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  • 哪四种人群不宜服用司来吉兰(咪多吡)?

    司来吉兰作为单胺氧化酶B抑制剂,主要用于帕金森病治疗,但以下四类人群需严格禁用或慎用,以避免潜在风险。

    对药物成分过敏者禁用。若患者曾出现皮疹、呼吸困难、喉头水肿等过敏反应,或对司来吉兰及其辅料存在过敏史,使用该药物可能引发严重过敏反应,甚至危及生命。因此,用药前需详细询问过敏史,确保无过敏风险后方可使用。

    严重精神疾病患者禁用。包括精神分裂症、躁狂症等,这类患者可能因药物影响中枢神经系统而加重精神症状,如幻觉、妄想、行为紊乱等。此外,严重痴呆或迟发性异动症患者也需禁用,因药物可能加剧认知障碍或运动异常,影响治疗安全性。

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    活动性消化道溃疡患者禁用。司来吉兰可能刺激胃酸分泌,加重胃及十二指肠溃疡症状,甚至引发消化道出血。对于有消化道溃疡病史且未完全愈合的患者,同样需避免使用,以防病情复发或恶化。

    特殊生理状态人群慎用或禁用。妊娠期女性因药物可能通过胎盘屏障影响胎儿发育,导致畸形或胚胎死亡,故不推荐使用;哺乳期女性用药时需暂停哺乳,因药物可能随乳汁分泌,对婴儿造成潜在危害。此外,儿童用药的安全性和有效性尚未明确,老年患者因代谢减慢及合并用药多,也需谨慎评估风险后使用。

    除上述四类人群外,正在使用单胺氧化酶抑制剂、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、三环类抗抑郁药或拟交感神经药的患者也需禁用司来吉兰,因药物相互作用可能引发高血压危象、5-羟色胺综合征等严重不良反应。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/selegiline.html


    2025-09-30
  • 司来吉兰(咪多吡)是否具有让人兴奋的效果?

    司来吉兰作为单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,在治疗帕金森病过程中可能引发中枢神经系统兴奋效应,但其作用机制与典型兴奋剂存在本质差异,需结合药物特性、适应症及不良反应综合分析。

    从作用机制来看,司来吉兰通过抑制脑内MAO-B酶活性,减少多巴胺的降解,从而间接提升突触间隙多巴胺浓度。这一过程可能增强多巴胺能神经传导,对运动症状如震颤、肌强直、运动迟缓产生改善作用。部分患者用药后可能出现精力提升、活动意愿增强的主观感受,尤其在早期帕金森病或与左旋多巴联用时,这种“兴奋感”可能更明显。但需明确,此类效应源于多巴胺水平调节,而非直接刺激中枢神经系统,与咖啡因、苯丙胺类兴奋剂的作用路径截然不同。

    在适应症范围内,司来吉兰的“兴奋效应”具有治疗价值。对于早期帕金森病患者,单药治疗可通过提升多巴胺活性改善运动功能,帮助患者恢复日常活动能力;与左旋多巴联用时,可减少“剂末现象”或运动波动,维持症状控制的稳定性。这种效应本质上是神经递质平衡的恢复,而非异常兴奋状态。例如,患者可能从行动迟缓转变为能独立完成穿衣、进食等动作,这种“活跃度”提升是治疗目标的体现。

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    然而,司来吉兰的兴奋效应存在潜在风险。作为中枢神经系统调节剂,药物可能引发失眠、焦虑、激越等不良反应,尤其在老年患者或剂量调整期更明显。部分患者可能出现不随意运动(如异动症)、头痛、位置性低血压等,提示多巴胺能系统过度激活。此外,药物与含酪胺食物(如奶酪、腌制品)或其他抗抑郁药联用时,可能引发高血压危象或5-羟色胺综合征,表现为极度兴奋、高热、肌肉强直等严重反应。这些风险强调了严格遵医嘱用药的必要性。

    长期使用司来吉兰需警惕耐受性及依赖性问题。反复用药可能导致大脑对多巴胺刺激的适应,需逐步调整剂量以维持疗效。同时,药物可能掩盖疲劳信号,使患者过度活动,增加跌倒或心血管负担风险。因此,治疗期间需定期评估运动功能、精神状态及血压变化,及时调整方案。

    对于特殊人群,司来吉兰的兴奋效应需谨慎对待。老年患者因代谢减慢,更易出现失眠、幻觉等中枢神经症状;肝功能不全者药物清除延迟,可能加重不良反应;孕妇、哺乳期女性及严重精神病患者则属禁用范围。此外,药物可能诱发冲动控制障碍(如病态性赌博、强迫性消费),需密切观察行为变化。

    司来吉兰的“兴奋效应”是治疗帕金森病的核心机制体现,但需严格区分治疗性改善与病理性过度激活。患者应在医生指导下用药,避免自行调整剂量或联用禁忌药物,同时定期监测血压、精神状态及运动功能,以确保疗效与安全性的平衡。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/selegiline.html


    2025-09-30
  • 司来吉兰(咪多吡)的最小推荐剂量是多少?

