血压和心力衰竭。醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统的一种激素，与高血压、心脏肥大以及心脏和血管纤维化有关。尽管用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素ⅱ受体阻滞剂治疗，由于醛固酮产生的非血管紧张素ⅱ调节剂，如血清钾，醛固酮的抑制是不完全的。直到最近，唯一被批准用于治疗高血压和心力衰竭的醛固酮拮抗剂是螺内酯。螺内酯虽然对这些疾病有效，但由于其与各种类固醇受体的非特异性结合，具有促孕和抗雄激素副作用。

由于依普利酮对醛固酮受体的选择性，服用依普利酮的患者比服用螺内酯的患者出现男性乳房发育和阴道出血等副作用的可能性更小。螺内酯最严重的副作用，高钾血症，也在依普利酮中观察到。虽然依普利酮选择性更强，副作用可能更少，但其总体疗效尚未在临床试验中证明优于螺内酯。美国心脏病学会建议，如果患者出现男性乳房发育症、月经不调或阳痿，首先尝试螺内酯，然后改用依普利酮。

高血压影响着美国大约5000万人和全世界10亿人。使用抗高血压药物达到目标血压(BP)可使中风发病率降低35%至40%，心肌梗死发病率降低20%至25%，心力衰竭发病率降低50%以上。据估计，目前的控制率仍远低于健康人群2010年50%的目标。大多数患者需要两种或更多种具有不同作用机制的抗高血压药物来达到联合国家委员会第七届会议的目标血压值。

依普利酮选择性结合盐皮质激素受体，从而阻断醛固酮的结合，并因此抑制钠重吸收和其他有害的醛固酮介导的机制。依普利酮通过细胞色素P450 (CYP) 3A4途径代谢。已知不存在活性代谢物。消除半衰期为4至6小时。在2天内达到稳定状态。同时使用CYP3 A4途径的抑制剂(如酮康唑、沙奎那韦、红霉素)会增强和增加血药浓度。依普利酮的药代动力学在男性和女性或白人和黑人之间没有差异。曲线下的稳态面积和最大浓度随着肾和肝功能不全而增加。血液透析不能清除依普利酮。

目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。

依普利酮可以单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压，它的作用是阻断体内的一种化学物质（醛固酮），进而降低体内钠和水的含量。降低高血压有助于预防中风、心脏病发作和肾脏问题，它也用于治疗心脏病发作后的充血性心力衰竭。

醛固酮是一种盐皮质激素，作用于上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)受体，诱导钠和水的重吸收。除了其高血压作用外，醛固酮还涉及心肌纤维化的进展，尤其是在心肌梗死后。依普利酮竞争性结合盐皮质激素受体，拮抗醛固酮。与螺内酯相比，依普利酮的主要机制优势是它对糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的亲和力低100-1000倍。依普利酮仅口服给药，与食物无关。口服给药后1.5小时达到血浆浓度峰值，生物利用度约为70%。尽管一些资料表明25毫克螺内酯相当于50毫克依普利酮，但没有这些药物的直接临床试验。

依普利酮在土耳其上市的是美国辉瑞生产的依普利酮原研药，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是美国上市的第二种口服醛固酮拮抗剂，用于治疗原发性高血压和心力衰竭。对于心肌梗死后处于稳定状态的心力衰竭患者，治疗与降低血压和提高存活率(总死亡率降低15%)相关。

遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔改变您的剂量。严格按照指示用药。依普利酮可与食物同服或不同服。患者可能需要验血，并且需要经常检查血压。如果您有高血压，即使您感觉良好，也要继续使用依普利酮。高血压通常没有症状。患者可能需要使用降压药度过余生。

充血性心力衰竭的常用成人剂量：初始剂量:25 mg口服，每日一次；根据耐受性，最好在4周内滴定至目标剂量。目标剂量：50毫克口服，每天一次。用途:提高症状稳定患者的存活率射血分数降低的心力衰竭(40%或更少)在急性心肌梗塞后。

高血压的常用成人剂量：初始剂量:50毫克，口服，每天一天，维持剂量:50毫克，口服，一天一次或两次，最大剂量：100毫克/天。

完全治疗效果在4周内显现。对初始剂量的血压反应不足的患者可增加至50 mg，每天两次。

2002年依普利酮被美国批准上市，目前没有在中国上市。在海外上市的依普利酮原研药的规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮单独使用或与其他药物联合使用来治疗高血压。依普利酮属于一类称为盐皮质激素受体拮抗剂的药物。它通过阻断醛固酮的作用而起作用，醛固酮是体内一种升高血压的天然物质。

依普利酮除了包括β-受体阻滞剂在内的标准治疗外，可以有效降低左心室功能不全(LVEF ≤ 40 %)且有近期心肌梗死(MI)后心力衰竭临床证据的稳定患者的心血管CV死亡率和发病率的风险。依普利酮除标准最佳治疗外，降低纽约心脏协会(NYHA)II级(慢性)心力衰竭和左心室收缩功能障碍(LVEF ≤ 30%)成年患者的(CV)死亡率和发病率风险。

依普利酮与结合重组人糖皮质激素、孕酮和雄激素受体相比，依普利酮在结合重组人盐皮质激素受体方面具有相对选择性。依普利酮阻止醛固酮的结合，醛固酮是肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)中的一种关键激素。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是一种用于管理和治疗射血分数降低的心力衰竭和高血压的药物。依普利酮属于醛固酮拮抗剂类药物。美国FDA批准依普利酮用于急性心肌梗死(MI)后左心室(LV)收缩功能障碍(左心室射血分数小于或等于40%)和充血性心力衰竭(CHF)的稳定患者存活率的提高高血压，可以单独使用也可以与其他药物合用。

依普利酮主要通过细胞色素P450酶CYP3A4。因此，存在与诱导或抑制CYP3A4的其他药物发生不良药物相互作用的可能性。具体来说，联合使用CYP3A4强效抑制剂酮康唑和伊曲康唑是禁忌。其他CYP3A4抑制剂包括红霉素, 沙奎那韦，以及异搏定应谨慎使用。其他增加的药物钾浓度可能会增加与依普利酮治疗相关的高钾血症的风险，包括盐替代品、[18]钾补充剂和其他保钾利尿剂。

目前依普利酮暂时没有办法在国内购买，因为依普利酮还没有在中国上市，所以国内只能联系正规的海外医疗咨询公司进行购买。在海外上市的依普利酮原研药的规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮被归类为醛固酮拮抗剂，自2002年起在美国上市。依普利酮相对于同类药物中较老且较便宜的药物螺内酯的主要优势在于，相对于糖皮质激素、孕酮和雄激素受体，依普利酮对盐皮质激素受体的选择性增加。

如果服用依普利酮有过敏反应的迹象: 荨麻疹；严重的胃病疼痛；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。，请寻求紧急医疗帮助

依普利酮可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况，请立即联系您的主治医生:一种头晕的感觉，就像你可能会晕过去；腹泻, 呕吐；很少或没有排尿；心跳快或不规则；呼吸困难；脚或小腿肿胀；或者高钾-恶心、虚弱、刺痛、胸痛、心跳不规则、失去活动能力。依普利酮的常见副作用包括：高钾；头痛；或者头昏眼花。这不是副作用的完整列表，其他副作用也可能发生，如果患者在使用依普利酮治疗疾病产生任何的身体不适都应该及时到医院进行就医。

目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。

依普利酮可提高急性心肌梗死(MI)后射血分数降低(≤40%)的症状性心力衰竭稳定患者的生存率。依普利酮于1983年获得专利，并于2002年在美国获准用于医疗用途。依普利酮适用于治疗高血压，属于利尿类降压药。其具体分类为利尿类的选择性醛固酮受体拮抗剂，有拮抗醛固酮的作用。

依普利酮是低效能利尿药，可以促进尿液流出，进而降低血容量，达到降低血压的作用。依普利酮拮抗醛固酮受体的活性较强，可改善血管的收缩功能和舒张功能。此外，其对醛固酮受体具有较高的选择性，通过选择性地结合胞质中存在的盐皮质激素受体，可使醛固酮受体复合物的核转位受到阻断，从而发挥作用，副作用与同类其他药物相比相对较小。

降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗死。这些益处已经在多种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中得到证实。控制高血压应该是综合心血管风险管理的一部分，包括适当的血脂控制、糖尿病管理、抗血栓治疗、戒烟、锻炼和限制钠摄入量。许多患者将需要不止一种药物来达到血压目标。来自各种药理学类别且具有不同作用机制的许多抗高血压药物已在随机对照试验中显示可降低心血管发病率和死亡率，并且可以得出结论，这些益处主要归因于血压降低，而不是药物的某些其他药理学性质。最大和最一致的心血管结局益处是中风风险的降低，但是心肌梗死和心血管死亡率的降低也是常见的。收缩压或舒张压升高导致心血管风险增加，每毫米汞柱的绝对风险增加在血压较高时更大，因此即使严重高血压的适度减少也能提供实质性的益处。在具有不同绝对风险的人群中，血压降低的相对风险降低是相似的，因此独立于高血压的高风险患者(例如，糖尿病或高脂血症患者)的绝对受益更大，并且这类患者预计将受益于更积极的治疗以达到更低的血压目标。一些抗高血压药物对黑人患者的血压影响较小(作为单一疗法)，许多抗高血压药物具有额外的批准适应症和效果(例如，对心绞痛、心力衰竭或糖尿病肾病)。这些考虑可以指导治疗的选择。依普利酮可单独使用或与其他抗高血压药物联合使用。

