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  • 博舒替尼(Bosutinib)可能会引发哪些副作用

    博舒替尼Bosutinib)作为一种酪氨酸激酶抑制剂,在治疗慢性髓性白血病(CML)的过程中,可能引发多系统副作用,这些副作用涉及胃肠道、血液系统、肝脏、肾脏、心血管系统、皮肤及全身多个方面。

    胃肠道反应是博舒替尼较为常见的副作用之一。患者可能出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛和便秘等症状。腹泻可能因药物干扰肠道正常吸收和分泌功能引发,严重时可导致脱水和电解质紊乱;恶心和呕吐则可能影响患者的食欲和营养摄入;便秘则与药物影响肠道蠕动功能有关,可能导致腹胀和腹痛。

    血液系统异常也是博舒替尼治疗过程中需要密切关注的问题。患者可能出现血小板减少、贫血和中性粒细胞减少等骨髓抑制现象。血小板减少可能导致患者容易瘀伤或出血;贫血则可能引发疲劳和乏力;中性粒细胞减少则可能降低患者的抗感染能力,增加感染风险。

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    肝脏毒性是博舒替尼的另一重要副作用。治疗期间,患者可能出现肝功能异常,表现为丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶(AST)升高。这可能与药物对肝细胞的直接毒性作用有关,严重时可能引发药物性肝损伤。因此,治疗前三个月需每月监测肝酶水平,并根据情况调整剂量或停药。

    肾脏功能也可能受到博舒替尼的影响。虽然直接肾毒性较为罕见,但药物可能通过影响肾脏血流或代谢途径导致肾功能异常。治疗期间需监测肾功能指标,尤其是对于有既往肾损伤或肾功能障碍危险因素的患者。

    心血管系统方面,博舒替尼可能引发心力衰竭、左心室功能障碍和心脏缺血事件。心力衰竭事件在既往治疗的患者中更为常见,而心脏缺血事件则可能发生在有冠状动脉疾病危险因素的患者中。因此,治疗期间需密切监测患者的心血管状况,及时处理相关症状。

    皮肤反应也是博舒替尼的常见副作用之一。患者可能出现皮疹、瘙痒和肿胀等症状。皮疹通常不严重,可自行缓解,但严重者需就医治疗。此外,药物还可能引发光毒性反应,尽管在体内研究中未观察到显著光毒性,但仍建议患者在用药期间避免长时间暴露于阳光下。

    全身性症状如疲劳、发热和头痛等也可能出现在博舒替尼治疗过程中。这些症状可能与药物对中枢神经系统的影响或免疫系统的激活有关,通常可通过调整剂量或对症治疗得到缓解。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-12
  • 服用达沙替尼(施达赛)期间不能吃什么水果

    达沙替尼是一种针对特定类型白血病的靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者,同时也被批准用于治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL)成人患者。

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    在服用达沙替尼期间,患者需特别注意避免食用葡萄柚(包括西柚、蜜柚、金柚等所有品种)及其制品,如葡萄柚汁。葡萄柚中含有一种名为呋喃香豆素的天然成分,这种成分能够抑制肝脏和肠道系统中的CYP3A4酶的活性。CYP3A4酶是人体内一种重要的代谢酶,负责代谢多种药物,包括达沙替尼。当CYP3A4酶的活性被抑制时,达沙替尼的代谢速度会显著减慢,导致药物在体内积累,血药浓度升高。这不仅可能增强药物的副作用,如骨髓抑制、感染风险增加、出血倾向加重等,还可能引发新的不良反应,如心脏问题、肺动脉高压等,严重威胁患者健康。

    此外,虽然其他柑橘类水果如橙子、橘子等通常不会与达沙替尼产生类似的严重相互作用,但为了安全起见,患者在服用达沙替尼期间也应谨慎食用这些水果,并密切关注身体反应。如有任何不适或异常症状,应立即就医并告知医生正在服用达沙替尼。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254


    2025-12-12
  • 博舒替尼(Bosutinib)的使用禁忌有哪些

    博舒替尼Bosutinib)作为酪氨酸激酶抑制剂,在治疗慢性髓性白血病时需严格遵循禁忌要求,以确保用药安全。其禁忌范围涵盖过敏史、器官功能异常、合并用药及特殊生理状态等多个方面。

