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替洛利生（pitolisant）用于治疗发作性睡病(一种导致白天过度嗜睡的疾病)引起的白天过度嗜睡，并用于治疗发作性睡病成人的猝倒症(突然开始并持续短时间的肌肉无力发作)。替洛利生是一种叫做H3拦截器。它通过改变大脑中控制睡眠和清醒的区域的某些自然物质的数量来发挥作用。
替洛利生在过度日间嗜睡中的作用机制昏倒发作性睡病成年患者的情况尚不清楚。然而，其功效可以通过其作为组胺-3 (H3)受体的拮抗剂/反向激动剂的活性来介导。
口服后，替洛利生被迅速且良好地吸收，导致药物90%被吸收。在接受20 mg口服剂量的健康个体中，Cmax约为30 ng/mL。每日一次口服35.6 mg匹多立松后，平均稳态Cmax和AUC分别为73 ng/mL和812 ngxhr/mL。Tmax通常在给药后约3小时达到。重复给药后，在给药5-6天后达到稳态血浆浓度，但据报道达到稳态的时间的个体间差异很大。替洛利生的绝对生物利用度尚未确定。
2023年6月30日，替洛利生在国内上市，目前在国内较难购买到替洛利生，替洛利生是国内第一种被批准用于治疗发作性睡病的药物。据了解，在香港上市的替洛利生的规格为4.5mg*30片，价格大概在4000多元。如果您有替洛利生方面的问题，请咨询药纷享医学顾问进行了解。