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帕比司他Panobinostat(Farydak)诺华

帕比司他PanobinostatFarydak)是一种口服脱乙酰基(DAC)抑制剂,于2015年2月23日被FDA批准用于治疗多发性骨髓瘤。基于无进展生存期加快了批准,因此主办方正在进行验证性试验,以证明多发性骨髓瘤治疗的临床疗效。Panobinostat由诺华公司以商品名Farydak销售。帕比司他是一种非选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂(泛HDAC抑制剂),是市场上最有效的DAC抑制剂。

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帕比司他是一种脱乙酰酶(DAC)抑制剂。DACs又称组蛋白DACs (HDAC),负责调节体内约1750种蛋白质的乙酰化;它们的功能涉及许多生物学过程,包括DNA复制和修复、染色质重塑、基因转录、细胞周期进程、蛋白质降解和细胞骨架重组。在多发性骨髓瘤中,DAC蛋白过度表达。帕比司他抑制I类(HDAC 1,2,3,8)、II类(HDACs 4,5,6,7,9,10)和IV类(HDAC 11)蛋白。帕比司他的抗肿瘤活性被认为归因于基因表达的表观遗传调节和蛋白质代谢的抑制。帕比司他还表现出与硼替佐米的细胞毒性协同作用,硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,同时用于治疗多发性骨髓瘤。

帕比司他目前没有在中国上市,国内患者暂时没有办法直接从国内进行购买。据了解,海外有相关帕比司他的原研版在欧洲上市,规格为20mg*6粒,价格46200元左右,价格比较昂贵如果您想了解帕比司他香港价格方面的问题,请咨询药纷享医学顾问进行了解。


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