摘要

维莫非尼（佐博伏）推荐剂量为 960mg，每 12 小时口服一次，可空腹或随餐，用于 BRAF V600 突变黑色素瘤与厄德海姆 - 切斯特病，持续用药至进展或不耐受毒性。

一、维莫非尼标准推荐剂量与给药频次

维莫非尼（维罗非尼，商品名佐博伏）单片规格为 240mg，临床标准推荐剂量为每次 960mg，也就是 4 片，每 12 小时口服一次。给药时间分为早晚两剂，首剂在上午服用，间隔约 12 小时后晚上服用第二剂，保持固定服药周期。服药不受进食限制，空腹或者随餐服用均可，食物不会明显影响药物吸收效果。治疗需要持续进行，直至肿瘤出现疾病进展，或是患者发生无法耐受的药物毒性反应，由医生评估停药。

二、药品对应的获批适应症范围

该药物有两大主要获批适应症。第一，用于经检测确认 BRAF V600E 突变的不可切除或转移性黑色素瘤。需要注意，本品不能用于野生型 BRAF 黑色素瘤患者，这类人群使用后无法获益。第二，用于存在 BRAF V600 突变的厄德海姆 - 切斯特病（ECD），这是一种罕见的组织细胞增生性疾病。启动治疗前，必须采用合规检测手段确认存在对应的 BRAF V600 突变，无相关突变不可使用。

三、服药操作要点

服药时整片吞服，不建议掰开、碾碎或者嚼碎药片，避免破坏药物结构影响药效。如果发生漏服，距离下一次服药不足 4 小时，则直接跳过本次，禁止在下一次服用双倍剂量。一旦服药后发生呕吐，不额外补服，等待下一个既定时间正常服药即可。剂量调整不能由患者自行操作，当出现不良反应时，需要肿瘤科医生根据毒性分级，进行减量、暂停或者永久停药处理。

四、用药前提与基因检测要求

维莫非尼属于 BRAF 靶向小分子药物，靶点依赖性极强。无论黑色素瘤还是厄德海姆 - 切斯特病，用药前都必须完成基因检测，确认存在 BRAF V600 突变。没有进行基因检测直接盲试，不仅很难获得疗效，还会承受不必要的药物不良反应，延误治疗时机。

五、重要用药安全提示

维莫非尼是抗肿瘤处方药，必须在专业肿瘤科医师监控下使用。服药期间要定期复查，监测皮肤、肝肾功能，警惕光敏反应、新发皮肤肿瘤、关节痛等不良反应。育龄患者用药期间以及停药后一段时间，应当采取有效的避孕措施。如果用药期间出现严重皮疹、持续发热、胸痛等异常症状，需要及时就医。

参考资料：Drugs.com药品数据库 Vemurafenib 药品信息页 https://www.drugs.com/vemurafenib.html

摘要

替沃扎尼是第三代VEGFR靶向抑制剂，专为晚期肾细胞癌研发，对比一、二代药物靶点更精准、副作用更低、药效更持久，是后线治疗优选药物。

替沃扎尼（Tivozanib）是临床治疗晚期肾细胞癌的核心靶向药物，属于抗血管生成酪氨酸激酶抑制剂。依据肾癌靶向药的研发迭代顺序、靶点精准度与药理优势，替沃扎尼归为第三代VEGFR靶向药剂，相较于前代药物具备显著升级优势，具体介绍如下：

一、各代VEGFR靶向药迭代特点

第一代靶向药以索拉非尼、舒尼替尼为代表，激酶抑制范围广泛，脱靶效应明显，在抗肿瘤的同时，易引发腹泻、手足综合征、多器官不适等不良反应。第二代以阿昔替尼为主，对VEGFR靶点的针对性有所提升，但依旧存在一定脱靶问题，用药安全性仍有局限。

二、替沃扎尼第三代药剂核心优势

替沃扎尼作为第三代靶向药，实现了靶点精准度的全面升级，可强效特异性抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3，几乎无多余脱靶抑制作用。同时药物半衰期更长，药效持续稳定，能够长效抑制肿瘤血管生成，阻断肿瘤营养供给，有效控制肿瘤增殖与转移。

三、临床治疗定位与疗效

该药物2021年获美国FDA批准上市，主要用于既往接受过至少两种系统治疗、病情复发或难治的晚期肾细胞癌患者。临床数据显示，相较于第一代索拉非尼，替沃扎尼可显著延长患者无进展生存期，大幅提升后线治疗效果。

