艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为Tibsovo）作为一种异柠檬酸脱氢酶 -1 (IDH1) 抑制剂，在血液肿瘤和实体瘤治疗领域发挥着重要作用。它适用于携带易感IDH1突变的多种疾病患者，涵盖新诊断的急性髓性白血病（AML）、复发性或难治性急性髓性白血病、复发性或难治性骨髓增生异常综合征（MDS）以及局部晚期或转移性胆管癌等，为众多患者带来了治疗希望。其用法用量为口服500mg，每日1次，可与或不与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

关于艾伏尼布最佳服用时间是上午还是下午，目前并没有严格且明确的医学定论。这主要是因为药物在人体内的作用机制和代谢过程较为复杂，并非单纯由服用时间决定疗效。不过，从患者日常生活的便利性和药物耐受性角度，可以综合考虑一些因素来选择合适的服用时间。

如果患者上午活动较多、精力相对充沛，选择上午服用可能更便于观察服药后的反应。例如，是否出现恶心、乏力等不良反应，若有不适能及时采取相应措施，如休息或就医。而且上午服药后，药物在体内逐渐吸收代谢，到下午和晚上可能正好处于发挥药效的稳定阶段，有助于维持血液中药物浓度的稳定。

而对于一些上午工作繁忙、精神紧张的患者，下午相对空闲、心态放松时服用可能更合适。这样能减少因精神因素对药物吸收和作用产生的影响，同时也有利于患者在相对舒适的状态下应对可能出现的轻微不良反应。

总之，艾伏尼布的最佳服用时间应结合患者的个人生活习惯、身体状况以及日常活动安排等因素，在医生的指导下综合确定，以确保药物发挥最佳疗效，同时提高患者服药的依从性和生活质量。

参考链接：https://www.tibsovo.com/

艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为Tibsovo）是一种靶向异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的小分子抑制剂，主要用于治疗携带IDH1突变的急性髓性白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）以及局部晚期或转移性胆管癌。由于老年患者（尤其是75岁及以上人群）在药物代谢、耐受性和合并症方面与年轻患者存在差异，因此在使用艾伏尼布时需特别关注剂量调整问题，以确保疗效和安全性。

艾伏尼布适用于多种携带IDH1突变的血液系统恶性肿瘤和实体瘤。对于新诊断的AML患者，该药物可作为单药或与阿扎胞苷联合使用，尤其适用于75岁及以上或因合并症无法耐受强化化疗的成年患者。此外，它也用于复发或难治性AML、复发或难治性MDS，以及先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者。标准推荐剂量为每日一次口服500毫克，可与食物同服或空腹服用，治疗应持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

老年患者由于生理功能减退，肝脏和肾脏代谢能力可能下降，药物在体内的清除率可能降低，从而增加药物蓄积和不良反应的风险。然而，目前艾伏尼布的临床研究数据表明，年龄本身并不会显著影响其药代动力学特性。在关键临床试验中，许多老年患者（包括75岁及以上人群）接受了标准剂量治疗，并未因年龄因素而普遍调整剂量。因此，对于肝功能正常、无严重合并症的老年患者，通常无需仅因年龄因素减少剂量。

尽管年龄本身不直接影响艾伏尼布的剂量选择，但老年患者往往伴随多种基础疾病（如肝肾功能不全、心血管疾病等），这些因素可能影响药物的代谢和耐受性。例如，若患者存在中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C级），可能需要调整剂量，但目前尚缺乏明确的推荐方案，需由医生根据个体情况谨慎决定。同样，若患者出现严重不良反应（如分化综合征、QT间期延长或肝毒性），可能需要暂时停药或减少剂量。

老年患者在使用艾伏尼布时需密切监测药物相关的不良反应，尤其是分化综合征、QT间期延长和肝功能异常。分化综合征是一种潜在的致命并发症，表现为发热、呼吸困难、低血压或肾功能损害，需立即干预，通常采用皮质类固醇治疗并暂停艾伏尼布。此外，由于老年患者心血管风险较高，QT间期延长的监测尤为重要，必要时需调整剂量或停药。

药物相互作用也是老年患者需关注的问题，尤其是同时服用强效CYP3A4抑制剂或诱导剂的患者。例如，某些抗生素、抗真菌药或抗心律失常药可能影响艾伏尼布的血药浓度，增加毒性风险或降低疗效。因此，医生在制定治疗方案时需全面评估患者的合并用药情况。

总体而言，老年患者（包括75岁及以上人群）在肝功能正常且无严重合并症的情况下，通常可以按照标准剂量（500mg/日）服用艾伏尼布。然而，由于老年患者个体差异较大，且可能伴随肝肾功能减退或其他慢性疾病，临床医生需根据患者的具体情况评估是否需要调整剂量。在治疗过程中，应加强监测，及时发现并处理不良反应，以确保治疗的安全性和有效性。对于存在严重肝损害或高风险并发症的患者，可能需要个体化调整剂量，并在多学科团队的协作下优化治疗方案。

