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  • 博舒替尼(Bosutinib)需要连续服用多长时间

    博舒替尼Bosutinib)作为酪氨酸激酶抑制剂,其连续服用时间需根据患者病情阶段、治疗反应及耐受性综合评估,通常需在医生指导下动态调整,无固定疗程限制。

    对于新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病(CML)患者,若初始治疗有效且未出现严重不良反应,可能需长期服用博舒替尼以维持血液学及分子学缓解。这类患者若持续达到完全细胞遗传学缓解或主要分子学缓解,且耐受性良好,医生可能建议维持当前剂量直至疾病进展或出现不可耐受的副作用。若治疗8周未达完全血液学反应,或12周未达完全细胞遗传学缓解且无3级及以上毒性,可谨慎增至每日600毫克,但需密切监测肝酶及骨髓抑制情况。

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    对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期(AP)或急变期(BP)Ph+CML患者,博舒替尼的服用时间更依赖个体化评估。若患者对药物反应良好且副作用可控,可能需持续用药以控制病情进展;若出现3级腹泻、转氨酶升高超正常值上限5倍、绝对中性粒细胞计数低于1000×10⁶/L等严重不良反应,需暂停用药并调整剂量,恢复后以400毫克重启治疗,若恢复时间超过4周则永久停药。

    儿童患者的疗程调整需结合体表面积(BSA)及反应速度。BSA≥1.1平方米的患儿若3个月后反应不足,可按成人推荐方式以100毫克为增量递增剂量,但每日最大剂量不超过600毫克;BSA<1.1平方米者则以50毫克为增量调整。老年患者(>65岁)需从400毫克起始,根据耐受性逐步上调,以降低心血管毒性风险。

    治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图,尤其关注合并糖尿病、高血压或病毒性肝炎的患者。若疾病进展至加速期或急变期,或出现严重骨髓抑制、肝衰竭等不可逆损伤,医生可能建议停药并转换治疗方案。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-10
  • 达沙替尼(施达赛)的正确服用方法是什么

     达沙替尼是一种针对特定类型白血病的酪氨酸激酶抑制剂,通过阻断费城染色体上的BCR-ABL融合蛋白活性,抑制肿瘤细胞增殖。其正确服用方法需严格遵循医嘱,并结合患者具体病情和体重进行个性化调整。

    对于新诊断的费城染色体阳性(Ph+)慢性粒细胞白血病(CML)慢性期成人患者,推荐起始剂量为每日一次,每次口服100毫克。这一剂量适用于疾病处于早期阶段、尚未出现加速或急变的患者。若患者对先前治疗(包括伊马替尼)产生耐药性或不耐受性,且疾病进展至慢性、加速期或骨髓/淋巴母细胞期,或确诊为Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL),则推荐起始剂量调整为每日一次,每次口服140毫克。此类患者通常病情较重,需更高剂量以控制疾病进展。

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    达沙替尼的服用时间相对灵活,可在早上或晚上固定时间口服,无需严格区分餐前或餐后。若患者存在胃肠道不适(如恶心、呕吐),可随餐服用以减轻症状。服药前建议饮用少量温水湿润咽喉,避免药片粘附于口腔或食管壁。服用时需保持坐位或站立姿势,用200毫升温开水送服,确保药片顺利进入胃部。服药后应避免立即躺卧,可适当活动20至30分钟,以减少药物对食管的刺激风险。

    药片必须整片吞服,不得压碎、切开或咀嚼。对于吞咽困难的儿童或成人患者,需在医生指导下采用特殊给药方式(如分散片溶解后服用)。儿童患者的剂量需根据体重动态调整:体重10至20公斤的患儿每日一次口服40毫克;20至30公斤者每日一次口服60毫克;30至45公斤者每日一次口服70毫克;体重达到或超过45公斤者按成人剂量每日一次口服100毫克。由于儿童生长发育较快,剂量需每3个月重新评估一次,必要时可缩短调整周期。

    治疗过程中需严格遵循医嘱,即使病情缓解也不可擅自停药或调整剂量。若漏服一次,且距离下次服药时间超过12小时,应尽快补服;若接近下次服药时间,则跳过漏服剂量,按原计划继续服药,避免双倍剂量导致毒性反应。长期治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图,尤其关注中性粒细胞减少、血小板减少等骨髓抑制表现,以及胸腔积液、肺动脉高压等潜在不良反应。

