本妥昔单抗(Brentuximab vedotin)是由武田制药和美国西雅图遗传学公司联合开发的一种抗体偶联药物(ADC),由靶向 CD30 蛋白的一种单克隆抗体 brentuximab 和一种微管破坏剂(单甲氧基苯基三氟甲基硅烷)通过一种蛋白酶敏感的交联剂偶联而成。维布妥昔单抗在美国已经批准了多种适应症，包括经典霍奇金淋巴瘤(cHL)、间变性大细胞淋巴瘤(ALCL)和外周 T 细胞淋巴瘤(PTCL)和蕈样肉芽肿(MF)等。

本妥昔单抗(Brentuximab vedotin）通过阻断一种导致癌细胞生长和繁殖的蛋白质来发挥作用。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。本妥昔单抗目前已经在国内上市，患者可以直接从国内医院药房进行购买，国内本妥昔单抗已经纳入我国医保报销项目，如果国内患者没办法使用医保报销，可以考虑海外上市的原研版。据了解，日本武田药业生产的本妥昔单抗原研药在土耳其售卖的规格同国内一样，价格是12000元一支。

2020年5月14日，本妥昔单抗(Brentuximab vedotin）在国内上市，本妥昔单抗在国内上市的名称是维布托昔单抗。今年年初本妥昔单抗被纳入我国医保报销项目，医保报销后价格在7500元左右。据了解，日本武田药业生产的本妥昔单抗原研药在土耳其售卖的规格同国内一样，价格是12000元一支，如果国内购买本妥昔单抗无法使用医保报销的患者，考虑本妥昔单抗在海外上市的原研版。

本妥昔单抗(Brentuximab vedotin）目前没有相关仿制版本，并且本妥昔单抗已经在我国上市，今年年初本妥昔单抗被纳入我国医保报销项目。国内上市的维布妥昔单抗是日本武田药业生产的原研药，规格为50mg，价格是22000元一支，医保报销后价格在7500元左右。如果国内购买本妥昔单抗无法使用医保报销的患者，考虑本妥昔单抗在海外上市的原研版。

2020年5月14日，本妥昔单抗(Brentuximab vedotin）在国内以维布妥昔单抗的名称上市，本妥昔单抗今年年初被纳入我国的医保项目。国内上市的维布妥昔单抗是日本武田药业生产的原研药，规格为50mg，价格是22000元一支，医保报销后价格在7500元左右。如果国内购买本妥昔单抗无法使用医保报销的患者，考虑本妥昔单抗在海外上市的原研版。

本妥昔单抗（Brentuximab vedotin）是一种靶向治疗药物，通常用于治疗霍奇金淋巴瘤和系统性骨细胞肉瘤。本妥昔单抗2020年5月14日在国内以维布妥昔单抗的名称上市，国内上市的维布妥昔单抗是日本武田药业生产的原研药，规格为50mg，价格是22000元一支。本妥昔单抗今年年初被纳入我国的医保项目，医保报销后价格在7500元左右。

滤泡性淋巴瘤是一种B细胞淋巴瘤，是最常见的非霍奇金淋巴瘤之一。它涉及淋巴细胞不受控制的生长和增殖，最终可能传播到其他器官，包括淋巴结、脾脏和骨髓，从而形成肿瘤。磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)介导的途径参与促进细胞存活、增殖和分化，然而该途径的异常激活可能导致肿瘤发生。库潘尼西介导对恶性B细胞中表达的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的p110α和p110δ亚型的抑制作用。它通过凋亡诱导肿瘤细胞死亡，并抑制原发性恶性B细胞系的增殖。库潘尼西抑制几种关键的细胞信号通路，包括B细胞受体(BCR)信号、CXCR12介导的恶性B细胞趋化性和淋巴瘤细胞系中的NFκB信号。

在接受库潘尼西单药治疗的317名患者中，有26%发生3级高血压(收缩压160 mmHg或更高，舒张压100 mmHg或更高)，317名患者中有0.9%发生严重高血压事件。使用库潘尼西治疗可能会导致输液相关的高血压。第1周期第1天从基线到输注后2小时的收缩压和舒张压平均变化分别为16.8 mmHg和7.8 mmHg。平均BP在输注后约2小时开始下降；开始输注库潘尼西后，BP持续升高6至8小时。每次库潘尼西输注开始前，应实现最佳BP控制。输注前和输注后监测血压。根据高血压的严重程度和持续性，停用、减少剂量或停用库潘尼西。