    对博舒替尼或其任何成分过敏者禁用该药物。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、面部或喉部肿胀,严重时甚至出现呼吸困难或低血压性休克。若患者既往用药后出现过敏症状,需立即停药并避免再次接触。

    严重肝肾功能异常患者禁用博舒替尼。肝脏是药物代谢的主要器官,肝功能衰竭会导致药物清除率下降,增加中毒风险;肾功能不全则可能影响药物排泄,引发蓄积性毒性。治疗期间需定期监测肝酶(如丙氨酸转氨酶、天冬氨酸转氨酶)及肾功能指标(如肌酐、尿素氮),若出现显著异常需调整剂量或停药。

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    合并使用中强效CYP3A抑制剂或诱导剂的患者禁用博舒替尼。CYP3A酶参与博舒替尼的代谢过程,与酮康唑、利福平等药物联用可能显著改变其血药浓度,导致疗效不足或毒性增强。若必须联合用药,需密切监测不良反应并调整剂量。此外,质子泵抑制剂可能降低博舒替尼的生物利用度,建议改用短效抗酸剂以减少相互作用。

    育龄期女性及哺乳期患者需特别注意用药禁忌。动物实验显示,博舒替尼具有胚胎胎儿毒性,可能引发胎儿骨骼畸形、生长迟缓或死亡。育龄女性在治疗期间及停药后2周内应采取有效避孕措施,避免妊娠;若治疗期间意外怀孕,需立即停药并评估胎儿风险。哺乳期女性用药期间应停止哺乳,因药物可能通过乳汁分泌,对婴幼儿造成潜在危害。

    心血管疾病患者使用博舒替尼需谨慎。该药物可能延长QT间期,增加心律失常风险,尤其对合并电解质紊乱(如低钾血症、低镁血症)或基础心脏疾病(如心力衰竭、心肌梗死)的患者。用药前需完善心电图检查,治疗期间定期监测电解质及心电图变化,必要时调整剂量或联用抗心律失常药物。

    体液潴留高风险患者需避免使用博舒替尼。该药物可能引发心包积液、胸腔积液或外周水肿,对合并低蛋白血症、心力衰竭或肾功能不全的患者风险更高。治疗期间需密切观察体重变化、呼吸困难及肢体肿胀情况,若出现严重体液潴留需暂停用药并给予利尿剂治疗。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-12
  • 服用达沙替尼(施达赛)后是否必须一直服用不能停药

    达沙替尼是一种用于治疗慢性髓细胞白血病的口服靶向药物。这种疾病是由异常的染色体变化导致骨髓过度产生不成熟白细胞引起的,而达沙替尼通过精确抑制这些异常细胞的增殖信号,从而控制病情发展。它也用于治疗对其他治疗无效或不能耐受的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病。该药通过针对性作用于致病的关键分子,能够有效控制恶性细胞的增长,帮助患者达到并维持疾病缓解状态。

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    关于服用达沙替尼后是否必须一直服药而不能停药的问题,目前的临床共识是患者通常需要长期持续用药。这是因为该药物主要通过持续抑制白血病细胞的异常信号来维持病情稳定,一旦停药,体内的异常细胞可能重新活跃,导致疾病复发或进展。治疗的目标是达到并维持深度分子学反应,即通过高灵敏检测方法在血液中几乎检测不到白血病相关基因标志物。即使达到这种理想状态,绝大多数患者仍需继续服药以维持疗效,因为现有经验表明,停药后疾病复发的风险仍然存在。

    在极少数特定情况下,例如患者长期维持深度分子学反应且具备严格的监测条件,医生可能会在全面评估后考虑尝试谨慎停药。但这必须在专业医疗团队的严密指导和监控下进行,并需要患者高度配合定期复查,以便一旦发现分子学复发迹象就能立即重启治疗。因此,对于绝大多数患者而言,达沙替尼是一种需要长期乃至终身服用的维持治疗药物。任何关于剂量调整或停药的决定都必须由专科医生根据患者的具体反应、耐受情况和监测数据来做出,患者切勿自行更改治疗方案。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254


