400-001-9769
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佩米替尼（Pemazyre）是一种小分子激酶抑制剂，靶向 FGFR1、2 和 3，IC50 值小于 2 nM。佩米替尼还在体外抑制 FGFR4，其浓度比抑制 FGFR1、2 和 3 的浓度高约 100 倍。佩米替尼抑制 FGFR1-3 磷酸化和信号传导，并通过激活 FGFR 扩增和融合来降低癌细胞系中的细胞活力，从而导致组成型FGFR 信号的激活。组成型 FGFR 信号传导可以支持恶性细胞的增殖和存活。佩米替尼在具有 FGFR1、FGFR2 的人类肿瘤小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性或 FGFR3 改变导致组成型 FGFR 激活，包括表达致癌性 FGFR2 Transformer-2 beta 同源物 (TRA2b) 融合蛋白的患者来源的胆管癌异种移植模型。