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问题为什么比美替尼/贝美替尼(Binimetinib)要和恩考芬尼一起用?

回答

比美替尼/贝美替尼(Binimetinib,商品名为MEKTOVI)必须与恩考芬尼联合使用,是基于对BRAF突变驱动的肿瘤信号通路的双重阻断策略。在携带BRAF V600E或V600K突变的肿瘤细胞中,异常的BRAF蛋白持续激活其下游的MEK蛋白,从而驱动癌细胞不受控制地增殖和存活。恩考芬尼是一种BRAF抑制剂,能够直接抑制突变BRAF的活性,但单用BRAF抑制剂时,肿瘤细胞可能通过激活MEK等旁路途径产生耐药。比美替尼作为一种MEK抑制剂,能够同时抑制MEK蛋白,从下游阻断这一信号通路。这种“上下游同时抑制”的策略能够更完全地阻断MAP激酶通路,协同增效地抑制肿瘤生长,并显著延缓或克服耐药性的出现。因此,联合用药已成为BRAF V600E/K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤以及BRAF V600E突变转移性非小细胞肺癌的标准治疗方案。

 

参考资料:https://www.oncolink.org/cancer-treatment/oncolink-rx/binimetinib-mektovi-R