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奥希替尼(Osimertinib)中文说明书

药物介绍:奥希替尼(Osimertinib)是用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC ),如通过FDA批准的试验检测到肿瘤EGFR表达对T790M突变呈阳性,并且在用第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗后进展。奥希替尼于2015年11月在美国和2016年2月在欧盟被批准用于医疗用途。

作用机制:奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合,这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对看门人T790M突变具有特异性,这种突变增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病的预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比,奥希替尼对体外L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍。

用药方法:本品的推荐剂量为每日80mg,直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。

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副作用:常见(>20%)不良事件为腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。导致剂量减少或中断治疗的常见不良事件为心电图QTc间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。2%或2%以上患者报告的严重不良事件为肺炎和肺栓塞。

上市及购买情况:奥希替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格一般在4000~6000元左右,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或者医保局。国外的奥希替尼比国内便宜很多,主要是仿制药,国内的奥希替尼是国外仿制药的4~5倍。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药,老挝仿制药的价格在1300~1600元左右;孟加拉仿制药主要是有耀品国际、碧康制药、珠峰制药等药厂版本的仿制药,除了碧康制药的奥希替尼价格高一点,其他药厂的孟加拉仿制药都在900元左右,价格还是非常便宜的。


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