阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib），商品名英立达，是一种口服激酶抑制剂，主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。该药通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）相关信号通路，减少肿瘤血管生成，从而发挥抗肿瘤作用。正确掌握阿昔替尼的服用剂量和时间，对于维持药物疗效以及降低不良反应风险具有重要意义。

一、阿昔替尼标准每日剂量是多少

根据FDA批准说明书，阿昔替尼成人患者常用起始剂量为5mg，每日口服两次，两次服药时间间隔约12小时，可随餐或空腹服用。该剂量适用于单药治疗既往系统治疗失败后的晚期肾细胞癌，也适用于联合免疫治疗方案的一线治疗。

目前常见用法包括：

1.与阿维鲁单抗联合治疗晚期肾细胞癌：阿昔替尼5mg，每日两次；

2.与帕博利珠单抗联合治疗晚期肾细胞癌：阿昔替尼5mg，每日两次；

3.单药治疗晚期肾细胞癌：阿昔替尼5mg，每日两次。

二、服用时间和正确方式

阿昔替尼属于持续性治疗药物，需要保持相对稳定的血药浓度，因此建议每天固定时间服用，例如早晚各一次，并尽量保持12小时左右间隔。

服药时应：

1.整片吞服，不要掰开、压碎或咀嚼；

2.使用一整杯水送服；

3.不受进食影响，可以饭前或饭后服用。

如果出现漏服情况，不建议额外补服一次，应按照原计划时间服用下一次剂量。如果服药后发生呕吐，也不要自行追加剂量。

三、剂量调整需要根据治疗反应决定

阿昔替尼并不是所有患者长期固定使用5mg剂量。医生会根据血压变化、药物耐受情况以及不良反应程度调整剂量。

部分耐受良好的患者，在连续治疗至少两周且没有明显高等级不良反应时，医生可能考虑增加剂量，例如调整至7mg每日两次，甚至10mg每日两次。

如果出现高血压、蛋白尿、肝功能异常等不良反应，也可能需要降低剂量或暂时停药。

四、特殊人群服药注意事项

对于肝功能异常患者，用药剂量需要更加谨慎。轻度肝功能损害通常无需调整初始剂量，而中度肝功能损害患者通常需要降低起始剂量。严重肝功能损害患者的使用需要医生综合评估。

此外，阿昔替尼主要经过肝脏代谢，与部分强效CYP3A4/5抑制剂联合使用时，可能影响药物浓度，需要提前告知医生正在使用的其他药物。

总体来看，阿昔替尼的标准服用方式是每日两次、每次5mg，约间隔12小时服用。治疗过程中，剂量并非固定不变，而是需要结合患者的疗效和耐受情况进行动态调整。遵循医生制定的用药方案，是保证阿昔替尼治疗效果和安全性的关键。

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参考资料：https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/axitinib-oral-route/description/drg-20075455

一、药物基本信息

药品名称：阿昔替尼/阿西替尼
英文名称：Axitinib
商品名称：英立达/Inlyta

阿昔替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）相关信号通路，阻断肿瘤新生血管形成，从而抑制肾癌细胞生长和扩散。

该药主要用于晚期肾细胞癌（RCC）的靶向治疗，可单药使用，也可联合免疫检查点抑制剂进行治疗。

二、适应症

阿昔替尼适用于：

1.联合免疫治疗一线治疗晚期肾细胞癌

可与阿维鲁单抗（Avelumab）联合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。

也可与帕博利珠单抗（Pembrolizumab）联合，用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗。

2.单药治疗晚期肾细胞癌

用于既往接受过一次全身治疗后疾病进展的晚期肾细胞癌患者。

肾细胞癌是最常见的肾脏恶性肿瘤之一，部分晚期患者存在血管生成异常，VEGFR通路在疾病发展中发挥重要作用。

三、用法用量

1. 联合阿维鲁单抗治疗

推荐起始剂量：

阿昔替尼5mg，每日口服2次，间隔约12小时。

可联合阿维鲁单抗800mg，每2周静脉输注一次，持续治疗至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。