    司来吉兰作为单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,主要用于原发性帕金森病的治疗,其最小推荐剂量需结合用药方式与患者个体情况综合判断。根据药品说明书及临床实践,该药物的最小起始剂量为每日早晨5毫克(一片),这一剂量适用于单药治疗早期帕金森病或与左旋多巴联合用药的初始阶段。

    在单药治疗中,5毫克剂量可通过抑制脑内MAO-B活性,减少多巴胺的降解,从而改善运动迟缓、肌张力增高等症状。对于早期患者,此剂量可能单独使用以延缓病情进展。当与左旋多巴联用时,5毫克剂量常作为辅助治疗,尤其适用于因大剂量左旋多巴导致的剂末现象或运动波动,通过增强多巴胺能神经功能,稳定疗效并减少左旋多巴用量。

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    剂量调整需严格遵循医嘱。若患者对5毫克剂量耐受良好且症状控制不足,可逐步增至每日10毫克(两片),分早晨一次或早晚两次服用。但需注意,老年患者或存在心脏功能异常者,推荐剂量可能低至每日2.5毫克,以降低失眠、心律失常等不良反应风险。此外,若患者联用左旋多巴后出现不随意运动、恶心等类似左旋多巴的不良反应,需相应减少左旋多巴剂量,而非盲目增加司来吉兰用量。

    用药期间需密切监测潜在风险。司来吉兰与含酪胺食品(如发酵食品、腌肉)或某些药物(如抗抑郁药、拟交感神经药)联用可能引发高血压危象或严重中枢神经症状,因此需避免同时使用。孕妇、哺乳期女性及对药物成分过敏者禁用,严重精神病、痴呆或消化性溃疡患者也需慎用。

    参考资料:https://www.drugs.com/mtm/selegiline.html


    2025-09-30
  • 雷沙吉兰(安齐来)个性化用药方案

    雷沙吉兰(Rasagiline商品名安齐来)是一种单胺氧化酶B抑制剂,用于治疗帕金森病。其临床应用方案强调个体化,旨在为不同情况的患者提供最适合的治疗选择。该药物既可用于早期帕金森病患者的单药治疗,也可作为中晚期患者与左旋多巴联合使用的辅助治疗,以增强左旋多巴的疗效,减少运动症状波动,提升患者日常生活能力。

    在用法用量方面,个性化方案的核心在于根据治疗阶段和合并用药情况确定起始剂量。对于接受单药治疗的患者,或者与其他抗帕金森病药物(左旋多巴除外)联合使用的患者,推荐的常规起始剂量为每日一次,每次一毫克。当雷沙吉兰作为左旋多巴的辅助治疗时,推荐的起始剂量则为每日一次,每次零点五毫克。此后,医生会根据患者的临床反应和耐受情况,评估是否需要将剂量增加至每日一毫克。这种剂量差异主要是为了在联合左旋多巴时,更好地平衡增效作用与可能增加的副作用风险。

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    关于漏服药物的处理原则,是确保治疗连续性和安全性的重要一环。如果发现漏服一次剂量,患者应尽快补服。然而,需要特别注意的是,如果此时已经非常接近下一次的预定服药时间,则不应再补服,只需按时服用下一次的正常剂量即可。绝对要避免为了弥补漏服的剂量而一次性服用双倍剂量,这种做法会突然增加血药浓度,从而可能升高副作用发生的风险,是不可取的。

    对于特殊人群,剂量调整是个性化用药方案不可或缺的部分。其中,药物相互作用是需要重点考虑的因素。如果患者正在服用或需要开始服用强效CYP1A2酶抑制剂类药物,由于这类药物会影响雷沙吉兰在体内的代谢清除,可能导致其血药浓度升高,因此必须将雷沙吉兰的剂量调整至每日零点五毫克。同样,对于患有轻度肝功能不全的患者,由于其肝脏代谢药物的能力有所下降,为了确保用药安全,也需要将剂量调整为每日零点五毫克。至关重要的是,对于中度或重度肝功能损害的患者,由于药物在其体内的代谢可能严重受阻,蓄积风险增加,因此禁止使用本品。综上所述,雷沙吉兰的成功治疗依赖于一个精细化的个体方案,这个方案综合考量了患者的治疗背景、合并用药及肝脏功能状态,并在整个治疗过程中需要医患之间的密切沟通与定期评估,以确保疗效与安全性的最佳平衡。