最常见的不良反应(≥20%)为高血糖、腹泻、全身力量和精力下降、高血压、白细胞减少、中性粒细胞减少、恶心、下呼吸道感染、血小板减少。26%患者报告有严重不良反应，发生频率最高的严重不良反应为肺炎(8%)、肺炎(5%)和高血糖(5%)。

在接受库潘尼西单药治疗的317名患者中，有41%发生3级或4级高血糖(血糖250 mg/dL或更高)。2.8%的患者发生了严重的高血糖事件。库潘尼西治疗可能导致输注相关的高血糖症。血糖水平通常在输注后5至8小时达到峰值，随后在大多数患者中降至基线水平；在输注库潘尼西一天后，17.7%的患者血糖水平保持升高。在155名基线HbA1c <5.7%的患者中，16 (10%)名患者在治疗结束时HbA1c >6.5%。在接受CHRONOS-1治疗的20例糖尿病患者中，7例出现4级高血糖，2例停止治疗。糖尿病患者应仅在充分控制血糖后接受库潘尼西治疗，并应密切监测。在开始每次库潘尼西输注前实现最佳血糖控制。根据高血糖症的严重程度和持续时间，停用、减少剂量或停用库潘尼西。

根据在动物中的发现及其作用机制，库潘尼西在对孕妇给药时会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官发生期间对妊娠大鼠给予库潘尼西，在母体剂量低至0.75mg/kg/天(4.5mg/m2/天体表面积)时导致大鼠胚胎-胎仔死亡和胎仔异常，相当于约12%的患者推荐剂量。告知孕妇对胎儿的潜在风险。建议有生殖潜力的女性和有生殖潜力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次给药后一个月内使用有效避孕方法。

库潘尼西没有仿制药，只有原研药。库潘尼西目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外购买渠道进行购买。库潘尼西国外只有原研药，主要是美版原研药，价格十分高昂，大约74000元左右。用于治疗复发滤泡性淋巴瘤和至少有两次既往全身治疗史的成年患者。滤泡性淋巴瘤是一种生长缓慢的非霍奇金淋巴瘤，由淋巴细胞不受控制的增殖和生长引起。库潘尼西静脉疗法中的活性成分是二盐酸copanlisib。

库潘尼西用于治疗滤泡性淋巴瘤患者(FL；一种生长缓慢的血癌)，在用其他药物治疗2次或更多次后复发。库潘尼西属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断一种异常蛋白的活动，这种异常蛋白会向癌细胞发出繁殖信号。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散。库潘尼西目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外购买渠道进行购买。库潘尼西国外只有原研药，主要是美版原研药，价格十分高昂，大约74000元左右。

库潘尼西的推荐剂量为60 mg，在28天治疗周期的第1、8和15天以1小时静脉输注形式间断给药(3周开始，1周结束)。继续治疗直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

中度或重度肝功能损害的剂量调整：将中度肝功能损害患者的库潘尼西剂量降至45mg(Child-Pugh B)。将严重肝功能损害(Child-Pugh C)患者的库潘尼西剂量降至30mg。

与强效CYP3A抑制剂一起使用的剂量调整：如果必须使用强效CYP3A抑制剂，则将库潘尼西剂量降至45 mg。库潘尼西与强效CYP3A抑制剂联合用药会增加库潘尼西暴露量(AUC)，并可能增加毒性风险。

毒性的剂量调整：减少剂量、延迟治疗或停用库潘尼西。如果出现危及生命的库潘尼西相关毒性，则停用库潘尼西。

库潘尼西没有印度药，只有国外原研药。库潘尼西目前还没有在国内上市，因此患者无法在国内进行购买，需要通过国外购买渠道进行购买。库潘尼西国外只有原研药，主要是美版原研药，价格十分高昂，大约74000元左右。库潘尼西是一种用于治疗复发滤泡性淋巴瘤的药物，这些患者已经尝试了至少两种其他治疗方法。

