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卡博替尼在国内还没有上市,因此也没有纳入医保。患者需要借助正规合法的海外渠道购买,卡博替尼原研版有土耳其版、欧版及日本版,其最新价格在四五万元左右。在印度、老挝及孟加拉有正规合法的仿制药,其药物成分与原研药的药物成分基本一致,最新价格在几百元到几千元左右。
卡博替尼的主要成分是苹果酸卡博替尼。它通过抑制多种酪氨酸激酶的活性,如RET、MET、VEGFR-1、-2 和-3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等,从而发挥抗肿瘤作用。这些酪氨酸激酶受体在正常细胞学功能和病理学过程中起着关键作用,如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成以及肿瘤微环境的维持。
卡博替尼主要用于治疗转移甲状腺髓样癌(MTC)患者。此外,在前列腺癌、非小细胞肺癌、肝癌以及肾细胞癌等多种肿瘤中也显示出一定的疗效。特别是在治疗经抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者,以及接受过乐伐替尼(仑伐替尼)、索拉非尼等其他标准全身治疗后进展的晚期肝细胞癌患者中,卡博替尼也表现出了显著的治疗效果。
卡博替尼作为CYP3A4的底物,与其他药物的相互作用需要特别注意。强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼的暴露量,而长期给予强CYP3A4诱导剂则可能降低卡博替尼的暴露量。因此,在使用卡博替尼期间,患者应告知医生所有正在使用的药物,以避免潜在的药物相互作用。