400-001-9769
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阿伐替尼（Avapritinib，商品名为泰吉华）与伊马替尼（Imatinib，商品名为格列卫）虽然均靶向KIT和PDGFRA，但结合方式和耐药谱存在本质差异。伊马替尼作为第一代TKI，可逆性地结合激酶的ATP结合口袋，对PDGFRA D842V等耐药突变无效；而阿伐替尼是一种高选择性的I型激酶抑制剂，通过不可逆地结合KIT和PDGFRA的活性构象，能够强效抑制伊马替尼耐药的PDGFRA D842V突变和部分KIT外显子17突变。此外，阿伐替尼对KIT D816V（系统性肥大细胞增多症的关键驱动）也具有活性。这种机制差异使阿伐替尼成为伊马替尼耐药PDGFRA突变GIST的首选。所有治疗都应在肿瘤科医生指导下进行。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Avapritinib