- 相关文章
图卡替尼tucatinib以 Tukysa 品牌销售,是一种用于治疗 HER2 阳性乳腺癌的抗癌药物。它是 HER2 的小分子抑制剂。它由 Array BioPharma 开发,并授权给 Cascadian Therapeutics(以前称为 Oncothyreon,后来成为 Seattle Genetics 的一部分)。
在某些类型的乳腺癌中观察到HER-2基因的突变。图卡替尼抑制HER-2基因的酪氨酸激酶。1HER-2基因中酪氨酸激酶的突变导致细胞信号传导和增殖增加的级联效应,导致恶性肿瘤。体外研究结果显示,图卡替尼抑制HER-2和HER-3的磷酸化,导致MAPK和AKT信号传导和细胞增殖的下游变化。表达HER-2的细胞具有抗肿瘤活性。在体内,图卡替尼已经显示抑制HER-2表达肿瘤,可能是通过相同的机制。
目前图卡替尼还没有在国内上市,国内患者没有办法直接从国内购买图卡替尼。海外上市的图卡替尼有两种版本,一种是原研药,一种是仿制药。据了解,图卡替尼原研药是由西雅图遗传学公司生产上市的,价格比较昂贵,规格为150mg*60粒的价格为72000元一盒。图卡替尼有相关仿制版本在海外上市,规格为150mg*30粒,孟加拉珠峰制药生产的图卡替尼仿制版价格为6000元一盒;孟加拉齐斯卡生产的图卡替尼仿制版价格为4500元一盒。