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盐酸伊立替康脂质体注射液

本品是一种拓扑异构酶抑制剂,与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用,用于成人转移性胰腺癌患者的一线治疗,中位总生存期为11.1个月。

其他名称
安能得,Liposomal,Onivyde
剂型
注射液
生产厂家
Ipsen Biopharmaceuticals, Inc. ;Les Laboratoires Servier
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【适应症】
本品是一种拓扑异构酶抑制剂,适用于:
-与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用,用于成人转移性胰腺癌患者的一线治疗。
-与氟尿嘧啶和亚叶酸组合使用,用于治疗基于吉西他滨治疗后疾病有进展的转移性胰腺癌。
使用限制:
本品不能单药使用治疗转移性胰腺癌。

【推荐剂量】
切勿用本品替代其他含有盐酸伊立替康的药物。
每次本品给药前,需提前30分钟使用皮质类固醇和止吐药。
1、本品与奥沙利铂,氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
-推荐剂量为 50 mg/m²,静脉输注,每次持续输注90分钟,每2周一次。
-对于已知UGT1A1*28 纯合子的患者,推荐剂量为50 mg/m²,每2周一次,静脉输注,每次持续90分钟。
-对于血清胆红素高于正常上限的患者,不推荐使用本品。
2、本品与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
-推荐剂量为70 mg/m²,静脉输注,每次持续输注90分钟,每2周一次。
-对于已知UGT1A1*28 纯合子的患者,推荐剂量为50 mg/m²,每2周一次,静脉输注,每次持续90分钟;如果患者耐受良好,可以在后续疗程中,增加剂量至70mg/m²,静脉输注药,持续输注90分钟,每2周一次。
-对于血清胆红素高于正常上限的患者,不推荐使用本品。

【不良反应】
-本品与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
最常见的不良反应(≥20%):腹泻、疲劳、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、黏膜炎症、便秘和体重减轻。
最常见的3级或4级实验室检查异常(≥ 10% ):中性粒细胞减少、钾降低、淋巴细胞减少和血红蛋白减少。
-ONIVYDE与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
最常见的不良反应(≥20%):腹泻,疲劳/虚弱、呕吐、恶心、食欲下降、口腔炎和发热。
最常见的3级或4级实验室异常 (≥ 10% ):淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

【药理作用】
本品是一种拓扑异构酶 1 的特异性抑制剂,封装在脂质双层中囊泡或脂质体中。拓扑异构酶 1 通过诱导单链来缓解 DNA 中的扭转应变休息。伊立替康及其活性代谢物 SN-38 与拓扑异构酶 1-DNA 复合物可逆结,诱导单链DNA断裂,阻止DNA的复制,导致暴露时间依赖性双链DNA损伤和细胞死亡。在携带人肿瘤异种移植物的小鼠中,伊立替康脂质体以低于盐酸伊立替康等效剂量5倍给药,实现了相似的 SN-38 瘤内暴露。

【贮藏】
在2ºC - 8ºC冷藏保存,切勿冷冻,避光保存。


【有效期】

美版21个月;欧版为3年



【使用方法】
■本品静脉输注给药,且每次持续输注90分钟。
■本品需稀释后使用。需使用5% 葡萄糖注射液,USP或0.9% 氯化钠注射液稀释至最终体积为500ml的溶液,并通过轻轻倒置直至药物完全稀释混合。稀释后的溶液需避光保存。
■稀释后的溶液,可在常温下保存最多4小时或放置于冰箱冷藏保存最多24小时,切勿冷冻稀释后的溶液。
■本品给药应在亚叶酸和氟尿嘧啶给药前完成
■不要用本代替其他含有盐酸伊立替康的药物
■使用皮质类固醇和止吐剂进行预用药,并在本品使用30分钟前完成
■本品是易总细胞毒性药物,在处理时应谨慎。建议配制稀释本品时,使用手套、护目镜和防护服。如果本品接触到皮肤,应立即用肥皂和水彻底冲洗皮肤;如果本品接触到粘膜,应用水彻底冲洗。考虑到本品的细胞毒性,怀孕的员工不应接触本品。

【推荐剂量】
切勿用本品替代其他含有盐酸伊立替康的药物。
每次本品给药前,需提前30分钟使用皮质类固醇和止吐药。
1、本品与奥沙利铂,氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
-推荐剂量为 50 mg/m²,静脉输注,每次持续输注90分钟,每2周一次。
-对于UGT1A1*28 的纯合子的患者,推荐剂量为50 mg/m²,每2周一次,静脉输注,每次持续90分钟。
-对于血清胆红素高于正常上限的患者,不推荐使用本品。
2、本品与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
-推荐剂量为70 mg/m²,静脉输注,每次持续输注90分钟,每2周一次。
-对于UGT1A1*28 的纯合子的患者,推荐剂量为50 mg/m²,每2周一次,静脉输注,每次持续90分钟;如果患者耐受良好,可以在后续疗程中,增加剂量至70mg/m²,静脉输注药,持续输注90分钟,每2周一次。
-对于血清胆红素高于正常上限的患者,不推荐使用本品。

【剂量调整】
本品推荐剂量调整,见表1和表2:

剂量调整1


剂量调整2


【服用过量处理】
目前尚无已知的本品过量后治疗干预有效措施。

【漏服处理】


【不良反应】
-本品与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
最常见的不良反应(≥20%):腹泻、疲劳、恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、黏膜炎症、便秘和体重减轻。
最常见的3级或4级实验室检查异常(≥ 10% ):中性粒细胞减少、钾降低、淋巴细胞减少和血红蛋白减少。
-ONIVYDE与氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用:
最常见的不良反应(≥20%):腹泻,疲劳/虚弱、呕吐、恶心、食欲下降、口腔炎和发热。
最常见的3级或4级实验室异常 (≥ 10% ):淋巴细胞减少和中性粒细胞减少。

【注意事项】
■间质性肺病 (ILD):
在接受本品治疗的患者中发生了致命的 ILD。如果ILD被确诊,请停止使用本品

■严重超敏反应:

发生严重的超敏反应,永久停用本品

■胚胎-胎儿毒性:

本品可能对胎儿造成伤害。告知育龄女性本品对胎儿的潜在风险并建议其使用有效的避孕措施。


【禁忌】
对本品或盐酸伊立替康的有超敏反应者,需禁用本品。

【特殊人群】

-哺乳期:不要母乳喂养

【适应症】
本品是一种拓扑异构酶抑制剂,适用于:
-与奥沙利铂、氟尿嘧啶和亚叶酸联合使用,用于成人转移性胰腺癌患者的一线治疗。
-与氟尿嘧啶和亚叶酸组合使用,用于治疗基于吉西他滨治疗后疾病有进展的转移性胰腺癌。
使用限制:
本品不能单药使用治疗转移性胰腺癌。

【药物相互作用】

-强效 CYP3A4 诱导剂:

尽量避免使用强效 CYP3A4 诱导剂。在本品开始使用前至少2周,考虑替换为非酶诱导疗法

-强效 CYP3A4 抑制剂:

尽量避免使用强效 CYP3A4 或UGT1A1抑制剂;在本品开始治疗前至少1周,需停止使用强效 CYP3A4 抑制剂。


请按药品说明书或在药师指导下购买和使用