在临床研究中,使用地拉罗司治疗时,听觉障碍(高频听力损失、听力下降)和眼部障碍(晶状体混浊、白内障、眼内压升高和视网膜疾病)的报告频率低于1%。当血清铁蛋白低于1,000 mcg/L时,服用剂量大于25mg/kg/天的儿童患者的听觉不良反应频率增加。开始治疗前及治疗后定期(每12个月)进行听觉和眼科检查(包括裂隙灯检查和扩张型眼底检查)。如果发现干扰,应更加频繁地进行监控。考虑减少剂量或中断给药。
在临床研究中,使用地拉罗司治疗时,听觉障碍(高频听力损失、听力下降)和眼部障碍(晶状体混浊、白内障、眼内压升高和视网膜疾病)的报告频率低于1%。当血清铁蛋白低于1,000 mcg/L时,服用剂量大于25mg/kg/天的儿童患者的听觉不良反应频率增加。开始治疗前及治疗后定期(每12个月)进行听觉和眼科检查(包括裂隙灯检查和扩张型眼底检查)。如果发现干扰,应更加频繁地进行监控。考虑减少剂量或中断给药。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司是由瑞士诺华制药公司研究开发的铁螯合剂产品,是美国 FDA 批准的第一个能够常规使用的口服驱铁剂。地拉罗司是一种用于治疗慢性铁超载(体内铁过量)的药物,适用于: 6岁以上患有重型β地中海贫血(一种遗传性血液疾病,患者血液中没有足够的正常血红蛋白-在身体各处运送氧气的蛋白质)并经常接受输血的患者;患有重型β地中海贫血的2至5岁儿童,在去铁胺(另一种用于治疗铁超载的药物)不能使用或不足时,频繁接受输血;2岁以上患有重型β地中海贫血的患者,在去铁胺不能使用或不足时,接受不频繁的输血;2岁以上患有其他类型贫血(血液中血红蛋白水平低)并在去铁胺不能使用或不足时接受输血的患者;10岁以上患有非输血依赖性地中海贫血综合征的患者,此时不能使用去铁胺或去铁胺不足。非输血依赖性地中海贫血综合征是一种类似于重型β地中海贫血但不需要输血的血液疾病。在这些患者中,铁过载是由肠道过量吸收铁引起的。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
在地拉罗司治疗期间,已报告了严重的皮肤不良反应(疤痕),包括Stevens-Johnson综合征(SJS)、中毒性表皮坏死松解症(TEN)、伴嗜酸性粒细胞增多的药物反应和全身症状(DRESS),可能危及生命或致命。已观察到多形性红斑病例。告知患者严重皮肤反应的体征和症状,并密切监测。如果怀疑有任何严重的皮肤反应,请立即停用地拉罗司,不要再次使用地拉罗司治疗。地拉罗司治疗期间可能会出现皮疹。对于轻度至中度的皮疹,由于皮疹通常会自行消退,因此可继续服用地拉罗司,无需调整剂量。在严重情况下,中断地拉罗司治疗。皮疹消退后,可考虑以较低剂量重新引入,并逐步增加剂量。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内医院药房购买,价格大约在500~800元左右,规格为125mg*28片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的地拉罗司有原研药和仿制药,原研药主要是瑞士诺华原研药,价格大约500元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格在300元左右,原研药和仿制药规格都是400mg*30片,比国内便宜的多,且药物成分基本一致。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
在地拉罗司的临床试验中,对431名大于或等于65岁的患者进行了输血性铁超载研究。其中225例(225%)患者年龄在65至75岁之间,206例大于或等于75岁。这些患者大多数患有骨髓增生异常综合征(MDS) (n = 393)。在这些试验中,老年患者发生不良反应的频率高于青年患者。监测老年患者是否存在可能需要调整剂量的不良反应早期体征或症状。由于肝功能、肾功能或心功能下降以及伴随疾病或其他药物治疗的频率更高,老年患者的毒性风险更高。老年患者的剂量选择应谨慎,通常从给药范围的低端开始。在老年患者(包括MDS病患者)中,根据临床情况以及地拉罗司治疗的预期临床益处和风险,个体化决定是否清除积聚的铁。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
在输血性铁超载患者中,最常见的不良反应(大于5%)为腹泻、呕吐、恶心、腹痛、皮疹和血清肌酸酐升高。在接受地拉罗司治疗的NTDT综合征患者中,最常见的不良反应(大于5%)为腹泻、皮疹和恶心。地拉罗司可能很少导致严重(可能致命)的肝病,如果有任何肝损伤症状,请立即寻求医疗帮助,包括:持续恶心/呕吐、食欲不振、胃/腹痛、眼睛/皮肤发黄、尿液颜色变暗。地拉罗司很少引起非常严重(可能致命)的肾脏问题。如果您出现肾脏问题的迹象,请立即告诉医生,例如:尿量变化、尿液起泡。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
