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奥希替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI ),它与EGFR的某些突变形式(T790M、L858R和外显子19缺失)结合,这些突变形式在一线EGFR-TKIs治疗后的非小细胞肺癌(NSCLC)肿瘤中占主导地位。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,奥希替尼对看门人T790M突变具有特异性,这种突变增加了ATP与EGFR的结合活性,导致晚期疾病的预后不良。此外,奥希替尼已被证明在治疗过程中可避免野生型EGFR,从而减少非特异性结合并限制毒性。与野生型EGFR相比,奥希替尼对体外L858R/T790M突变的EGFR分子的亲和力高200倍。
在患者对奥希替尼耐药之后,治疗方案主要取决于奥希替尼的耐药机制,常用的治疗方案如下:
1.采用一代的酪氨酸激酶抑制剂:比如吉非替尼、厄洛替尼进行治疗。
2.小细胞肺癌化疗方案:有一些病人在奥希替尼耐药之后,可能会出现小细胞肺癌的转化,这个时候常常需要采用针对小细胞肺癌的化疗方案。
3.全身化疗:有一些奥希替尼耐药之后的病人寻找不到明确耐药的原因,此时往往会建议病人采用全身化疗的治疗手段来控制病情发展。
4.MET抑制剂:如果奥希替尼耐药的机制表现为MET扩增,必要时可以采用MET抑制剂进行治疗。
当出现耐药时请务必咨询您的主治医师。
奥希替尼已经在国内上市,并且纳入医保,患者可以在国内药房进行购买,价格一般在4000~6000元左右,由于各地医保政策不同价格也不同,具体请咨询当地药房或者医保局。国外的奥希替尼比国内便宜很多,主要是仿制药。国外仿制药主要是老挝仿制药和孟加拉仿制药,老挝仿制药的价格在1300~1600元左右;孟加拉仿制药基本上都都在900元左右,价格还是非常便宜的。