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拉罗替尼的功效与作用

拉罗替尼是一种口服选择性原肌球蛋白受体激酶(TRK)抑制剂。市场中以胶囊和口服液的形式患者使用胶囊一般由明胶、二氧化钛和食用墨水组成每粒胶囊中含有25毫克或100毫克拉罗替尼(分别为30.7毫克和123毫克硫酸拉罗替尼)。临床中该药物用于治疗患有实体瘤的成人和儿童患者的治疗,这些实体瘤具有神经营养受体酪氨酸激酶(NTRK)基因融合,但没有已知的获得性耐药突变,是转移性的,或者手术切除可能导致严重的发病率,并且没有令人满意的替代治疗方法,或者在治疗后出现进展。

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在三项临床试验中研究了拉罗替尼的疗效,这些临床试验包括55名患有实体瘤的儿童和成人患者,这些患者具有经鉴定的NTRK基因融合,没有耐药性突变,并且是转移性的或手术切除可能导致严重发病率。这些患者没有令人满意的替代疗法,或者在治疗后出现癌症进展。拉罗替尼对不同类型的实体瘤的总有效率为75%。这些反应是持久的,在分析结果时,73%的反应持续了至少六个月,39%的反应持续了一年或更长时间。对拉罗替尼有反应的NTRK融合的肿瘤类型的例子包括软组织肉瘤、唾液腺癌、婴儿纤维肉瘤、甲状腺癌和肺癌。因此,拉罗替尼获得了加速批准。FDA还授予该申请优先审查和突破性治疗称号。据了解,拉罗替尼虽然已经在我国上市,但药房处于缺货状态,难以购买,患者可以考虑海外购药,不仅有原研药还有仿制药,患者可以根据自身经济情况自行选择。


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