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依普利酮被认为是一种比螺内酯更具选择性的盐皮质受体阻断剂，其抗雄激素副作用较少。我们比较了依普利酮与螺内酯在高血压伴原发性醛固酮增多症患者中的疗效、安全性和耐受性。

该研究采用多中心、随机、双盲、主动对照和平行组设计。在单盲安慰剂磨合期后，患者被随机分配为1:1至16周的双盲治疗期，使用滴定效应设计，接受螺内酯（75–225 mg，每日一次）或依普利酮（100–300 mg，每天一次）治疗。要随机分组，患者必须符合原发性醛固酮增多症的生化标准，坐位DBP至少为90mmHg，小于120mmHg，SBP小于200mmHg。主要疗效终点是依普利酮与螺内酯的降压效果，以确定依普利酮在坐位DBP中与基线的平均变化中的非劣效性。

依普利酮（−5.6±1.3 SE mmHg）与螺内酯（−12.5±1.3 SE mm Hg）相比，DBP的基线变化较小[差异，−6.9 mmHg（−10.6，−3.3）；P<0.001]，更多随机接受螺内酯治疗的患者出现了男性妇科昏迷（21.2对4.5%；P=0.033）和女性乳房疼痛（21.1对0.0%；P=0.026）。结果显示，螺内酯对原发性醛固酮增多症相关高血压的降压作用显著大于依普利酮。

2002年依普利酮被美国批准上市，目前没有在中国上市。在海外上市的依普利酮原研药的规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮于1983年获得专利，并于2002年在美国获准用于医疗用途。依普利酮属于普通类抗高血压药物。它单独使用或与其他药物一起用于治疗高血压。这种药也用于治疗心脏病发作后的充血性心力衰竭。

依普利酮是一种抗矿物皮质激素，或矿物皮质激素受体（MR）的拮抗剂。依普利酮在化学上也被称为9,11α-环氧-7α-甲氧基羰基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-21,17碳内酯，“通过引入9α，11α-环氧桥和用碳甲氧基取代螺内酯的17α-乙酰基而从螺内酯衍生而来。该药物通过阻断醛固酮与盐皮质激素受体（MR）的结合来控制高血压在上皮组织中，如肾脏。阻断醛固酮的作用会减少血容量并降低血压。与螺内酯相比，依普利酮对MR的亲和力低10至20倍，在体内作为抗糖皮质激素的作用较弱，与螺内酯相比，它还更一致地观察到非基因组抗矿物糖皮质激素作用（参见膜盐皮质激素受体）。依普利酮与螺内酯的不同之处在于其广泛的代谢，半衰期短，代谢产物不活跃。依普利酮的药效似乎是螺内酯的50-75%因此，25mg/天螺内酯可相当于约50mg/天依普利酮。

2002年依普利酮被美国批准上市，目前没有在中国上市。在海外上市的依普利酮原研药的规格为50mg*30粒，在土耳其上市的价格为150元一盒，另外，依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮是降压药，它是用来治疗心力衰竭降低患其他心脏疾病或心脏病的风险中风。它也有助于阻止心力衰竭恶化。依普利酮有时可以用来治疗一种叫做醛固酮增多症的疾病。这是当你的身体产生过多的醛固酮时，醛固酮是一种控制血压的激素。依普利酮以片剂的形式出现，只能通过处方获得。依普利酮通常会将它与其他降压药一起服用。

依普利酮被誉为全球最好的降压药，但是由于国内医药环境现状存在一定因素，所以依普利酮还没有在国内上市。如果患者患有严重的肾脏疾病、高血钾水平或二型糖尿病随着尿液中白蛋白(一种蛋白质)水平的增加。使用依普利酮前应该提前告诉患者的医生患者目前使用的所有药物以及患者开始或停止使用的任何药物。很多药物可以相互作用，有些药物不宜合用。

醛固酮是一种盐皮质激素，作用于上皮(如肾脏)和非上皮(如心脏和血管)受体，诱导钠和水的重吸收。除了其高血压作用外，醛固酮还涉及心肌纤维化的进展，尤其是在心肌梗死后。依普利酮竞争性结合盐皮质激素受体，拮抗醛固酮。与螺内酯相比，依普利酮的主要机制优势是它对糖皮质激素、孕酮和雄激素受体的亲和力低100-1000倍。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

