格拉吉布的药物相互作用-药纷享进口药

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1.CYP3A4强抑制剂对糖尿病的影响:酮康唑(CYP3A4的强抑制剂)与格拉吉布合用增加了格拉吉布AUC0-INF2.4倍和C最大比单独使用格拉吉布高出1.4倍。

2.强和中等CYP3A4诱导剂对格拉吉布的影响:利福平(CYP3A4的强诱导剂)与格拉吉布合用可降低格拉吉布AUC0-INF70%和C最大下降了35%。预计合用依法韦仑(中度CYP3A4诱导剂)可降低格拉吉布AUC0-INF55%和C最大增加了25%.

3.胃酸还原剂对消化不良的影响:雷贝拉唑(一种质子泵抑制剂)与格拉吉布合用不改变格拉吉布AUC0-INF但是降低了C最大下降了20%。

4.格拉吉布对细胞色素P450 (CYP)底物的影响:格拉吉布不抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A，并且在体外不诱导CYP1A2、CYP2B6和CYP3A。

5.转运蛋白对格拉吉布的影响:格拉吉布是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)的底物。

6.格拉吉布对转运蛋白的影响:格拉吉布在体外抑制P-gp、BCRP、多药和毒素挤出(MATE)蛋白1和MATE-2K，但不抑制有机阴离子转运多肽(OATP)1B1、OATP1B3、有机阴离子转运蛋白(OAT)1、OAT3和有机阳离子转运蛋白(OCT)2。