400-001-9769
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恩美曲妥珠单抗是HER2抗体-药物缀合物。抗体部分是曲妥珠单抗，它是人源化抗HER2 IgG1，并在哺乳动物中国仓鼠卵巢细胞中产生。药物部分是DM1，它是一种抑制微管的美登素衍生物。这两部分通过4-[N-马来酰亚胺甲基]环己烷-1-羧酸酯(MCC)共价连接，MCC是一种稳定的硫醚接头。MCC和DM1一起被称为恩美曲妥珠单抗，由化学合成产生。 曲妥珠单抗恩坦辛与HER2受体的亚结构域IV结合，并通过受体介导的内吞作用进入细胞。溶酶体降解恩美曲妥珠单抗并释放DM1。DM1与微管中的微管蛋白结合，并抑制微管功能，产生细胞停滞和凋亡。此外，与曲妥珠单抗相似，体外研究表明HER2受体信号抑制和抗体依赖性细胞毒性均由恩美曲妥珠单抗介导。