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艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为Tibsovo）作为一种异柠檬酸脱氢酶 -1 (IDH1) 抑制剂，在血液肿瘤和实体瘤治疗领域有着特定的应用。它主要适用于携带易感IDH1突变的特定疾病患者，像新诊断的急性髓性白血病（AML）患者，对于75岁或以上新诊断的AML成年患者，或是因合并症不能使用强化诱导化疗的患者，可选择与阿扎胞苷联合或单药治疗；对于复发性或难治性急性髓性白血病成年患者，以及复发性或难治性骨髓增生异常综合征（MDS）的成年患者，艾伏尼布也提供了治疗选择；此外，先前接受过治疗的局部晚期或转移性胆管癌患者也能从该药中获益。

从作用机制来看，艾伏尼布通过抑制突变的IDH1酶，降低体内2 - 羟基戊二酸（2 - HG）的水平，打破肿瘤细胞生长的微环境平衡，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活，发挥抗肿瘤作用。在疗效方面，众多临床试验表明，对于符合适应症的患者，艾伏尼布能有效延长患者的生存期，提高缓解率，改善患者的生活质量。

在服用艾伏尼布期间，有一些关键问题需要留意。其用法用量为口服500mg，每日1次，可与或不与食物同服，需持续服用直到疾病进展或出现不可接受的毒性。由于药物可能带来一些不良反应，如乏力、恶心、腹泻等，患者要密切关注自身身体状况。若出现严重不良反应，如QT间期延长、分化综合征等，应立即就医。同时，在用药期间要定期进行血液学、心电图等检查，以便医生及时了解身体指标变化，调整治疗方案。另外，患者要严格按照医嘱用药，不可自行增减剂量或停药，以免影响治疗效果。

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艾伏尼布（Ivosidenib，商品名为Tibsovo）是一种针对异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的靶向抑制剂，主要用于治疗携带易感IDH1突变的特定疾病患者。该药物在多种疾病的治疗中显示出一定的疗效，包括急性髓性白血病（AML）、骨髓增生异常综合征（MDS）以及局部晚期或转移性胆管癌。对于新诊断的急性髓性白血病患者，艾伏尼布可作为单药或与阿扎胞苷联合使用，适用于75岁及以上或因合并症无法耐受强化化疗的成年患者。此外，该药物也适用于复发或难治性AML以及复发或难治性MDS的成年患者。在胆管癌的治疗中，艾伏尼布可用于先前接受过治疗的局部晚期或转移性患者。

艾伏尼布的推荐剂量为每日一次，每次500毫克，口服给药。服用时可以与食物同服，也可以空腹服用，具体取决于患者的个体情况和医生的建议。治疗应持续进行，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。患者在服药期间应严格遵循医嘱，不得自行调整剂量或停药，以免影响治疗效果或增加不良反应的风险。如果漏服一次药物，应在当天尽快补服，但如果已接近下一次服药时间，则不应补服，而是按照原计划继续服用下一剂，避免双倍剂量给药。

在使用艾伏尼布时，患者需注意可能出现的副作用，包括但不限于疲劳、关节痛、恶心、腹泻以及心电图QT间期延长等。部分患者可能出现分化综合征，这是一种潜在严重的并发症，表现为发热、呼吸困难、肺部浸润或肾功能损害等，需及时就医处理。此外，由于药物可能影响肝功能，患者在治疗期间需定期监测肝功能指标。对于育龄期患者，应在治疗期间及停药后一定时间内采取有效的避孕措施，避免药物对胎儿造成不良影响。

总体而言，艾伏尼布为携带IDH1突变的患者提供了一种有效的治疗选择，但其使用需在专业医生的指导下进行，以确保安全性和疗效。患者在治疗过程中应保持良好的医患沟通，及时反馈身体状况的变化，以便医生根据实际情况调整治疗方案。

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尼洛替尼（nilotinib），商品名为达希纳（Tasigna），是一种口服靶向治疗药物，属于第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）。该药物由诺华公司研发，已在全球多个国家获批上市，并进入我国乙类医保目录，但仅限于符合特定适应症的患者报销。

一、药物基本信息

尼洛替尼的主要成分是盐酸尼洛替尼，其作用机制是通过选择性抑制BCR-ABL酪氨酸激酶，阻断白血病细胞的异常增殖信号。相较于第一代TKI药物伊马替尼（格列卫），尼洛替尼对部分耐药突变（如Y253H、E255K等）仍具有较强抑制作用，因此在伊马替尼治疗失败的患者中仍能发挥较好的疗效。

在国内，尼洛替尼原研药的商品名为达希纳（Tasigna），常见规格为150mg*120粒，每盒售价约一万元人民币。由于价格较高，部分患者可能会选择海外版本，如印度原研版（价格约2000元/盒）或老挝仿制药（价格约1000元/盒，规格150mg*28片），但需注意药品来源的合法性和安全性。

