- 相关文章
Velsipity (etrasimod) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体调节剂,以高亲和力与 S1P 受体 1、4 和 5 (S1P1,4,5) 结合。Velsipity对 S1P3 的活性极小(比推荐剂量下的 Cmax 低 25 倍),对 S1P2 无活性。Velsipity部分地、可逆地阻断淋巴细胞从淋巴器官流出的能力,减少外周血中淋巴细胞的数量。Velsipity在 UC 中发挥治疗作用的机制尚不清楚,但可能与减少淋巴细胞迁移到肠道有关。
稳态最大血浆浓度(C最大)为113 (27.5) ng/mL,在给药间隔的时间浓度曲线下面积(AUC希腊语的第十九个字母)在推荐剂量下为2162 (488) ng*h/mL。velsipity C最大和AUC在0.7 mg至2 mg范围内大致与剂量成比例(推荐剂量的0.35倍)。与第一次给药相比,在7天内达到velsipity稳态,累积约2-3倍。达到velsipity C的中值(范围)时间最大(T最大)是口服给药后约4小时(范围2至8小时)。
在高脂肪餐(800至1000卡路里)中服用velsipity后,未观察到velsipity的药代动力学存在临床显著差异。
Velsipity在2023年10月12日刚被美国FDA批准,预计在11月底上市。据了解,一瓶的价格大概在6164美元,换算成人民币价格大概为44000元左右,根据汇率的变化价格会有一定变化。患者如果有velsipity的相关问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。