400-001-9769
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体外和体内研究表明，瑞博西尼在人体内主要通过CYP3A4进行广泛的肝脏代谢。在对人口服单剂量600 mg放射性标记的瑞博西尼后，瑞博西尼的主要代谢途径包括氧化(脱烷基、C和/或N-氧化、氧化(-2H))及其组合。瑞博西尼期代谢物的II期缀合物包括N-乙酰化、硫酸化、半胱氨酸缀合、糖基化和葡萄糖醛酸化。瑞博西尼是血浆中主要的循环药物来源实体(44%)。主要的循环代谢物包括代谢物M13 (CCI284，N-羟基化)、M4 (LEQ803，N-去甲基化)和M1(次级葡萄糖醛酸苷)，每一种估计分别占总放射性的9%、9%和8%，占瑞博西尼暴露的22%、20%和18%。瑞博西尼的临床活性(药理学和安全性)主要来自母体药物，循环代谢物的贡献可以忽略不计。瑞博西尼被广泛代谢，粪便和尿液中未改变的药物分别占17%和12%。代谢物LEQ803是排泄物中的一种重要代谢物，在粪便和尿液中分别约占给药剂量的14%和4%。在粪便和尿液中都检测到了少量的其他代谢物(小于给药剂量的3%)。