利妥昔单抗是一种人鼠嵌合的抗CD20单克隆抗体。它的靶点是B淋巴细胞表面的CD20抗原。CD20抗原是一种跨膜磷蛋白,在成熟B淋巴细胞表面高表达,而在造血干细胞、前B细胞、正常浆细胞或其它正常组织中不表达。利妥昔单抗与CD20抗原结合后,启动了介导B细胞溶解的免疫反应。这包括补体依赖的细胞毒作用(CDC)和抗体依赖细胞的细胞毒作用(ADCC)。在临床实践中,利妥昔单抗与化疗联合使用已被批准作为一线治疗,并且已被证明可以显著提高患者的生存率。