如果过量，请立即就医。急性用药过量的可能体征和症状包括血液学异常，如白细胞减少症和中性粒细胞减少症，以及胃肠道症状，如腹痛、腹泻、恶心、呕吐和消化不良。

已观察到对吗替麦考酚酯的过敏反应；因此，对霉酚酸酯(MMF)、霉酚酸(MPA)或该药物的任何成分过敏的患者禁用吗替麦考酚酯。对聚山梨酯80(吐温)过敏的患者禁用吗替麦考酚酯静脉注射。

吗替麦考酚酯是一种抗代谢免疫抑制剂，用于预防3个月及以上的成人和儿童同种异体肾移植、心脏移植或肝移植受体的器官排斥反应，与其他免疫抑制剂联合使用。

在使用吗替麦考酚酯治疗期间，应避免使用减毒活疫苗(例如鼻内流感、麻疹、腮腺炎、风疹、口服脊髓灰质炎、卡介苗、黄热病、水痘和TY21a伤寒疫苗)，并应告知患者接种疫苗可能效果较差。建议患者在寻求任何免疫接种前与医生讨论。

吗替麦考酚酯可导致流产或出生缺陷，特别是在怀孕的前3个月。在使用这种药物治疗之前和期间，你需要有一个阴性的妊娠测试。如果您能够怀孕，在使用吗替麦考酚酯时，必须使用特定形式的避孕措施来预防怀孕，并且在最后一次服用后至少6周。性活跃的男性及其伴侣应在治疗期间和最后一次服药后至少90天内采取有效的避孕措施。吗替麦考酚酯可以降低避孕药的效果。询问你的医生是否使用额外的避孕措施(避孕套、隔膜、宫颈帽或避孕海绵)来防止怀孕。

将吗替麦考酚酯胶囊和片剂储存在59°F至86°F(15°C至30°C)的室温下。吗替麦考酚酯片剂保存在避光容器中。 吗替麦考酚酯口服混悬液则应在59°F至86°F(15°C至30°C)的室温下储存60天，您也可以将吗替麦考酚酯口服混悬液储存在36°F至46°F(2°C至8°C)的冰箱中，不要冻结。 另外将吗替麦考酚酯和所有药物放在儿童接触不到的地方。

口服和静脉内给药后，吗替麦考酚酯完全转化为活性代谢物MPA。在12名健康志愿者中，口服吗替麦考酚酯相对于静脉注射吗替麦考酚酯的平均绝对生物利用度为94%。两片500 mg 吗替麦考酚酯片剂与四粒250 mg 吗替麦考酚酯胶囊具有生物等效性。5毫升*200毫克/毫升的吗替麦考酚酯口服混悬液与4粒250毫克的胶囊具有生物等效性。

吗替麦考酚酯可在静脉输注期间系统测量；然而，在停止输注或口服给药约5分钟后，吗替麦考酚酯浓度低于定量限制(0.4 mcg/mL)。口服给药后发生全身前代谢。MPA主要由葡萄糖醛基转移酶代谢生成MPAG, MPAG没有药理活性。在体内，MPAG在肠肝再循环过程中转化为MPA。在健康受试者口服吗替麦考酚酯后，还可在尿液中恢复以下2-羟乙基-吗啉部分的代谢物:N-(2-羧甲基)-吗啉，N-(2-羟乙基)-吗啉和N-(2-羟乙基)-吗啉的N-氧化物。由于MPAG/MPA的肠肝再循环，通常在给药后6 ~ 12小时观察到血浆MPA浓度-时间曲线的次峰。

吗替麦考酚酯，通用名称为mycophenolate mofetil，商品名CellCept，是一种由基因泰克公司申请批准使用的抗代谢免疫抑制剂，该药物在1995年5月3日被美国食品和药物管理局(FDA)正式批准使用。

吗替麦考酚酯的口服给药形式包括含250毫克MMF的胶囊、含500毫克MMF的片剂，以及含200毫克/毫升MMF的口服混悬液用散剂。

吗替麦考酚酯 250mg胶囊中的非活性成分包括交叉纤维素钠，硬脂酸镁，聚维酮(K-90)和预糊化淀粉。胶囊壳含有黑色氧化铁、FD&C蓝色#2、明胶、红色氧化铁、二氧化硅、月桂基硫酸钠、二氧化钛和黄色氧化铁。吗替麦考酚酯500 mg片剂中的非活性成分包括十字氨基甲基纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮(K-90)、Opadry®薰衣草Y-5R-10272-A(羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛、聚乙二醇400、FD&C蓝色2号铝湖[靛蓝胭脂红铝湖]和红色氧化铁)、滑石粉、Opacode黑色S-1-17838(黑铁和虫胶)。吗替麦考酚酯服混悬液中的非活性成分包括阿斯巴甜、无水柠檬酸、胶体二氧化硅、对羟基苯甲酸甲酯、混合水果香料、柠檬酸钠二水合物、山梨醇、大豆卵磷脂和黄原胶。

口服和静脉内给药后，吗替麦考酚酯完全转化为活性代谢物MPA。口服给药后MPA的平均(SD)表观半衰期和血浆清除率分别为17.9 ( 6.5)小时和193 ( 48) mL/min，静脉给药后分别为16.6 ( 5.8)小时和177 ( 31) mL/min。

