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医药问答

问题来那度胺针对的靶点是什么？

回答

来那度胺的主要靶点是 Ikaros 和 Aiolos 转录因子。在分子水平上，来那度胺已被证明与泛素E3连接酶cereblon相互作用，并靶向该酶以降解伊卡洛斯转录因子IKZF1和IKZF3。这种机制是出乎意料的，因为它表明来那度胺的主要作用是重新靶向酶的活性，而不是阻断酶的活性或信号过程，因此代表了一种新的药物作用模式。这一机制的一个更具体的含义是，来那度胺的致畸和抗肿瘤特性，也许还有其他沙利度胺衍生物，可以被分离。