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问题瑞戈非尼/瑞格菲尼是靶向药吗?

回答

是的,瑞戈非尼/瑞格菲尼是一种靶向药物,瑞戈非尼/瑞格菲尼是一种激酶抑制剂,用于治疗转移性结直肠癌、不可切除、局部晚期或转移性胃肠间质瘤和肝细胞癌患者。

瑞戈非尼/瑞格菲尼是一种多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂,涉及正常细胞功能和病理过程,如肿瘤发生、肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生物化学或细胞测定中,在临床上已经达到的瑞戈非尼/瑞格菲尼浓度下,瑞戈非尼/瑞格菲尼或其主要人类活性代谢物M-2和M-5抑制RET、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、KIT、PDGFR-α、PDGFR-β、FGFR1、FGFR2、TIE2、DDR2、TrkA、Eph2A、RAF-1、BRAF、BRAFV600E、SAPK2、PTK5和Abl的活性。在体内模型中,瑞戈非尼/瑞格菲尼在大鼠肿瘤模型中表现出抗血管生成活性,并在几种小鼠异种移植物模型中表现出抑制肿瘤生长和抗转移活性,包括一些人结肠直肠癌。