二、适应症

尼洛替尼适用于以下三类患者：

1.新诊断的慢性期Ph+ CML患者：成人和1岁以上儿童患者，经基因检测确诊为费城染色体阳性的慢性髓性白血病（慢性期）。

2.伊马替尼耐药或不耐受的CML患者：对既往治疗（如伊马替尼）耐药或不耐受的慢性期或加速期成人患者。

3.儿童患者：对既往TKI治疗耐药或不耐受的1岁以上Ph+ CML慢性期或加速期患儿。

三、用法用量

尼洛替尼需严格遵循医嘱服用，具体剂量根据患者情况调整：

1.成人初诊慢性期患者：推荐剂量为300mg，每日两次，间隔约12小时。

2.伊马替尼耐药或不耐受的慢性期/加速期患者：推荐剂量为400mg，每日两次。

3.儿童患者：推荐剂量为230mg/m²体表面积，每日两次，最大单次剂量不超过400mg。

服药注意事项：

1.空腹服用：服药前至少2小时和服药后至少1小时内避免进食，以确保药物吸收。

2.不可嚼碎或压碎：应整粒吞服，避免破坏药物缓释结构。

3.联合用药：在某些情况下，医生可能会建议与羟基脲、阿那格雷或造血生长因子（如G-CSF）联用。

四、不良反应及处理

尼洛替尼的常见不良反应包括：

1.血液系统异常：如血小板减少、中性粒细胞减少，需定期监测血常规。

2.消化系统反应：恶心、呕吐、腹泻等，通常可通过调整饮食或对症治疗缓解。

3.皮肤反应：皮疹、瘙痒，严重时需停药并就医。

4.心血管影响：可能引起QT间期延长，增加心律失常风险，需定期监测心电图。

5.代谢异常：如高血糖、低磷血症等，需定期检查血糖和电解质。

若出现严重副作用（如严重皮疹、胰腺炎、肝功能异常等），应立即就医，必要时调整剂量或停药。

五、注意事项

1.禁忌人群：对尼洛替尼过敏者、低钾血症或低镁血症未纠正者、严重肝功能不全患者禁用。

2.药物相互作用：避免与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如利福平）联用，以免影响药效或增加毒性。

3.特殊人群用药：

孕妇：可能对胎儿有害，用药期间需严格避孕。

哺乳期女性：建议停药或停止哺乳。

老年人：需谨慎用药，密切监测不良反应。

六、储存与购买

储存条件：避光、密封保存，温度不超过30℃。

购买渠道：国内患者可通过医院或正规药店凭处方购买原研药（达希纳），医保患者符合条件者可部分报销。海外购药需选择正规渠道，确保药品质量。

尼洛替尼是治疗Ph+ CML的重要药物，尤其适用于伊马替尼耐药或不耐受的患者。其疗效显著，但价格较高，且需严格遵循用药规范，定期监测不良反应。患者在医生指导下合理使用，可有效控制病情，提高生存质量。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html

尼洛替尼（nilotinib），商品名为达希纳（Tasigna），是一种靶向治疗药物，主要用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+ CML）。作为第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），它在伊马替尼（格列卫）耐药或不耐受的患者中显示出显著的疗效，同时也可用于初诊患者的治疗。

尼洛替尼的适应症主要包括三类患者：一是新诊断为慢性期Ph+ CML的成人和1岁以上儿童患者；二是对既往治疗（如伊马替尼）耐药或不耐受的慢性期或加速期CML成人患者；三是对其他TKI类药物耐药或不耐受的儿童患者。该药物通过精准抑制异常酪氨酸激酶的活性，从而阻断白血病细胞的增殖，延缓疾病进展。

尼洛替尼的作用机制与伊马替尼类似，但具有更强的靶向性和更低的耐药风险。它通过特异性结合BCR-ABL融合蛋白的ATP结合位点，抑制该蛋白的异常激活，从而阻止白血病细胞的增殖和存活。相比伊马替尼，尼洛替尼对某些突变型BCR-ABL（如Y253H、E255K等）仍保持较高的抑制活性，因此适用于部分伊马替尼治疗失败的患者。

研究表明，尼洛替尼在慢性期CML患者中具有较高的分子生物学缓解率，许多患者在治疗后可达到深度缓解，甚至实现长期无病生存。对于伊马替尼耐药或不耐受的患者，尼洛替尼能有效恢复疾病控制，部分患者可重新达到主要分子学缓解（MMR）。此外，尼洛替尼在儿童患者中也显示出良好的疗效，为这一群体提供了重要的治疗选择。

尽管尼洛替尼疗效显著，但也会带来一些不良反应。常见的副作用包括皮疹、头痛、恶心、疲劳、肌肉疼痛等，通常较轻微且可控。较为严重的副作用可能包括骨髓抑制（如血小板减少、中性粒细胞减少）、肝功能异常、QT间期延长（可能引发心律失常）以及胰腺炎等。因此，患者在用药期间需定期监测血常规、肝功能、心电图等，以确保用药安全。此外，尼洛替尼需空腹服用，避免食物影响药物吸收，服药前后两小时内不宜进食。

总体而言，尼洛替尼为慢性髓性白血病患者提供了重要的治疗选择，尤其适用于伊马替尼治疗失败的患者。然而，其较高的价格和潜在的副作用要求患者在医生指导下合理使用，并做好长期监测，以平衡疗效与安全性。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/nilotinib.html