吗替麦考酚酯是一种抗代谢免疫抑制剂。它是免疫抑制剂麦考酚酸(MPA)的2-吗啉乙酯；肌苷单磷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂。其分子量为433.50。

经小编查询，国内药房出售的吗替麦考酚酯片剂规格0.5g*20片价格在550人民币左右，吗替麦考酚酯胶囊规格0.25g*40粒价格则在600人民币左右。另外，患者可以进行医保报销。吗替麦考酚酯属于医保乙类，报销比例大概40%~60%，由于地区不同，报销比例可能会有一定的差距，具体需要患者自行咨询当地医保局。如果患者无法进行医保报销也可以考虑海外购买该药物。

成人肾移植患者的推荐剂量为1g，口服，每日两次(每日总剂量为2 g)。儿科剂量基于体表面积(BSA)，对于3个月及以上的儿童肾移植患者，吗替麦考酚酯口服混悬液的推荐剂量为600 mg/m2，每日给药两次(每日最大总剂量为2 g或10 mL口服混悬液)。BSA ≥ 1.25 m2的儿科患者可按如下方式服用胶囊或片剂：1.25 m2 ~1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊750毫克，每日两次(每日总剂量1.5克)；≥ 1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊或片剂1克，每日两次(每日总剂量2克)。

对于成人心脏移植患者，吗替麦考酚酯的推荐剂量为1.5克，口服，每日给药两次(每日总剂量为3克)。对于3个月及以上的儿童心脏移植患者，吗替麦考酚酯口服混悬液的推荐起始剂量为600 mg/m2，每日两次。如果耐受性良好，剂量可增加至900 mg/m2的维持剂量，每日两次(每日最大总剂量为3 g或15 mL口服混悬液)。剂量可以基于临床评估而个体化。BSA ≥ 1.25 m2的儿科患者可按如下方式服用胶囊或片剂：1.25 m2 ~1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊750毫克，每日两次(每日总剂量1.5克)；≥ 1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊或片剂1克，每日两次(每日总剂量2克)。

对于成人肝移植患者，吗替麦考酚酯的推荐剂量为每日两次口服1.5克(每日总剂量为3克)，或每日两次在不少于2小时内静脉输注1克(每日总剂量为2克)。 对于3个月及以上的儿童肝移植患者，吗替麦考酚酯口服混悬液的推荐起始剂量为600 mg/m2，每天给药两次。如果耐受性良好，剂量可增加至900 mg/m2的维持剂量，每日两次(每日最大总剂量为3 g或15 mL口服混悬液)。剂量可以基于临床评估而个体化。BSA ≥ 1.25 m2的儿科患者可按如下方式服用胶囊或片剂：1.25 m2 ~1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊750毫克，每日两次(每日总剂量1.5克)；≥ 1.5 m2，吗替麦考酚酯胶囊或片剂1克，每日两次(每日总剂量2克)。

吗替麦考酚酯的化学名称为2-吗啉乙基(E)-6-(1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸酯，其经验式为C23H31NO7。

西罗莫司是CYP3A4和P-gp的底物。西罗莫司在肠壁和肝脏中大量代谢，并从小肠的肠细胞逆向转运至肠腔。CYP3A4和P-gp抑制剂增加西罗莫司浓度。CYP3A4和P-gp的诱导剂可降低西罗莫司的浓度。西罗莫司主要通过O-去甲基化和/或羟基化代谢。在全血中可识别七(7)种主要代谢物，包括羟基、去甲基和羟基去甲基。这些代谢物中的一些也可在血浆、粪便和尿液样本中检测到。西罗莫司是人全血中的主要成分，并且贡献了超过90%的免疫抑制活性。

西罗莫司是一种具有大环内酯结构的免疫抑制剂和mTOR抑制剂。在体内，西罗莫司附着在细胞内的一种蛋白质上，形成一种“复合物”。然后，该复合物会阻断另一种称为“哺乳动物雷帕霉素靶标”(mTOR) 的蛋白质从而达到治疗目的。

服用西罗莫司口服溶液后，健康受试者和肾移植患者的西罗莫司平均达峰时间(tmax)分别约为1小时和2小时。西罗莫司的全身利用率较低，服用西罗莫司口服溶液后，估计约为14%。在健康受试者中，服用片剂后西罗莫司的平均生物利用度比溶液高约27%。西罗莫司片与溶液不具有生物等效性；然而，2 mg剂量水平的临床等效性已得到证明。稳定的肾移植患者服用雷帕鸣口服溶液后，西罗莫司的浓度在3至12 mg/m2之间呈剂量比例关系。

西罗莫司临床可用于治疗淋巴管平滑肌瘤病(LAM)。淋巴管平滑肌瘤病涉及肺组织浸润平滑肌样细胞，其中含有结节性硬化症(TSC)基因失活突变(LAM细胞)。TSC基因功能的丧失激活mTOR信号通路，导致细胞增殖和淋巴管生成生长因子的释放。西罗莫司抑制激活的mTOR途径，从而抑制LAM细胞的增殖。

西罗莫司是一种具有大环内酯结构的免疫抑制剂和mTOR抑制剂。它是链霉菌Streptomyces hygroscopicus 的产物，这是一种首先从拉帕努伊岛（复活节岛）的土壤中分离出来的细菌。它的分子量为914.2。