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达罗他胺Darolutamide(Nubeqa)是一种处方药,用于治疗成人前列腺癌:尚未扩散到身体其他部位,并且对降低睾酮水平的药物或手术治疗不再有反应(非转移性去势抵抗性前列腺癌或 nmCRPC)或者已扩散到身体其他部位,并对降低睾酮水平的药物或手术治疗(转移性激素敏感型前列腺癌或 mHSPC)与多西紫杉醇联合治疗有反应。目前尚不清楚 NUBEQA 对女性或儿童是否安全有效。
作用机制:达罗他胺是一种口服片剂。通常一天两次和食物一起服用。每天大约在同一时间服用达罗他胺。仔细遵循处方标签上的说明,并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用达罗他胺。不要服用超过或少于医生规定的次数。
雄激素对雄激素受体(AR)的作用增强了前列腺癌细胞的生长和存活。达罗他胺竞争性抑制雄激素与其受体结合,抑制ar核转位,以及AR介导的转录。这些过程的最终结果是前列腺癌细胞增殖和肿瘤大小的减少。其主要代谢物酮-达罗他胺显示出与母体药物达罗他胺相似的药理活性。已经发现达罗他胺与AR受体的结合比阿帕谷胺和恩扎鲁胺,它们是其他雄激素受体拮抗剂。
在实验室条件下,达罗他胺可作为孕酮受体(PR)拮抗剂,与其对雄激素受体的作用相比,其活性约为1%。目前尚不清楚其临床相关性。
用法用量:达罗他胺是一种口服片剂。通常一天两次和食物一起服用。每天大约在同一时间服用达罗他胺。仔细遵循处方标签上的说明,并请你的医生或药剂师解释你不明白的任何部分。严格按照指示服用达罗他胺。不要服用超过或少于医生规定的次数。
前列腺癌达罗他胺的常规成人剂量:600毫克,每日两次口服。接受达罗他胺的患者还应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物治疗,或应进行双侧睾丸切除术。
副作用:如果有过敏反应的迹象:荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,请寻求紧急医疗帮助。
达洛他胺可能会引起严重的副作用。如果出现以下情况,请立即打电话给医生:严重进行中恶心或者腹泻;排尿疼痛或困难;尿血;严峻的头痛,视线模糊,脖子或耳朵里砰砰直跳;心率缓慢,脉搏微弱,不省人事、呼吸缓慢(呼吸可能停止);肺部有血块的迹象-突然胸痛咳嗽, 喘息,呼吸急促,咳血;或者肺部的迹象影响--发热、寒战、带粘液的咳嗽、胸痛、气促。你的癌症如果您有某些副作用,治疗可能会延迟。
达罗他胺的常见副作用可能包括:感觉累;手臂、手、腿或脚疼痛;白细胞低;或者肝功能测试异常。这不是副作用的完整列表,其他副作用也可能发生。无论患者使用达罗他胺产生任何身体不适患者都应该及时到医院进行就医。
注意事项:达罗他胺仅在指导下使用。如果您使用其他药物或患有其他疾病或过敏,请告知您的医生。
服药前请告知您的医生您是否患有:肝脏或肾脏疾病。
达罗他胺可能会伤害胎儿或导致流产。达罗他胺不适合女性使用。使用有效节育如果你的性伴侣能够怀孕。在你最后一次服药后至少1周内继续使用避孕药。如果怀孕了,马上告诉你的医生。
当你使用达罗他胺时,你可能更难让一个女人怀孕。你仍然应该使用节育来防止怀孕,因为药物会伤害未出生的婴儿。不适合女性或18岁以下人士使用。
储存:储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下;允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间偏移。第一次打开后,保持瓶子紧闭。