400-001-9769
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尼洛替尼是一种白血病靶向药药物,作用靶点ABL。慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼洛替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比，尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点，克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制导致慢性粒单核细胞白血病的TEL-血小板衍生生长因子受体β(TEL-PDGFRbeta)和导致嗜酸性粒细胞增多综合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明AMN107在以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病中的潜在用途。AMN107还抑制c-Kit受体激酶，包括药理学上可达到的浓度的D816V-突变的Kit变体，支持在肥大细胞增多症和胃肠基质肿瘤的治疗中的潜在效用。