    达沙替尼与某些药物(如抗酸剂、质子泵抑制剂)存在相互作用,可能影响药效或增加毒性。服药前后两小时内应避免使用抗酸剂,同时需告知医生正在使用的其他药物(包括处方药、非处方药及保健品)。对于妊娠期女性,达沙替尼可能对胎儿造成损害,用药期间及停药后30天内需采取有效避孕措施;哺乳期女性服药期间应停止哺乳。

    达沙替尼的疗效与安全性高度依赖于规范用药。患者需在具有白血病诊疗经验的医师指导下制定个体化治疗方案,通过定期随访和监测及时调整剂量,以平衡疗效与风险,最终实现疾病控制与生活质量的提升。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254


    2025-12-10
  • 博舒替尼(Bosutinib)的标准用法与用量说明

    博舒替尼Bosutinib)作为一种酪氨酸激酶抑制剂,在慢性粒细胞白血病(CML)的治疗中占据重要地位,其标准用法与用量需严格遵循患者病情阶段、治疗反应及耐受性进行个体化调整。

    针对新诊断的慢性期Ph+慢性粒细胞白血病(CML)成人患者,推荐起始剂量为每日一次口服400毫克,需与食物同服以优化药物吸收并降低胃肠道刺激风险。这一剂量方案基于药物代谢动力学特性设计,食物中的脂肪成分可促进博舒替尼的肠道吸收,使血药浓度提升,从而增强疗效。对于慢性期、加速期或急变期Ph+CML且对既往治疗产生耐药性或不耐受的成人患者,剂量需上调至每日一次口服500毫克,同样需与食物同服。此类患者往往因长期治疗导致病情进展或药物敏感性下降,更高剂量有助于突破治疗瓶颈,但需密切监测不良反应。

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    儿童患者的剂量调整需结合体表面积(BSA)计算。新诊断的慢性期Ph+CML儿童患者,推荐剂量为每日一次口服300毫克/平方米体表面积;对既往治疗抵抗或不耐受的慢性期Ph+CML儿童患者,剂量增至每日一次口服400毫克/平方米体表面积。若3个月后治疗反应不足,BSA小于1.1平方米的儿童患者可考虑以50毫克为增量递增剂量,但最高不超过起始剂量100毫克;BSA大于等于1.1平方米的儿童患者则按成人推荐方式以100毫克为增量递增。所有儿童患者的每日最大剂量均不得超过600毫克,以平衡疗效与安全性。

    剂量递增策略需严格遵循临床评估标准。对于未达到完全血液学、细胞遗传学或分子反应且未出现3级或更高不良反应的患者,可在医生评估后逐步增加剂量,每次递增100毫克,直至达到每日最大600毫克。这一过程需动态监测患者耐受性,避免因剂量过高引发严重不良反应。例如,若患者出现肝功能异常(如转氨酶升高超过正常值上限3倍)或骨髓抑制(如血小板计数低于50×10⁹/L),需暂停用药并调整剂量至安全范围。

    特殊人群的剂量调整需综合考虑器官功能损害程度。肾功能不全患者中,肌酐清除率在30-50毫升/分钟者,新诊断慢性期患者起始剂量减至每日300毫克,耐药/不耐受患者减至每日400毫克;肌酐清除率低于30毫升/分钟者,新诊断慢性期患者起始剂量降至每日200毫克,耐药/不耐受患者降至每日300毫克。肝功能不全患者中,轻度肝损(Child-Pugh A级)无需调整剂量,中重度肝损(B/C级)需减至每日200毫克。老年患者(大于65岁)建议从每日400毫克起始,根据耐受性逐步上调,以降低心血管毒性(如心力衰竭、心脏缺血事件)风险。

    用药期间需严格监测不良反应并采取对应管理措施。常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染等,多数可通过支持治疗缓解。例如,腹泻患者可联合止泻药(如洛哌丁胺)和补液治疗;皮疹患者可局部使用糖皮质激素软膏或口服抗组胺药。严重不良反应(如3级或4级骨髓抑制、药物性肝损伤)需立即暂停用药,待指标恢复至安全范围后调整剂量或重启治疗。若恢复时间超过4周,则需永久停药。