在接受地拉罗司治疗的患者中,尤其是在患有晚期恶性血液病和/或血小板计数低的老年患者中,曾有发生GI出血(包括死亡)的报告。在接受地拉罗司治疗的患者(包括儿童和青少年)中,曾报告出现非致命性上消化道刺激、溃疡和出血。在地拉罗司治疗期间监测GI溃疡和出血的体征和症状,如果怀疑存在严重的GI不良反应,则立即开始额外的评估和治疗。当地拉罗司与可能产生溃疡或出血的药物(如非甾体抗炎药(NSAIDs)、皮质类固醇、口服双膦酸盐或抗凝药)联合用药时,GI出血的风险可能增加。已有溃疡并发GI穿孔(包括致命结局)的报告。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
1.含铝解酸剂制剂:地拉罗司与含铝解酸剂联合给药尚未进行正式研究。尽管去铁酸盐对铝的亲和力低于对铁的亲和力,但由于地拉罗司的作用机制,请勿将地拉罗司与含铝的解酸剂一起服用。
2.由CYP3A4代谢的药物:当这些药物联合给药时,去铁酶可能诱导CYP3A4,导致CYP3A4底物浓度降低。当使用CYP3A4代谢的药物(例如阿芬太尼、阿普瑞汀、布地奈德、丁螺环酮、科尼伐普坦、环孢菌素、达非那新、地瑞那韦、达沙替尼、二氢麦角胺、决奈达隆、依来曲普坦、依普利酮、麦角胺、依维莫司、非洛地平、芬太尼、激素避孕药、茚地那韦、氟替卡松、洛匹那韦、洛伐他汀、鲁拉西酮、病毒唑、咪达唑仑)给药时,密切监测患者的有效性降低体征
3.由CYP2C8代谢的药物:当这些药物同时给药时,去铁氧酶会抑制CYP2C8,导致CYP2C8底物(如瑞格列奈和紫杉醇)浓度增加。如果同时使用地拉罗司和瑞格列奈,则考虑减少瑞格列奈的剂量,并仔细监测血糖水平。当地拉罗司与其他CYP2C8底物联合用药时,密切监测患者暴露相关毒性体征。
4.由CYP1A2代谢的药物:当这些药物同时给药时,去铁氧酶会抑制CYP1A2,从而导致CYP1A2底物(如阿司他隆、咖啡因、度洛西汀、褪黑素、拉美托、他克林、茶碱、替扎尼定)浓度增加。茶碱血浆浓度升高可能导致临床上显著的茶碱诱导的CNS或其他不良反应。避免茶碱或其他治疗指数较低的CYP1A2底物(如替扎尼定)与地拉罗司联用。监测茶碱浓度,如果您必须与地拉罗司一起服用茶碱,则考虑调整茶碱剂量。当地拉罗司与CYP1A2代谢的其他药物联合用药时,密切监测患者暴露相关毒性体征。
5.UDP-葡糖醛酸基转移酶(UGT)代谢诱导剂:去铁酶是UGT1A1的底物,其次是UGT1A3。地拉罗司与强效UGT诱导剂(如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦)联合用药可能会导致地拉罗司疗效下降,因为可能会降低去铁酶的浓度。避免与地拉罗司联合使用强效UGT诱导剂。如果您必须同时服用这些药物,请考虑增加地拉罗司的初始剂量。
6.胆汁酸螯合剂:避免将胆汁酸多价螯合剂(如消胆胺、考来司韦拉姆、考来司替泊)与地拉罗司一起使用,因为可能会降低去铁昔洛司的浓度。如果您必须同时服用这些药物,请考虑增加地拉罗司的初始剂量。
7.白消安:观察到与去铁联合使用时,白消安的暴露量增加。当与去铁联合用药时,监测白消安的血浆浓度,以便根据需要调整白消安的剂量。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
没有在孕妇中使用地拉罗司告知药物相关风险的研究。在妊娠期间对大鼠给药去铁导致雄性后代存活率下降,肾脏异常增加,剂量约等于或小于推荐人类剂量(mg/m2)。在妊娠兔中未观察到剂量与人推荐剂量(mg/m2)相当的胎儿效应。只有在潜在益处证明了对胎儿的潜在风险时,才应在妊娠期间使用地拉罗司。在胚胎-胎仔发育研究中,妊娠大鼠和兔在器官形成期间接受口服去铁酶,大鼠中剂量最高为100mg/kg/天,兔中剂量最高为50mg/kg/天(按mg/m2计算,是最大推荐人剂量(MRHD)的1.2倍)。这些剂量导致母体毒性,但未观察到胎儿伤害。在一项产前和产后发育研究中,妊娠大鼠从器官形成至泌乳第20天每天接受口服去铁酶,剂量为10、30和90mg/kg/天(0.1、0.3和1.0倍MRHD剂量,mg/m2)。90mg/kg/天剂量组出现母体毒性、窝仔数减少和子代活力下降,在30mg/kg/天(0.3倍MRHD mg/m2)剂量下,雄性后代的肾脏异常增加(1.0倍MRHD mg/m2)。有生育能力的男性或女性请避免服用地拉罗司,或采取有效的避孕措施。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内医院药房购买,价格大约在500~800元左右,规格为125mg*28片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的地拉罗司有原研药和仿制药,原研药主要是瑞士诺华原研药,价格大约500元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格在300元左右,原研药和仿制药规格都是400mg*30片,比国内便宜的多,且药物成分基本一致。