    2025-12-12
  • 博舒替尼(Bosutinib)是第几代治疗药物

    博舒替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在慢性髓性白血病(CML)治疗领域占据重要地位。作为继伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼之后获批的TKI药物,博舒替尼通过双重抑制BCR-ABL融合蛋白及Src家族激酶的活性,阻断异常信号传导通路,从而抑制白血病细胞增殖并诱导其凋亡。这一作用机制使其能够覆盖多种耐药机制,包括BCR-ABL过表达、激酶区域突变及多药耐药基因过表达等,尤其适用于对第一代TKI产生耐药或不耐受的CML患者。

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    博舒替尼的临床应用范围广泛,涵盖慢性期、加速期及急变期的费城染色体阳性(Ph+)CML患者。对于新诊断的慢性期患者,早期使用博舒替尼可迅速控制病情,降低疾病进展风险;对于既往治疗耐药或不耐受的患者,博舒替尼则提供了新的治疗选择,有望延长生存期并改善生活质量。

    尽管博舒替尼在疗效上表现出色,但其副作用仍需关注。常见不良反应包括胃肠道反应(如腹泻、恶心、呕吐、腹痛)、血液学毒性(如血小板减少、贫血)、皮疹、肝功能异常及疲乏等。这些副作用通常可通过剂量调整或对症治疗得到缓解。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图等指标,以确保用药安全。

    博舒替尼的研发和临床应用丰富了CML的治疗手段,为患者提供了更多个体化治疗的可能性。其作为第二代TKI的代表性药物,在疗效与安全性之间取得了平衡,成为CML治疗领域的重要里程碑。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-12
  • 达沙替尼(施达赛)的功效和可能产生的副作用有哪些

    达沙替尼是一种针对特定类型白血病的靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者,同时也被批准用于治疗对其他疗法耐药或不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病(ALL)成人患者。

    达沙替尼的功效主要体现在其独特的靶向作用机制上。它通过抑制费城染色体上的异常蛋白活性,特别是BCR-ABL融合蛋白,来阻断白血病细胞增殖和存活所需的信号通路。这种抑制作用不仅限于BCR-ABL,达沙替尼还能抑制多种激酶,如SRC家族激酶,这些激酶在细胞信号转导和炎症反应中发挥关键作用,与多种疾病相关。通过多靶点的抑制作用,达沙替尼能够更有效地控制白血病细胞的增殖,延缓耐药性的产生,从而延长患者的生存期并改善预后。

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    然而,达沙替尼在发挥治疗作用的同时,也可能产生一系列副作用。这些副作用的严重程度和发生频率因个体差异而异,但通常包括血液系统异常、胃肠道反应、皮肤黏膜症状、体液潴留以及肌肉骨骼疼痛等。血液系统异常是较为常见的副作用,可能导致白细胞、血小板及红细胞计数下降,表现为易感染、牙龈出血、面色苍白、乏力等症状。胃肠道反应则包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等,部分患者还可能出现食欲不振。皮肤黏膜症状可表现为皮疹、瘙痒,少数患者可能出现口腔溃疡、皮肤干燥等情况。体液潴留易引发水肿,以眼睑、下肢水肿较为多见,严重时可能出现胸腔积液或腹腔积液。肌肉骨骼疼痛则表现为关节疼痛、肌肉酸痛,疼痛部位多为背部、腿部及关节处。

    除了上述常见副作用外,达沙替尼还可能引发一些严重的不良反应,如肺动脉高压、严重感染或出血等。这些反应虽然较为罕见,但一旦发生,可能危及患者生命,因此需要立即就医。为了降低副作用的发生风险,患者在服用达沙替尼期间需严格遵医嘱调整剂量,不可自行停药或增减用量。同时,患者还需定期监测血常规、肝功能及心脏功能,以便及时发现并处理潜在的不良反应。

    此外,达沙替尼在与其他药物合用时也可能产生相互作用,导致药效增强或减弱,甚至引发新的不良反应。因此,患者在服用达沙替尼期间应避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或抗凝药物联用,以防相互作用。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254


    2025-12-12