布加替尼/布格替尼(安伯瑞)和克唑替尼的机制有什么不同？-药纷享进口药

回答

布加替尼/布格替尼（Brigatinib，商品名为安伯瑞）和克唑替尼虽然都是ALK抑制剂，但作用机制和靶点谱不同。克唑替尼是第一代ALK抑制剂，通过可逆性结合ALK激酶域，抑制其活性；而布加替尼是第二代ALK抑制剂，采用不可逆结合方式，对ALK的亲和力更强，且能够抑制多种克唑替尼耐药的突变（如L1196M、G1202R、F1174L）。此外，布加替尼对ROS1、胰岛素样生长因子1受体也有活性。在脑穿透性上，布加替尼能高效通过血脑屏障，对脑转移灶的控制力显著优于克唑替尼。因此，布加替尼适用于克唑替尼治疗失败后的ALK阳性非小细胞肺癌患者，以及初治但有脑转移高风险的患者。两者不可互换使用，选择需由肿瘤科医生根据基因突变类型和既往治疗史决定。

参考资料：https://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/treatment/drugs/brigatinib

医药问答

问题布加替尼/布格替尼(安伯瑞)和克唑替尼的机制有什么不同？