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阿普昔腾坦(aprocitentan,商品名为Tryvio)是一种内皮素受体拮抗剂,其主要适应症是与其他抗高血压药物联合使用,用于治疗其他药物未能充分控制血压的成年高血压患者。通过降低血压,该药有助于减少致命性和非致命性心血管事件的风险,例如中风和心肌梗死。然而,由于该药的特定作用机制和潜在风险,部分患者群体被严格禁止使用。
首先,孕妇是绝对禁止使用阿普昔腾坦的群体。该药属于内皮素受体拮抗剂类别,这类药物在动物研究中已显示出致畸性,即可能对胎儿发育造成严重危害,导致出生缺陷。因此,为确保胎儿安全,育龄期女性在开始治疗前必须排除妊娠可能性,并在治疗期间及停药后采取严格有效的避孕措施。同时,该药也不建议在哺乳期使用,以避免药物通过乳汁对婴儿产生潜在影响。
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其次,对该药物活性成分或制剂中任何辅料存在已知过敏史的患者也禁止使用。与其他药物一样,使用阿普昔腾坦可能引发过敏反应,从轻微的皮疹到严重的超敏反应不等。对于有此类过敏史的患者,用药风险显著高于潜在获益,因此应完全避免使用。
此外,患有严重贫血的患者也不建议启动阿普昔腾坦治疗。该类药物常见的不良反应之一是导致血红蛋白和血细胞比容下降,这对于已经存在严重贫血的患者而言,可能会进一步加重其贫血状况,带来额外的健康风险。因此,在开始治疗前,医生通常会检测患者的基线血红蛋白水平,并在治疗过程中定期监测,以及时发现并处理血红蛋白的显著下降。
虽然未被列为绝对禁忌症,但存在严重肝功能损害的患者也需要极度谨慎对待。因为同类药物曾报告过肝毒性和肝衰竭的案例,所以在阿普昔腾坦治疗前及治疗期间,定期监测血清转氨酶和胆红素水平至关重要。如果出现肝损伤的迹象,可能需要调整治疗方案甚至停止用药。
综上所述,阿普昔腾坦虽然为难治性高血压患者提供了一个新的治疗选择,但其使用有明确的禁忌范围。孕妇、对药物成分过敏者以及患有严重贫血的患者是明确不宜使用的群体。对于其他患者,尤其是育龄女性、肝功能不全者,也必须在医生严密监测和风险评估下谨慎使用。患者在开始治疗前应充分告知医生自身的健康状况和病史,以确保用药安全。
参考资料:https://go.drugbank.com/drugs/DB15059