四、用药安全特性

依托精准的靶向机制，替沃扎尼规避了前代药物多数频发副作用，仅以高血压为主要可控不良反应，整体安全性、耐受性更优，更适合患者长期维持治疗，是目前晚期肾癌后线治疗的优质选择。

综上，替沃扎尼凭借迭代升级的药理优势，成为第三代VEGFR靶向抑制剂的代表药物，填补了传统靶向药的治疗短板，为晚期肾癌患者提供了全新的治疗方案。

参考资料：Drugs.com药品数据库 Tivozanib 药品信息页 https://www.drugs.com/tivozanib.html

摘要

维莫非尼（佐博伏）是 BRAF 突变肿瘤小分子靶向药，服药需固定时间，做好不良反应监测，规避光敏风险，定期复查，不可随意停药或更改剂量。

一、规范服用方法，严格遵从剂量要求

维莫非尼（维罗非尼，商品名佐博伏）为口服靶向片剂，服用时可随餐或空腹，食物不显著影响药物吸收。一般建议每日固定时间服药，将每日剂量分两次间隔约 12 小时服用，整片吞服，禁止碾碎、掰开或嚼碎药片。如果漏服药物，距离下一次服药时间不足 4 小时则跳过本次，不可在下次加倍服用。患者严禁自行增加、减少药量，也不能随意中断治疗，剂量调整必须由肿瘤科医生评估后决定，擅自停药容易造成肿瘤反弹、疾病快速进展。

二、用药前必须完成基因检测

维莫非尼仅对 BRAF V600 突变阳性肿瘤有效，主要用于 BRAF V600 突变的不可切除或转移性黑色素瘤、间变性甲状腺癌。在启动治疗前，必须通过组织或血液基因检测确认存在 BRAF V600 突变。不存在该靶点突变的患者使用该药物基本无治疗效果，还会承受不必要的药物毒副作用，不建议盲试。

三、重点防范光敏反应与皮肤相关不良反应

光敏反应是维莫非尼非常典型的不良反应。服药期间，皮肤对紫外线敏感度大幅升高，容易出现晒伤、红斑、皮疹。日常应当减少日光直射，外出穿戴长袖衣物、宽檐帽，涂抹高倍数防晒霜，避免长时间户外活动。如果出现皮疹、皮肤角化、手掌足底红肿疼痛，轻度症状可在医生指导下对症处理；一旦出现严重剥脱性皮炎，需要立即就医评估是否暂停用药。除皮肤反应外，关节痛、脱发也是较为常见的不良反应。

四、定期复查，监测脏器与肿瘤指标

服药期间需要按医嘱定期复查，项目包含血常规、肝肾功能、心肌相关指标、影像学检查。维莫非尼存在肝脏损伤风险，需要监测转氨酶变化。同时该药存在继发皮肤鳞状细胞癌风险，医生会定期检查皮肤，排查新发皮肤肿物。影像学评估用来判断肿瘤是否得到控制，评估疗效，及时发现耐药情况。

五、药物、饮食合并使用禁忌与特殊人群提醒

服用维莫非尼时，要提前告知医生正在使用的所有药物，包括保健品、中成药，避免药物之间发生相互作用。孕妇、哺乳期女性不推荐使用；育龄患者治疗期间以及停药后一段时间，需要采取可靠避孕措施。

六、紧急情况及时就医

服药期间一旦出现胸痛、严重呼吸困难、重度皮疹、持续高热、严重腹痛等情况，不要等待，尽快就医。维莫非尼属于抗肿瘤处方药，所有处理方案均需要肿瘤科医师指导。

参考资料：Drugs.com药品数据库 Vemurafenib 药品信息页 https://www.drugs.com/vemurafenib.html

摘要

替沃扎尼属于第三代 VEGFR 靶向抑制剂，研发之初定位用于肾细胞癌，凭借高靶点选择性抑制肿瘤血管生成，用于晚期肾癌抗肿瘤治疗。

一、替沃扎尼最初研发目标病种

替沃扎尼在早期研发阶段，核心目标适应症为肾细胞癌，重点针对晚期、转移性肾细胞癌。研发思路依托抗血管生成机制，阻断 VEGFR 通路，抑制肿瘤新生血管，切断肿瘤营养供给，控制肿瘤增殖与远处转移。

二、药物研发背景与靶点设计

替沃扎尼是高选择性 VEGFR1/2/3 酪氨酸激酶抑制剂，研发阶段便区别于早期广谱多激酶抑制剂，减少脱靶效应。药物由日本协和麒麟启动开发，早期临床试验全部围绕肾细胞癌开展，没有将其他实体瘤作为首要研发方向。

