图卡替尼（Tucatinib），商品名为Tukysa，是一种处方药物，只能在医生指导下使用。请勿自行购买或使用。图卡替尼主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌，该类型的乳腺癌表达HER2蛋白。确保您的医生确认您是否适合使用图卡替尼。

在使用图卡替尼之前，有几个注意事项需要知道：

1、图卡替尼可引起严重腹泻包括脱水、低血压、急性肾损伤和死亡。如果发生腹泻，请按照临床指示进行止泻治疗。根据临床指示进行诊断测试，以排除腹泻的其他原因。根据腹泻的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久终止图卡替尼。

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨

在 HER2CLIMB 中，接受图卡替尼治疗的患者中有 81% 出现腹泻，其中 0.5% 出现 4 级腹泻，12% 出现 3 级腹泻。两名出现 4 级腹泻的患者随后死亡，腹泻是死亡的一个原因。首次腹泻发作的中位时间为 12 天，缓解的中位时间为 8 天。腹泻导致 6% 的患者减少图卡替尼剂量，1% 的患者停用图卡替尼。 HER2CLIMB 不需要预防性使用止泻治疗。

图卡替尼与曲妥珠单抗

在 MOUNTAINEER 中，64% 的患者出现腹泻，包括 3 级（3.5%）、2 级（10%）和 1 级（50%）。

2、图卡替尼可引起严重肝毒性。

在开始图卡替尼之前、治疗期间每 3 周监测一次 ALT、AST 和胆红素，并根据临床情况进行监测。根据肝毒性的严重程度，中断剂量，然后减少剂量或永久终止图卡替尼 。

图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨

在 HER2CLIMB 中，接受图卡替尼的患者中有 8% 的 ALT 升高 > 5 × ULN，6% 的 AST 升高 > 5 × ULN，1.5% 的胆红素升高 > 3 × ULN（≥3 级）。肝毒性导致 8% 的患者减少 TUKYSA 剂量，并导致 1.5% 的患者停用图卡替尼。

图卡替尼与曲妥珠单抗

在 MOUNTAINEER 中，6% 的患者胆红素增加 > 3 × ULN（≥3 级），6% 的 AST 增加 > 5 × ULN，4.7% 的 ALT 增加 > 5 × ULN。肝毒性导致 3.5% 的患者减少 TUKYSA 剂量，并导致 2.3% 的患者停用 TUKYSA。

3、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究及其作用机制的结果，图卡替尼给孕妇服用可能会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中，在器官形成期间对怀孕大鼠和兔子施用图卡替尼导致胚胎-胎儿死亡率、胎儿体重减轻和胎儿畸形，母体暴露量≥1.3倍推荐剂量下人体暴露量（AUC）。

告知孕妇和具有生殖潜力的女性对胎儿的潜在风险。建议有生育潜力的女性在用图卡替尼治疗期间和最后一次给药后 1 周内使用有效的避孕措施。忠告有生殖潜力女性伴侣的男性患者用图卡替尼治疗期间和末次剂量后共1周使用有效避孕。

图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。有关怀孕和避孕信息，请参阅曲妥珠单抗和卡培他滨的完整处方信息。

目前图卡替尼还没有在国内上市，国内患者没有办法直接从国内购买图卡替尼。海外上市的图卡替尼有两种版本，一种是原研药，一种是仿制药。据了解，图卡替尼原研药是由西雅图遗传学公司生产上市的，价格比较昂贵，规格为150mg*60粒的价格为72000元一盒。图卡替尼有相关仿制版本在海外上市，规格为150mg*30粒，孟加拉珠峰制药生产的图卡替尼仿制版价格为6000元一盒；孟加拉齐斯卡生产的图卡替尼仿制版价格为4500元一盒。