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Kerendia (finerenone)  作用机理

Kerendia (finerenone)   是一种处方药,用于治疗成人 2 型糖尿病患者的慢性肾病,以降低以下风险:肾病恶化、肾功能衰竭、死于心血管疾病、心脏病发作、因心力衰竭住院。2021年7月9日Kerendia (finerenone)  被美国FDA批准上市。

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Finerenone是一种非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂,用于降低患有与II型糖尿病相关的慢性肾病的成人肾小球滤过率持续下降、终末期肾病、心血管死亡、心脏病发作和因心力衰竭住院的风险。由于每天服用一次,它具有中等的作用持续时间,并且由于在临床试验中给予患者1.25 mg至80 mg的剂量,它具有宽的治疗窗。应告知患者高钾血症的风险。

Finerenone是一种非甾体类选择性盐皮质激素受体(MR)拮抗剂,对雄激素、孕酮、雌激素和糖皮质激素受体没有显著的亲和力或活性。动物研究表明,与MR结合的Finerenone可减少炎症和纤维化,2期临床试验显示蛋白尿减少。

醛固酮是一种盐皮质激素,参与调节血压、钠重吸收和钾排泄。在1943年,MR的激动作用以及盐的增加被证明与恶性高血压有关,恶性高血压可以发展为器官的炎症和纤维化。

醛固酮(一种MR激动剂)与MR的结合引起构象变化,使受体与灭活的伴侣蛋白分离。活性MR与其他辅激活因子的复合物一起易位到细胞核,诱导许多基因的转录。Finerenone与MR的结合阻止了MR辅激活子的结合,从而阻止了促炎性和促纤维化基因的转录。

临床试验数据显示,阻断盐皮质激素受体可降低射血分数≤35%的慢性严重充血性心力衰竭患者的死亡率和发病率。服用芬列酮的患者出现新发房颤或房扑(AFF ),风险比为0.71。Finerenone降低了首次发生肾衰竭、eGFR持续下降≥40%或肾脏原因死亡的风险,风险比为0.82。3心血管结局,包括心血管死亡、非致死性心脏病发作、非致死性中风和因心力衰竭住院,在有AFF病史的患者中风险比为0.86,在无AFF病史的患者中风险比为0.85。

Kerendia由于上市时间较短,所以目前只能在海外进行购买,国内目前还没有相关药物上市。Kerendia在海外上市的规格是10mg*30片价格在700美元左右,换算成人民币的的价格在4900元左右,根据汇率的变化价格可能会有一定的变化。有需要Kerendia的患者只能从海外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。


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