    博舒替尼的用药规范强调“个体化治疗”与“动态调整”的结合。患者需严格遵循医嘱,固定每日服药时间(如早餐后30分钟内),避免漏服或自行调整剂量。若漏服时间超过12小时,应跳过该剂量并在次日按原计划服药,严禁加倍用药以规避毒性叠加风险。治疗期间需定期监测血常规、肝肾功能及心电图,尤其关注有心血管疾病危险因素(如糖尿病、高血压、肥胖)的患者,以及合并病毒性肝炎或既往肝损伤的患者。通过规范的剂量管理与毒性监控,博舒替尼可在保障疗效的同时,将严重不良反应发生率控制在合理范围,为CML患者提供安全可控的治疗选择。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-10
  • 达沙替尼(施达赛)可能引发哪些特殊的不良反应

    达沙替尼作为第二代酪氨酸激酶抑制剂,在治疗费城染色体阳性白血病时可能引发多系统特殊不良反应,需引起患者及医护人员高度重视。其作用机制通过抑制BCR-ABL融合蛋白活性实现,但这一过程可能对正常细胞产生非特异性影响,导致体液潴留、血液系统异常、呼吸系统损伤等特殊反应。

    体液潴留是达沙替尼较突出的副作用,以胸腔积液最为常见。患者可能出现胸闷、气短、呼吸频率加快等症状,严重时可伴随心包积液或双下肢凹陷性水肿。这种反应与药物对血管内皮细胞的间接影响有关,需通过胸部CT或超声心动图定期监测。部分患者可能因体液分布异常出现面部浮肿或眼睑水肿,需与过敏反应鉴别。

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    血液系统毒性表现为多系细胞减少,包括中性粒细胞减少、血小板降低及贫血。患者可能因白细胞下降出现反复发热或口腔溃疡,血小板减少则增加牙龈出血或皮肤瘀斑风险。这种骨髓抑制作用在用药初期尤为明显,需通过每周血常规检测及时调整剂量,必要时使用粒细胞集落刺激因子或输注血小板支持治疗。

    呼吸系统损伤涵盖感染性与非感染性病变。除胸腔积液外,患者可能发生细菌性肺炎、真菌性肺炎或肺孢子菌肺炎,表现为咳嗽、痰液性状改变或血氧饱和度下降。极少数患者可能出现肺动脉高压,表现为活动后气促或胸痛,需通过心脏超声评估肺动脉压力。

    其他特殊反应包括肝功能损害、肌肉骨骼疼痛及代谢异常。部分患者可能出现转氨酶升高或胆红素上升,需定期监测肝功能。肌肉关节痛可能影响日常活动,而高尿酸血症或血脂异常则需通过饮食调整或药物干预控制。用药期间应避免葡萄柚制品,因其可能通过抑制肝药酶加剧药物蓄积。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB01254


    2025-12-10
  • 博舒替尼(Bosutinib)的治疗效果怎么样

    博舒替尼Bosutinib)作为一种第二代酪氨酸激酶抑制剂,在慢性髓系白血病(CML)的治疗中展现出显著疗效,尤其针对不同阶段、不同治疗背景的患者群体,其作用机制与临床应用价值已得到广泛验证。

    博舒替尼的核心作用机制是通过抑制BCR-ABL融合蛋白及Src家族激酶的活性,阻断异常信号传导通路,从而抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡。这一双重抑制特性使其在控制疾病进展方面具备独特优势,尤其适用于对第一代药物伊马替尼耐药或不耐受的患者。例如,在伊马替尼治疗失败后,博舒替尼可使约40%的患者在24周内达到主要细胞遗传学反应(MCyR),且半数以上患者的应答持续超过18个月;对于接受过多种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的复杂病例,其挽救治疗有效率仍可达25%以上。这种疗效的持久性,为长期控制疾病提供了重要保障。

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    在慢性期CML患者中,博舒替尼的疗效优势进一步凸显。一项头对头临床试验显示,新诊断患者使用博舒替尼治疗12个月时,主要分子学反应(MMR)率显著高于伊马替尼组,完全细胞遗传学反应(CCyR)率也呈现类似优势。这种早期干预的疗效提升,有助于降低疾病进展至加速期或急变期的风险。对于儿童患者,博舒替尼同样表现出良好的安全性与有效性。临床研究证实,其对既往治疗耐药或不耐受的慢性期儿童患者,完全血液学反应率可达100%,主要细胞遗传学反应率超过90%,且长期生存率维持高位。这一结果为儿童CML患者提供了更优的治疗选择,尤其对改善其生活质量与长期预后具有重要意义。