2022年依普利酮被美国FDA批准上市，依普利酮是一种醛固酮受体拮抗剂，用于改善有症状的心力衰竭患者的存活率并降低血压。

依普利酮在化学上被描述为孕烯-4-烯-7，21-二羧酸，9，11-环氧-17-羟基-3氧-，γ-内酯，甲酯，(7α，11α，17α)-。它的经验公式是C₂₄H₃₀O₆其分子量为414.50。依普利酮是一种无味的白色至类白色结晶粉末。它微溶于水，其溶解度基本上与pH值无关。在pH 7.0时，依普利酮的辛醇/水分配系数约为7.1。

依普利酮与盐皮质激素受体结合，从而阻断醛固酮(肾素-血管紧张素-醛固酮系统或RAAS的成分)的结合。主要发生在肾上腺的醛固酮合成受多种因素调节，包括血管紧张素II和非RAAS介质，如促肾上腺皮质激素(ACTH)和钾。醛固酮与上皮(如肾)和非上皮(如心脏、血管和脑)组织中的盐皮质激素受体结合，并通过诱导钠重吸收和可能的其他机制来增加血压。

目前依普利酮没有在中国上市，国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。

依普利酮，以Inspra品牌出售，是一种醛固酮拮抗剂类型的保钾利尿剂，用于治疗慢性心力衰竭和高血压，尤其适用于因醛固酮升高而患有高血压的患者。它是一种螺内酯类甾体类抗糖皮质激素和选择性醛固酮受体拮抗剂（SARA）相对于雄激素、孕激素、糖皮质激素或雌激素受体的结合，Eplerenone在盐皮质激素受体上比螺内酯更具选择性。

用法用量：遵循处方标签上的所有说明，并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔改变您的剂量。严格按照指示用药。依普利酮可与食物同服或不同服。患者可能需要验血，并且需要经常检查血压。如果您有高血压，即使您感觉良好，也要继续使用依普利酮。高血压通常没有症状。患者可能需要使用降压药度过余生。

充血性心力衰竭的常用成人剂量：初始剂量:25 mg口服，每日一次；根据耐受性，最好在4周内滴定至目标剂量。目标剂量：50毫克口服，每天一次。用途:提高症状稳定患者的存活率射血分数降低的心力衰竭(40%或更少)在急性心肌梗塞后。

高血压的常用成人剂量：初始剂量:50毫克，口服，每天一天，维持剂量:50毫克，口服，一天一次或两次，最大剂量：100毫克/天。

完全治疗效果在4周内显现。对初始剂量的血压反应不足的患者可增加至50 mg，每天两次。

副作用：依普利酮可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况，请立即联系您的主治医生:一种头晕的感觉，就像你可能会晕过去；腹泻, 呕吐；很少或没有排尿；心跳快或不规则；呼吸困难；脚或小腿肿胀；或者高钾-恶心、虚弱、刺痛、胸痛、心跳不规则、失去活动能力。依普利酮的常见副作用包括：高钾；头痛；或者头昏眼花。这不是副作用的完整列表，其他副作用也可能发生，如果患者在使用依普利酮治疗疾病产生任何的身体不适都应该及时到医院进行就医。

储存：储存在25°C(77°F)下；允许偏移至15–30°C(59–86°F)。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮用于降低以下疾病的死亡风险心力衰竭过了一会儿心脏病发作。依普利酮也用于治疗高血压(高血压)。

高血压是一种常见的疾病，如果不治疗，会对大脑、心脏、血管、肾脏和身体的其他部位造成损害。这些器官的损伤可能导致心脏病、心脏病发作、心力衰竭、中风、肾衰竭、失明和其他问题。除了服药，改变生活方式也有助于控制血压。这些改变包括吃低脂肪和低盐的饮食，保持健康的体重，每天至少锻炼30分钟，不吸烟，适量饮酒。

依普利酮是一种口服片剂。通常一天服用一次或两次，有或没有食物。为了帮助患者记住服用依普利酮，每天在相同的时间服用。仔细遵循处方标签上的说明，并请患者向医生或药剂师解释患者不明白的任何部分。按照指示服用依普利酮。不要服用超过或少于医生规定的次数。医生可能会让患者开始使用低剂量的依普利酮，并在4周后增加剂量。依普利酮控制高血压，但不能治愈高血压。患者可能需要4周或更长时间才能感受到依普利酮的全部益处。即使感觉良好也要继续服用依普利酮。没有和医生商量，不要停止服用依普利酮。