三、早期临床试验设计方向

I 期、II 期临床研究入组受试者均以晚期肾细胞癌患者为主，评估药物的安全性、耐受剂量与抗肿瘤活性。后续 III 期 TIVO-3 研究进一步验证，用于经过多线治疗后复发难治的晚期肾细胞癌。

四、最终获批适应症

2021 年美国 FDA 正式批准替沃扎尼上市，适应症为既往接受至少两种全身治疗后的成人复发或难治性晚期肾细胞癌，与最初研发阶段预设的治疗方向保持一致。

五、拓展研究说明

后续虽然有其他实体瘤的探索性研究，但仅属于后期拓展，并非最初研发阶段的目标疾病。本品为抗肿瘤处方药，需肿瘤科医生评估后使用。

参考资料：Drugs.com药品数据库 Tivozanib 药品信息页 https://www.drugs.com/tivozanib.html

摘要

维莫非尼（佐博伏）属于小分子靶向药，可选择性抑制 BRAF 突变激酶，用于 BRAF V600 突变的恶性肿瘤，口服给药，为临床重要靶向治疗选择。

一、药物类别定性

维莫非尼（也写作维罗非尼，商品名佐博伏）属于小分子靶向治疗药物。小分子药物分子量小，可以穿透细胞膜，直接作用于细胞内的突变靶点，和大分子单抗类药物作用形式有明显区别。

二、作用靶点与机制

维莫非尼靶向 BRAF 激酶，专门针对 BRAF V600 突变。发生该突变的肿瘤细胞，BRAF 通路持续异常激活，促使肿瘤增殖。维莫非尼能够抑制突变型 BRAF 蛋白，阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞生长并诱导肿瘤细胞凋亡。

三、国内获批适应症

维莫非尼在国内获批用于 BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤，也可用于 BRAF V600 突变阳性的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌。用药前需要先做基因检测，确认存在对应突变，无该突变的患者使用基本无效。

四、剂型与用药特点

本品为口服片剂，服用便捷。作为小分子靶向药，药物经胃肠道吸收进入体内发挥作用，但存在相应不良反应，如关节痛、皮疹、光敏反应等，治疗期间需要肿瘤科医生持续监测。

五、用药重要提示

维莫非尼是处方抗肿瘤药，不可盲目使用。必须完善基因检测，确认靶点符合条件后，由医生评估启用。即使存在 BRAF 突变，也需要结合患者基础情况综合判断，不可自行购药服用。

参考资料：Drugs.com药品数据库 Vemurafenib 药品信息页 https://www.drugs.com/vemurafenib.html

摘要

替沃扎尼原研药暂未国内上市，欧版原研价格较高；老挝卢修斯仿制药约六百多元，成分与原研基本一致，用于多线治疗失败后的晚期肾细胞癌。

一、国内上市状态

替沃扎尼原研药目前还没有在中国获批上市，国内医院药房无法正规购买。国内患者如需使用该药物，暂无国内正规购药渠道，仅能通过海外渠道获取原研或海外仿制版本。

二、不同版本售价参考

海外欧版原研替沃扎尼价格偏高，一盒大约 3 万多元人民币。老挝卢修斯制药推出替沃扎尼仿制药，市场参考售价六百多元，价格相比原研药大幅降低，减轻患者用药经济压力。价格是当前时间2026年9月30日更新，更多海外药物价格及相关资讯咨询药纷享医学顾问。

三、药物成分与疗效情况

老挝卢修斯版替沃扎尼仿制药药物成分与原研版本基本一致，作用机制同为 VEGFR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤新生血管生成，阻断肿瘤养分供应，从而控制晚期肾细胞癌进展。但仿制药未经过我国 NMPA 审批，国内缺乏官方临床数据验证。

四、获批适应症

替沃扎尼属于抗肿瘤激酶抑制剂，获批用于既往接受两种或两种以上全身治疗后，复发或难治性晚期肾细胞癌成年患者。仅适用于多线治疗失败后的后线肾癌，不可随意用于其他肿瘤。

五、购药与用药提示

该药物属于抗肿瘤处方药，必须由肿瘤科医生评估病情后，判断是否适合使用。老挝仿制药没有获得中国上市许可，通过非正规渠道购买存在药品真伪、运输保存、售后无保障等风险。

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/212904s000lbl.pdf