库潘尼西于2017年9月14日获得加速批准，商品名称为Aliqopa，用于治疗复发滤泡性淋巴瘤和至少有两次既往全身治疗史的成年患者。滤泡性淋巴瘤是一种生长缓慢的非霍奇金淋巴瘤，由淋巴细胞不受控制的增殖和生长引起。库潘尼西静脉疗法中的活性成分是二盐酸copanlisib。患者产生耐药后一定不要盲目使用药物进行治疗，因为这可能会产生一些其他不良反应，影响病情。由于每个患者的体质以及病情进展不同，所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同，当患者出现耐药现象时，应第一时间咨询您的主治医师，更改或更换治疗方案。

本妥昔单抗/维布妥昔单抗曾报告过致死性和严重的发热性中性粒细胞减少症病例。本妥昔单抗/维布妥昔单抗可出现持续(≥1周)的严重中性粒细胞减少症以及3级或4级血小板减少症或贫血。从第1周期开始，对接受本妥昔单抗/维布妥昔单抗联合化疗治疗先前未治疗的III期或IV期cHL或先前未治疗的PTCL病的成人患者，以及接受本妥昔单抗/维布妥昔单抗联合化疗治疗先前未治疗的高危cHL的儿童患者，进行G-CSF初级预防。每次服用本妥昔单抗/维布妥昔单抗前监测全血细胞计数。更频繁地监测3级或4级中性粒细胞减少症患者。监测患者是否发烧。如果出现3级或4级中性粒细胞减少症，则考虑延迟给药、减量、停用或随后本妥昔单抗/维布妥昔单抗给药的G-CSF预防。

本妥昔单抗/维布妥昔单抗由3部分组成:选择性靶向CD30的嵌合人-鼠IgG1、微管破坏剂单甲基auristatin E (MMAE)和连接抗体和MMAE的蛋白酶敏感接头。IgG1抗体使得本妥昔单抗/维布妥昔单抗能够靶向在其表面表达CD30的肿瘤细胞。一旦进入，接头被切割释放MMAE，结合破坏微管网络。这种药物的抗体成分是针对CD30的嵌合IgG1。小分子MMAE是一种破坏微管的粒子。MMAE通过接头共价连接到抗体上。数据表明本妥昔单抗/维布妥昔单抗的抗癌活性是由于ADC与表达CD30的细胞结合，随后ADC-CD30复合物内化，以及随后通过蛋白水解切割释放MMAE。MMAE与微管蛋白的结合破坏了细胞内的微管网络，诱导恶性细胞标记的细胞周期停滞和凋亡。

与肾功能正常的患者相比，严重肾功能损害患者发生≥3级不良反应和死亡的频率更高。由于MMAE暴露量较高，与肾功能正常的患者相比，严重肾功能损害的患者发生≥3级不良反应的频率可能更高。在有严重肾功能损害的患者中避免使用本妥昔单抗/维布妥昔单抗肌酐清除率(CrCL)< 30mL/min]。中度或重度肝功能损害时毒性增加与肝功能正常的患者相比，中度和重度肝功能损害患者发生≥3级不良反应和死亡的频率更高。对于中度(Child-Pugh B)或重度(Child-Pugh C)肝功能损害的患者，避免使用本妥昔单抗/维布妥昔单抗。接受本妥昔单抗/维布妥昔单抗治疗的患者中发生了致命和严重的肝毒性病例。病例与肝细胞损伤一致，包括转氨酶和/或胆红素升高。病例发生在第一次服用本妥昔单抗/维布妥昔单抗后或本妥昔单抗/维布妥昔单抗再激发后。已有肝病、基线肝酶升高和合用药物也可能增加风险。监测肝酶和胆红素。出现新的、恶化的或复发性肝毒性的患者可能需要延迟服用、改变剂量或停用本妥昔单抗/维布妥昔单抗。

已有急性胰腺炎致死性和严重事件的报告。其他致命和严重的胃肠道(GI)并发症包括穿孔、出血、糜烂、溃疡、肠梗阻、小肠结肠炎、中性粒细胞减少性结肠炎和肠梗阻。已有GI受累的淋巴瘤可能增加穿孔风险。如果出现新的或恶化的GI症状，包括严重的腹痛，进行及时的诊断评估并进行适当的治疗。