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问题莫博赛替尼(安卫力)与奥希替尼等EGFR-TKI有何不同?

回答

莫博赛替尼(mobocertinib,商品名为安卫力)与奥希替尼等传统EGFR-TKI药物的主要区别在于其作用的突变靶点不同。奥希替尼等传统EGFR-TKI主要针对的是EGFR敏感突变,如19号外显子缺失突变和21号外显子L858R点突变,这些突变类型在非小细胞肺癌中较为常见。而莫博赛替尼是专门为EGFR 20号外显子插入突变设计的靶向药物,这种突变在结构上与传统敏感突变存在显著差异,导致大多数传统EGFR-TKI对其疗效有限。这种结构差异使得EGFR 20号外显子插入突变形成的蛋白口袋空间构型较为独特,需要像莫博赛替尼这样具有特殊分子结构的药物才能有效结合并抑制其活性。因此,两种药物的适用人群存在明显区别,患者在用药前必须通过基因检测明确具体的突变类型,才能选择最适合的靶向治疗方案。

 

参考链接:

https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib