400-001-9769

问题阿思尼布/阿西米尼(信倍立)是第几代靶向药?

回答

阿思尼布/阿西米尼(Asciminib,商品名为信倍立)属于第三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,但与伊马替尼(一代)、达沙替尼/尼洛替尼(二代)不同,它采用独特的变构结合机制(而非ATP竞争性抑制)。通过特异性结合BCR-ABL蛋白的肉豆蔻酰口袋(STAMP),它能够抑制野生型和多种耐药突变(包括T315I)的激酶活性,同时减少对野生型ABL的抑制,从而降低脱靶毒性。这一创新机制使其成为T315I突变患者的重要选择,且与ATP竞争性TKI无交叉耐药。所有治疗都应在血液科医生指导下进行。

参考资料:https://www.novartis.com/our-products/pipeline/asciminib