    在加速期或急变期CML患者中,博舒替尼的疗效同样值得关注。尽管此类患者病情更为凶险,但博舒替尼仍能使约33%的加速期患者达到完全血液学反应,55%的患者实现整体血液学反应;急变期患者的完全血液学反应率虽较低,但整体反应率仍达28%。这些数据表明,博舒替尼在疾病晚期阶段仍能发挥一定的控制作用,为延长患者生存期争取时间。

    安全性方面,博舒替尼的不良反应以胃肠道症状为主,如腹泻、恶心、呕吐等,但多数可通过饮食调整或对症支持治疗缓解。血液学毒性方面,中性粒细胞减少和血小板减少较为常见,但严重不良反应发生率较低。肝毒性、液体潴留等不良反应虽需密切监测,但通过定期肝功能检查与剂量调整,可有效控制风险。值得注意的是,博舒替尼的长期安全性数据支持其作为维持治疗药物的可行性,患者耐受性良好,治疗中断率较低。

    从临床应用价值来看,博舒替尼不仅填补了伊马替尼耐药后的治疗空白,更通过其独特的双重抑制机制,为复杂病例提供了新的治疗策略。例如,对于合并Src家族激酶异常激活的患者,博舒替尼的靶向作用可显著增强疗效;对于存在隐匿性Ph染色体的患者,其分子学反应率亦优于传统药物。此外,博舒替尼在儿童患者中的成功应用,进一步拓展了其适应症范围,为罕见病群体带来了希望。

    总体而言,博舒替尼凭借其明确的疗效、可控的安全性及广泛的应用场景,已成为CML治疗领域的重要药物。无论是作为一线治疗选择,还是作为耐药或不耐受患者的挽救方案,其临床价值均得到充分验证。随着对药物作用机制的深入探索与个体化治疗策略的优化,博舒替尼有望为更多CML患者带来长期生存与高质量生活的双重获益。

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB06616


    2025-12-10
  • 匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(捷帕力)服用后能否随意停

    匹妥布替尼/吡托布鲁替尼(pirtobrutinib,商品名为捷帕力)是一种口服靶向药物,属于激酶抑制剂,主要用于治疗特定类型的复发或难治性血液系统肿瘤,包括套细胞淋巴瘤以及慢性淋巴细胞白血病或小淋巴细胞淋巴瘤。该药物适用于那些已经接受过包括其他靶向药物在内的多线治疗后疾病仍然进展的成年患者,为其提供了一种新的治疗选择。

    关于服用后能否随意停药的问题,答案非常明确:患者绝对不可以自行随意停止服用匹妥布替尼。该药物的标准用法用量是每日一次,每次200毫克口服。其说明书明确要求“持续用药,直至出现疾病进展或不可耐受的毒性”。这意味着,治疗的目标是长期控制疾病,只要药物仍然对患者有效(即疾病没有进展),并且患者能够耐受其副作用,就应当坚持每日按时服药。随意中断或停止治疗,可能导致血药浓度无法维持,从而削弱对肿瘤细胞的持续抑制作用,可能造成疾病失去控制,甚至引发快速反弹或进展,这不仅会影响前期的治疗效果,也可能使后续治疗选择变得更加复杂和困难。

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    当然,“持续用药”并不意味着在任何情况下都不能停药。如果在治疗过程中,患者出现了不可耐受的毒性或严重不良反应,比如肝功能显著异常、严重感染、出血或出现药物说明书警示的其他严重副作用,这时确实需要调整用药方案。但这一决定必须由处方医生在全面评估后做出。医生可能会根据不良反应的严重程度,建议暂停用药(即“中断给药”),待相关症状或指标恢复后再重新开始治疗,或者调整剂量。在极少数情况下,如果不良反应持续且无法通过剂量调整或支持治疗来管理,医生也可能会做出永久停药的判断。此外,如果经过规范治疗和评估后,确认疾病确实发生了明确的影像学或临床进展,继续使用当前方案已无明确获益,医生也会考虑停止该药物并更换其他治疗方案。

    因此,对于正在服用匹妥布替尼的患者而言,关键在于与主治医生保持密切沟通。任何关于停药、减量或出现不适的想法和情况,都应首先反馈给医生,由医生进行专业判断并给出明确的指导。患者应养成良好的服药习惯,使用药盒等工具辅助记忆,避免漏服。同时,需定期进行复查和监测,这既是评估疗效所需,也是及时发现和处理潜在副作用、确保长期安全用药的基础。总之,匹妥布替尼的治疗是一个需要严格依从性和医患紧密配合的长期过程,患者切勿自行决定用药方案的任何变更。

     

    参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB17472

    2025-12-10