根据患者耐受情况，可考虑逐步增加阿昔替尼剂量。

2. 联合帕博利珠单抗治疗

推荐起始剂量：阿昔替尼5mg，每日口服2次。

联合帕博利珠单抗使用：每3周200mg；或每6周400mg；

静脉输注给药，持续至疾病进展或出现不可接受毒性。

3. 单药二线治疗

推荐剂量：阿昔替尼5mg，每日2次口服，间隔约12小时。服药不受食物影响。

4. 服用方式

使用一整杯水吞服药片；

不建议自行掰开或研碎；

如果出现呕吐或漏服，不需要补服，按照原计划时间服用下一次剂量。

四、作用机制

1. 抑制VEGFR信号通路

阿昔替尼主要作用于VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，减少肿瘤血管生成信号。

2. 阻断肿瘤营养供应

通过抑制新生血管形成，减少肿瘤获得氧气和营养物质的能力，从而控制肿瘤生长。

3. 联合免疫治疗增强抗癌作用

与PD-1或PD-L1免疫治疗药物联合时，可通过不同机制共同发挥抗肿瘤效果，提高部分晚期肾癌患者治疗获益。

五、临床治疗作用

1. 控制晚期肾癌进展

阿昔替尼可帮助部分晚期肾细胞癌患者延缓疾病发展，提高疾病控制效果。

2. 提供联合治疗方案

联合阿维鲁单抗或帕博利珠单抗后，为晚期肾癌患者提供新的免疫联合治疗选择。

3. 适用于长期疾病管理

晚期肾癌治疗通常需要长期随访，医生会根据影像学检查、疗效及安全性调整治疗方案。

六、不良反应

使用阿昔替尼可能出现：

1. 常见不良反应

可能包括高血压、疲劳、腹泻、食欲下降、恶心、手足综合征等，多数患者可通过药物调整和支持治疗进行管理。

2. 血液及肝功能指标变化

部分患者可能出现贫血、血小板减少、肝功能异常等情况，治疗期间需要定期监测相关指标。

3. 重要安全风险

少数患者可能出现严重高血压、出血、血栓事件、胃肠道穿孔或心血管相关风险，需要密切观察。

七、用药注意事项

1.治疗前及治疗期间建议监测血压、肝功能、血常规等指标。

2.存在严重心血管疾病、出血风险或肝功能异常患者，应在医生评估后使用。

3.联合免疫治疗时，需要同时关注阿昔替尼及免疫药物相关不良反应。

4.患者不可自行增加剂量、停药或改变治疗方案，如出现明显不适应及时与医生沟通。

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参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Axitinib

贝组替凡（Belzutifan，商品名维利瑞）是一种靶向缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的新型抗肿瘤药物，通过抑制HIF-2α相关信号通路，减少肿瘤细胞增殖和血管生成。该药主要用于VHL（von Hippel-Lindau）病相关肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤、胰腺神经内分泌肿瘤，以及部分晚期透明细胞肾细胞癌患者。现有临床研究显示，贝组替凡能够在部分患者中产生肿瘤缩小和疾病控制效果。

1. VHL相关肾细胞癌治疗效果

贝组替凡获批的重要依据来自Ⅱ期LITESPARK-004临床研究。该研究纳入患有VHL病相关肿瘤且无需立即手术的成年患者，评估贝组替凡单药治疗效果。

研究结果显示，在VHL相关肾细胞癌患者中，独立影像评估确认的客观缓解率（ORR）约为49%，多数患者表现为部分缓解。部分缓解患者的疗效可以持续较长时间，说明贝组替凡对于控制VHL相关肾脏肿瘤具有一定临床价值。

2. 对VHL相关其他肿瘤的治疗作用

除了肾细胞癌，贝组替凡对于VHL相关中枢神经系统血管母细胞瘤和胰腺神经内分泌肿瘤也显示出治疗效果。

临床数据显示，中枢神经系统血管母细胞瘤患者中观察到较高比例的肿瘤缓解，部分胰腺神经内分泌肿瘤患者也出现影像学缩小。这说明贝组替凡能够针对VHL基因异常导致的多种肿瘤发挥作用。

3. 晚期肾细胞癌中的研究表现

对于既往接受PD-1/PD-L1抑制剂和VEGF-TKI治疗后疾病进展的晚期透明细胞肾细胞癌患者，贝组替凡也进行了Ⅲ期LITESPARK-005研究。

研究比较了贝组替凡与依维莫司的治疗效果，主要观察无进展生存期（PFS）和客观缓解率等指标，为贝组替凡用于晚期肾癌后线治疗提供了临床依据。

4. 临床应用特点

贝组替凡属于HIF-2α靶向药物，与传统免疫治疗和血管生成抑制剂作用机制不同。对于存在VHL通路异常的患者，该药能够从分子机制层面进行治疗。

不过，贝组替凡并不能适用于所有肿瘤患者，治疗效果会受到疾病类型、基因状态以及既往治疗情况影响。使用期间需要关注贫血、低氧血症等不良反应，并定期进行相关检查。

总结来看，贝组替凡在临床试验中表现出了较好的抗肿瘤活性，尤其是在VHL相关肿瘤治疗方面具有较明确效果。现有数据支持其能够帮助部分患者缩小肿瘤并延缓疾病进展，但长期生存获益仍需要更多研究和随访数据进一步确认。

关键词标签：贝组替凡、Belzutifan、维利瑞、WELIREG、HIF-2α抑制剂、VHL病、肾细胞癌治疗、LITESPARK研究、客观缓解率、靶向抗癌药、临床疗效评价

参考资料：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/215383s000lbl.pdf

贝组替凡（Belzutifan，商品名维利瑞）是一种靶向缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的抗肿瘤药物，通过抑制HIF-2α相关信号通路，减少肿瘤细胞在缺氧环境中的生长和存活能力。该药主要用于VHL（von Hippel-Lindau）病相关肿瘤、晚期肾细胞癌以及部分嗜铬细胞瘤和副神经节瘤患者。虽然贝组替凡具有明确的临床治疗价值，但在长期使用过程中也可能出现一定的不良反应，需要患者定期监测相关指标。根据说明书资料，贝组替凡较常见的不良反应包括贫血、疲劳、恶心、头痛、头晕以及低氧血症等。

1. 贫血和血红蛋白降低

贫血是贝组替凡治疗中最常见的不良反应之一。由于HIF-2α通路参与机体对缺氧状态的调节，同时影响促红细胞生成相关过程，因此药物可能导致血红蛋白水平下降。

临床研究数据显示，在接受贝组替凡治疗的患者中，部分患者会出现不同程度的贫血，少数患者可能需要补充治疗或调整用药方案。贫血发生后，患者可能表现为乏力、身体疲倦、活动耐力下降、心悸或头晕等症状。治疗期间通常需要定期进行血常规检查，根据血红蛋白变化情况进行评估。

2. 疲劳、头晕及头痛等全身症状

疲劳是贝组替凡治疗期间较为常见的不适表现，部分患者可能同时出现头晕、头痛等症状。

这些症状可能与药物影响、贫血程度以及患者基础疾病状态有关。一般情况下，轻度症状可通过休息和生活调整缓解，但如果疲劳明显影响日常活动，或出现持续性头晕、意识异常等情况，应及时联系医生进行检查。

3. 胃肠道不良反应

部分患者服用贝组替凡后可能出现消化系统相关症状，包括恶心、呕吐、腹泻、便秘或食欲下降等。

多数胃肠道反应程度较轻，但如果长期存在恶心、进食减少或体重明显下降，可能影响患者营养状态，需要医生进行针对性处理。服药期间保持规律饮食，并注意观察症状变化，有助于提高治疗耐受性。

4. 低氧血症及呼吸功能影响

低氧血症是贝组替凡治疗过程中需要重点关注的不良反应。部分患者可能出现血氧水平下降，表现为呼吸困难、胸闷、活动后气短或疲劳加重。

对于存在肺部疾病、心血管疾病或身体基础状况较差的患者，治疗期间更需要关注呼吸状态变化。如出现明显缺氧表现，应及时进行血氧检测，并由医生判断是否需要暂停或调整治疗。

5. 肾功能指标及其他实验室异常

贝组替凡治疗期间可能出现肌酐升高、肾功能指标变化以及血糖升高等实验室检查异常。因此，在长期用药过程中，医生通常会安排血液检查，对肾功能、血糖以及其他相关指标进行监测。

此外，少数患者可能出现视觉异常等情况，如视力变化或眼部不适，需要根据症状进行进一步检查。

总结来看，贝组替凡是一种针对HIF-2α通路的新型靶向治疗药物，在VHL相关肿瘤和部分晚期肾细胞癌治疗中发挥重要作用。但其使用过程中可能出现贫血、疲劳、低氧血症、胃肠道反应以及实验室指标异常等问题。患者应严格按照医生指导服药，并通过定期检查及时发现和处理相关不良反应，以提高治疗安全性和持续用药效果。

关键词标签：贝组替凡、Belzutifan、维利瑞、WELIREG、HIF-2α抑制剂、VHL病治疗、肾细胞癌靶向药、药物副作用、贫血、低氧血症、靶向治疗不良反应、抗肿瘤药物安全性

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=13e15ee0-d679-4fa9-9430-e2e2170474da

贝组替凡（Belzutifan）是一种针对缺氧诱导因子-2α（HIF-2α）的靶向药物，主要用于治疗部分VHL综合征相关肿瘤以及晚期肾细胞癌等疾病。随着该药在国内上市，患者对于贝组替凡片价格关注度逐渐增加。目前贝组替凡虽然已在国内上市，但尚未纳入医保，因此药物费用仍是患者关注的重要问题。

