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药物介绍:卡马替尼(Capmatinib)适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,根据FDA批准的测试,其肿瘤有一个突变,导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳变。
诺华公司以商品名Tabrecta上市,于2020年5月6日获得FDA的加速批准,用于治疗肿瘤发生突变导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳过的患者的非小细胞肺癌。突变的存在必须通过FDA批准的测试确认才能使用卡马替尼。
作用机制:卡马替尼是一种针对c-Met(又名肝细胞生长因子受体[HGFR])的小分子激酶抑制剂,c-Met的异常激活已在许多癌症中得到证实,包括非小细胞肺癌(NSCLC)。导致Met外显子14跳过的突变导致形成缺失调节域的突变c-Met-这些突变蛋白的负调节能力降低,导致其下游活性病理性增加。卡马替尼抑制c-Met的野生型和突变型变异体的磷酸化,这种磷酸化是由其内源性配体肝细胞生长因子的结合触发的-这样做,它可以防止c-Met介导的下游信号蛋白的磷酸化,以及c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和存活。
用药方法:卡马替尼的推荐剂量为400 mg,口服,每日两次,可与食物同服或不与食物同服。具体请咨询您的主治医师。
副作用:接受卡马替尼治疗的患者中最常见的不良反应(≥ 20%)为水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减退。
试验疗效:主要的疗效结果指标是总体缓解率(ORR ),它反映了肿瘤有一定程度缩小的参与者的百分比。另一个疗效结果指标是反应持续时间(DOR)。疗效人群包括28名从未接受过非小细胞肺癌治疗的参与者和69名之前接受过治疗的参与者。28名参与者的ORR为68%,其中4%完全缓解,64%部分缓解。69名参与者的ORR为41%,所有人都有部分缓解。在从未接受过非小细胞肺癌治疗的应答参与者中,47%的应答持续时间为12个月或更长,相比之下,之前接受过治疗的应答参与者中有32.1%的应答持续时间为12个月或更长。
上市及价格情况:卡马替尼目前还没有在国内上市,因此患者无法在国内进行购买。国外卡马替尼分为原研药和仿制药,原研药主要是诺华原研药,价格在35000元左右,规格为200mg*60;仿制药价格就很便宜了,主要是老挝仿制药,规格200mg*56价格大约6900元左右。