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司用于治疗因接受多次输血而体内铁含量过高的成人和2岁及以上的儿童。它还用于治疗因一种称为非输血依赖性地中海贫血(NTDT)的遗传性血液疾病而体内含铁过多的成人和10岁以上的儿童。地拉罗司是一种叫做铁螯合剂的药物。它的工作原理是附着在体内的铁元素上,这样就可以通过粪便排出体外。具体的用药时间还需要根据患者的情况来衡量,因人而异。患者也不可能自行随意停药,否则会引起不良后果。患者停药前需咨询相关医生,由医生判定可以停药时才可以进行停药。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司是一种铁螯合剂,用于治疗输血引起的慢性铁超载。也用于非输血依赖性地中海贫血综合征患者,以及肝铁浓度和血清铁蛋白升高的患者。这种药物用于治疗由多次输血引起的体内铁含量持续偏高。它还用于治疗患有某种血液疾病但不需要输血的人(非输血依赖性地中海贫血)的高铁水平。它的工作原理是与铁结合,让身体将多余的铁排出粪便。地拉罗司属于一类被称为铁螯合剂的药物。某些类型的血液疾病(如镰状细胞病、贫血)经常需要频繁输血。输血有非常有益的好处,但它们会导致身体保持过多的铁。额外的铁会在体内积累,导致心力衰竭、肝病和糖尿病等问题。去除多余的铁可以降低患这些疾病的风险。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司有仿制药。地拉罗司已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内医院药房购买,价格大约在500~800元左右,规格为125mg*28片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的地拉罗司有原研药和仿制药,原研药主要是瑞士诺华原研药,价格大约500元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格在300元左右,原研药和仿制药规格都是400mg*30片,比国内便宜的多,且药物成分基本一致。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司是金属螯合剂类药物。地拉罗司是一种铁螯合剂,也是FDA批准的第一种用于长期输血患者慢性铁超载的口服药物。地拉罗司是一种口服活性螯合剂,对铁(如Fe3+)具有选择性。它是一种三齿配体,以2:1的比率高亲和力结合铁。尽管地拉罗司对锌和铜的亲和力非常低,但在给予地拉罗司后,这些微量金属的血清浓度会有不同程度的降低。这些下降的临床意义尚不确定。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司有印度药,有印度仿制药。地拉罗司已经在国内上市,并且已经纳入医保,患者可以在国内医院药房购买,价格大约在500~800元左右,规格为125mg*28片,由于各地医保政策不同价格也不同,具体价格请咨询当地药房或者医保局。国外的地拉罗司有原研药和仿制药,原研药主要是瑞士诺华原研药,价格大约500元左右;仿制药主要是印度仿制药,价格在300元左右,原研药和仿制药规格都是400mg*30片,比国内便宜的多,且药物成分基本一致。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司适用于治疗2岁及以上患者因输血(输血含铁血黄素沉着症)导致的慢性铁超载;适用于治疗10岁及以上患有非输血依赖性地中海贫血(NTDT)综合征且肝铁浓度(LIC)至少为每克肝干重5毫克铁(mg Fe/g dw)且血清铁蛋白大于300 mcg/L的慢性铁超载患者。如果通过耐药检测,发现患者确实是耐药了,需要及时采用挽救治疗,通过治疗方案的调整,比如加药或者是换药,或者是联合用药来解决。患者产生耐药后一定不要盲目使用药物进行治疗,因为这可能会产生一些其他不良反应,影响病情。由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间咨询您的主治医师,更改或更换治疗方案。
作者:药纷享医学部刘南湸
发布时间:2023-01-17
地拉罗司deferasirox只能通过处方获得,治疗应由在治疗慢性铁超载方面经验丰富的医生开始和监督。它可制成薄膜衣片、分散片和颗粒剂。薄膜衣片用水吞服,而分散片与液体混合制成悬浮液,患者可以饮用。颗粒撒在病人可以吃的软食物上,如酸奶或苹果酱。
地拉罗司deferasirox的起始剂量取决于患者的体重、正在服用的药物形式、药物的用途以及铁过载水平,所以不同患者的服用剂量根据体重,药物形式及药物用途有不同的用药剂量。然后,根据血液中的铁水平,每3至6个月根据需要调整剂量。地拉罗司deferasirox每天大约在同一时间服用一次。分散片应空腹服用(至少饭前30分钟),薄膜衣片和颗粒剂可空腹或轻餐服用。
作者:药纷享医学部林杨
发布时间:2022-11-25