依普利酮由于国内政策等因素没有在中国上市，有需要的患者可以从国外购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解，依普利酮原研药是由美国辉瑞上市的，规格为50mg*30粒，在土耳其上市的原研药的价格为150元一盒。依普利酮也有相关仿制药版本，来自印度的Lupin上市的规格为50mg*100粒的价格为600元一盒。患者可以根据自己的情况选择更加适合自己的药品。

依普利酮Eplerenone是一种无味的白色至类白色结晶粉末。微溶于水，其溶解度基本上与pH值无关。在pH 7.0时，依普利酮的辛醇/水分配系数约为7.1。结构式是C24H30O6其分子量为414.50。依普利酮Eplerenone暂时没有在中国上市，所以还没有进入中国市场。

服用依普利酮Eplerenone前，如果对其过敏或者有其他过敏症状，请告知医生或药剂师。依普利酮Eplerenone可能含有非活性成分，会导致过敏反应或其他问题。在使用这种药物之前，告诉医生或药剂师患者的病史，特别是：高钾血症、肾病、糖尿病。这种药物可能会增加患者血液中钾的含量。在使用钾补充剂或含钾的盐替代品之前，请咨询医生或药剂师。

依普利酮Eplerenone可能会引起头晕。酒精或大麻(大麻)会加重眩晕。在服用药物时不要开车，使用机械，或做任何需要警觉的事情，直到你能安全地做。限制酒精饮料。在手术前，告诉患者的医生或牙医您使用的所有产品(包括处方药、非处方药和草药产品)。老年人可能对这种药物的作用更敏感，尤其是血钾水平的升高。在怀孕期间，这种药物应仅在明确需要时使用。。尚不清楚这种药物是否会进入母乳。母乳喂养前咨询你的医生。

依普利酮Eplerenone是第一个选择性醛固酮受体拮抗剂。该药物用于改善患有左心室收缩功能障碍(射血分数< 40%)和急性心肌梗死后心力衰竭临床证据的稳定患者的存活率。该人群的疗效和安全性已在一项大型随机临床试验中得到证实。

依普利酮Eplerenone与严重且有时危及生命的高钾血症有关。肾功能下降和糖尿病的患者，以及那些服用其他药物增加钾水平的患者，风险最高。依普利酮Eplerenone由细胞色素P450系统代谢，可能与干扰该系统的药物相互作用。与非选择性醛固酮受体拮抗剂螺内酯相比，依普利酮Eplerenone的一个主要优势是缺乏与孕酮和雄激素受体的结合，这与药物诱导的男性乳房发育症、乳房疼痛和阳痿有关。

在传统心衰治疗中加入依普利酮Eplerenone已被证明可降低急性心肌梗死后出现左心室功能障碍患者的发病率和死亡率。依普利酮Eplerenone的选择性减少性激素相关的副作用。

目前依普利酮Eplerenone没有被批准在国内上市，所以患者不能在国内购买到该药物。患者可以通过海外直邮的方式购买到依普利酮Eplerenone。土耳其版本的辉瑞制药生产的原研版依普利酮Eplerenone规格为50mg*30，售价为150元左右；印度Lupin制药生产的仿制版规格为50mg*100，售价为600元左右。

依普利酮Eplerenone是一种选择性醛固酮受体拮抗剂；阻断醛固酮与盐皮质激素受体的结合。该药物可单独使用或与其他药物混合使用来治疗高血压。它通过阻止醛固酮来发挥作用，这反过来降低了身体保留的钠和水的量可以降低高血压有助于预防中风、心脏病和肾脏问题。它也用于治疗心脏病发作后的充血性心力衰竭。

口服此药物，通常每天一次或两次，可随餐或不随餐，或遵医嘱。定期使用这种药物，以便从中获得最大的好处。记住每天在同一时间使用它。剂量取决于患者的身体状况(高血压、心力衰竭)、治疗反应以及您可能正在服用的其他药物。务必告知主治医生和药剂师患者服用的所有产品(包括处方药、非处方药和草药产品)。这种药物可能需要4周才能完全达到降低血压的效果。即使可以维持身体状况，也要继续服用这种药物。大多数高血压患者并不感到不适。

生活方式的改变可能有助于这种药物更好地发挥作用，包括锻炼、戒烟和吃低胆固醇/低脂肪饮食。更多详情请咨询你的医生。在开始使用依普利酮Eplerenone之前，应进行实验室或医学检查(如血钾水平、肾功能检查)，并在治疗期间定期监测您的进展或检查副作用。更多详情请咨询你的医生。服用这种药物时，请定期检查血压。