1、国内贝组替凡价格情况

贝组替凡目前已经在国内获批上市，但由于暂未进入国家医保目录，患者购买时通常需要自费承担药物费用。具体购买价格建议咨询当地正规医院药房。

2、老挝版贝组替凡价格相对较低（2026年8月20日价格更新）

由于原研贝组替凡价格相对较高，海外部分地区已经出现仿制版本供患者关注。根据目前市场信息，老挝版本的贝组替凡价格相对更加亲民，一盒价格大约在五千多元人民币左右。

从药物成分来看，正规仿制版本的主要成份与原研药基本一致。不过，不同生产厂家在质量管理以及供应渠道等方面可能存在区别，患者选择时应注意药品来源。

3、购买贝组替凡需要关注正规渠道

由于贝组替凡尚未被纳入医保，价格相对较高，部分患者可能会关注海外购药方式。在选择药物时，除了价格因素外，还需要确认药品包装、生产厂家、来源渠道以及相关医疗咨询服务，避免影响后续治疗。

总体来看，贝组替凡片目前市场价格存在明显差异。国内版本因未纳入医保，费用需要根据医院渠道进一步确认；海外原研版本价格较高，而老挝版本价格约五千多元人民币，相对降低了部分患者的经济压力。随着未来医保政策以及市场供应变化，贝组替凡价格仍可能出现调整。价格是当前时间2026年8月20日更新，更多海外药物价格及相关资讯咨询药纷享医学顾问。

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参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/welireg

斯帕森坦/司帕森坦（Sparsentan，商品名Filspari）是一种用于肾脏疾病治疗的新型靶向药物，通过同时阻断内皮素A受体和血管紧张素Ⅱ受体，减少肾小球损伤相关因素，对降低尿蛋白具有明确的临床效果。目前该药主要用于具有进展风险的原发性IgA肾病患者，其治疗目标是减少蛋白尿并延缓肾功能下降，而不是完全逆转肾脏病变。

1. 斯帕森坦降低尿蛋白的作用机制

尿蛋白升高通常与肾小球屏障受损、炎症反应以及纤维化过程有关。斯帕森坦通过双重受体阻断作用，降低内皮素和血管紧张素Ⅱ对肾脏的影响，从而减少蛋白质通过肾小球滤过膜进入尿液。

相比单纯使用血管紧张素受体阻断剂（ARB），斯帕森坦具有更全面的调节作用，因此在降低蛋白尿方面表现出一定优势。

2. IgA肾病患者中的临床效果

在III期PROTECT研究中，研究人员比较了斯帕森坦与厄贝沙坦对IgA肾病患者尿蛋白水平的影响。研究结果显示，治疗36周时，斯帕森坦组尿蛋白肌酐比（UPCR）较基线下降约49.8%，而厄贝沙坦组下降约15.1%，说明斯帕森坦具有更明显的降低蛋白尿效果。

后续110周随访数据显示，斯帕森坦降低蛋白尿的效果仍然持续，同时患者肾小球滤过率（eGFR）下降速度较慢，提示其可能具有长期肾脏保护价值。

3. 对局灶节段性肾小球硬化的治疗价值

虽然斯帕森坦能够有效减少尿蛋白，但目前医学研究认为，降低蛋白尿主要是控制疾病进展的重要指标，并不代表已经形成的肾脏结构损伤完全恢复。

患者治疗效果会受到疾病阶段、基础肾功能、蛋白尿水平以及其他治疗措施影响，需要长期监测尿蛋白、血肌酐和eGFR变化。

4. 使用斯帕森坦需要注意的问题

虽然斯帕森坦具有降低尿蛋白的临床效果，但并不能使已经形成的肾脏结构损伤完全恢复。治疗过程中需要监测肝功能、血压、水肿情况以及肾功能变化。

此外，患者是否适合使用斯帕森坦，需要根据尿蛋白水平、疾病进展风险以及既往治疗情况进行评估，不能自行替代其他基础治疗。

总体来看，斯帕森坦对于降低尿蛋白具有较好的临床治疗效果，尤其是在原发性IgA肾病患者中，临床数据证明其能够明显减少蛋白尿，并可能帮助延缓肾功能下降。目前该药的主要作用是控制疾病进展和保护肾功能，并非直接治愈肾脏疾病。

关键词标签：斯帕森坦、Sparsentan、Filspari、尿蛋白降低、蛋白尿治疗、IgA肾病、免疫球蛋白A肾病、局灶节段性肾小球硬化、肾脏保护、PROTECT研究、肾功能下降、双重受体拮抗剂

参考资料：https://www.webmd.com/drugs/filspari-sparsentan