     

    参考链接:https://www.azilect.com/

    2025-09-25
  • 奥匹卡朋(Opicapone)长期用药与停药影响分析

    奥匹卡朋(Opicapone)作为帕金森病治疗领域的一种儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)抑制剂,主要用于辅助左旋多巴/卡比多巴治疗方案,旨在缓解帕金森病患者常见的“剂末现象”或“开关现象”,即延长左旋多巴的有效作用时间,减少症状波动,使患者获得更持久的良好运动功能状态。

    对于需要长期用药的帕金森病患者而言,奥匹卡朋的长期使用效果和安全性是考量的核心。帕金森病是一种慢性、进展性的神经系统退行性疾病,治疗往往需要长期甚至终身进行。长期使用奥匹卡朋,其首要目标是维持症状控制的稳定性。通过持续抑制外周COMT酶,它能够帮助左旋多巴在体内的代谢保持在一个更稳定的水平,从而有望长期减少每日“关”期出现的频率和持续时间,提升患者日常生活的质量。在长期安全性方面,患者的耐受性是关键。一些可能与左旋多巴效应增强相关的副作用,如运动障碍(不自主运动)、幻觉、失眠等,需要在长期治疗中持续监测和管理。医生通常会通过精细调整左旋多巴的剂量来平衡疗效与副作用。此外,肝功能是需要定期监测的指标,尤其是对于存在肝脏健康问题的患者,尽管该药物整体的长期安全性特征被认为是可以接受的。规律的复诊对于确保长期治疗的安全有效至关重要。

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    另一方面,关于停用奥匹卡朋可能带来的影响,也需要谨慎评估。停药行为绝不能突然进行,必须在医生的严密指导下逐步减量。如果骤然停止服用奥匹卡朋,会打破已经建立的药物平衡。由于COMT酶的抑制作用消失,左旋多巴在外周组织的代谢速度会明显加快,导致能够进入大脑发挥治疗作用的药量急剧减少。这很可能引发所谓的“撤药反应”或症状反弹,具体表现为“关”期时间明显延长,运动症状如震颤、僵硬、运动迟缓等会加剧,甚至可能出现过早、严重的“剂末现象”,使症状控制情况退步到甚至不如用药前的状态,从而严重影响患者的运动功能和日常生活。因此,停药决策通常基于严格的医学判断,例如出现无法耐受的严重不良反应,或需要进行其他重大手术等特殊情况。

    综上所述,奥匹卡朋的长期用药为帕金森病患者管理症状波动提供了持久的支持,但其成功依赖于持续的疗效与安全性监测以及左旋多巴剂量的个体化调整。而任何停药的打算都必须以审慎、渐进的方式进行,以规避症状反弹的风险,确保患者的治疗过程平稳过渡。这充分体现了帕金森病长期管理中对药物策略动态调整的必要性。

     

    参考链接:https://www.ongentys.com/

    2025-09-25
  • 雷沙吉兰(Rasagiline)作用机制与疗效评估

    雷沙吉兰(Rasagiline)作为单胺氧化酶(MAO)-B抑制剂(MAOI),在帕金森病的治疗中占据一席之地。它适用于原发性帕金森病患者的单药治疗,也可作为辅助用药与左旋多巴等药物联用,帮助患者改善症状,提升生活质量。

    雷沙吉兰的作用机制主要基于其对单胺氧化酶B的选择性抑制。单胺氧化酶B在大脑中负责分解多巴胺,而帕金森病患者的多巴胺能神经元逐渐退化,多巴胺水平降低。雷沙吉兰通过抑制MAO-B的活性,减少多巴胺的分解,从而增加脑内多巴胺的含量,改善患者的运动功能和非运动症状。

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    在治疗效果方面,雷沙吉兰能有效缓解帕金森病患者的运动症状,如震颤、肌强直、运动迟缓等,部分患者的生活自理能力得到一定程度的恢复。同时,它对于改善患者的情绪、睡眠等非运动症状也有积极意义。

    然而,雷沙吉兰也可能带来一些副作用,常见的有头痛、失眠、恶心等,部分患者还可能出现抑郁、焦虑等精神方面的不良反应。在使用过程中,医生会密切关注患者的反应,根据情况调整用药方案。

    在价格方面,雷沙吉兰在国内已上市并被纳入医保,具体报销后的价格可咨询当地医院和药房。国外土耳其版原研药价格大概一千元左右,国内上市的价格多在几百到一千多元。海外市场的印度版仿制药价格三百多元,药物成分与原研药基本一致,为患者提供了更多选择。

     

    参考链接:https://www.azilect.com/


    2025-09-25