400-001-9769
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恩美曲妥珠单抗由单克隆抗体曲妥珠单抗、非还原性硫醚接头和微管蛋白抑制剂美坦辛衍生物（DM1）组成。DM1 和长春碱药物作用机制相似，通过与微管蛋白结合来抑制微管蛋白聚合，进而诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。体外研究显示 DM1 的细胞毒性比紫杉类药物高 24-270 倍。T-DM1 与 HER-2 结合使复合物可通过受体介导的内吞作用进入靶细胞，T-DM1 中的抗体组分在溶酶体中被降解，将 DM1 释放至细胞质中，最终导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡。
曲妥珠单抗是一种重组人源化单克隆抗体，特异性地作用于人表皮生长因子受体 -2(HER2) 的细胞外部位，可抑制 HER2 阳性的肿瘤细胞的增殖。另外，曲妥珠单抗是抗体依赖的细胞介导的细胞毒反应 (ADCC) 的潜在介质。