400-001-9769
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卡非佐米是靶向药物，靶点是proteasome，用于治疗患有复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，这些患者之前接受了1至3次多发性骨髓瘤治疗。卡非佐米由四个修饰肽组成，并作为蛋白酶体抑制剂。卡非佐米不可逆且选择性地结合20S蛋白酶体(26S蛋白酶体中的蛋白水解核心颗粒)的含N末端苏氨酸的活性位点。这个20S核心有3个催化活性位点:糜蛋白酶、胰蛋白酶和半胱天冬酶样位点。卡非佐米(β5和β5i亚单位)对糜蛋白酶样位点的抑制是降低细胞增殖的最有效靶点，最终导致癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。在更高的剂量下，卡非佐米将抑制胰蛋白酶样和capase样位点。